emtricitabin

På emtricitabin är ett medicinskt ämne som tillhör gruppen kemiska analoger. Emtricitabin är en av nukleosiderna, närmare bestämt till ämnet cytidin. Emtricitabin har en virostatisk effekt i den mänskliga organismen och används därför bland annat för att behandla HIV, både för personer med HIV-1 och HIV-2.

Vad är emtricitabin?

I grund och botten är emtricitabin ett virostatiskt medel och tillhör de omvända transkriptasinhibitorerna av nukleosiderna. Emtricitabin används huvudsakligen i antiretrovirala kombinationer. Tillsammans med den medicinska aktiva substansen tenofovir används emtricitabin i många läkemedel som läkare föreskriver för profylax av AIDS.

Emtricitabin är emellertid inte bara lämpligt för läkemedelsbehandling mot HIV, utan också för behandling av virus som orsakar hepatit B. I princip tillhör emtricitabin den aktiva ingrediensgruppen av analogoner och tillhör cytidin. Den mycket antivirala effekten av emtricitabin gör läkemedlet särskilt intressant för behandling av HIV-infektioner.

Vid rumstemperatur är ämnet emtricitabin vanligtvis i fast tillstånd. Läkemedlets smältpunkt är mellan 136 och 140 grader Celsius. Dessutom är ämnet emtricitabin endast måttligt till svagt lösligt i vatten. En lösning av emtricitabin i etanol är också möjlig i vissa fall. Den kemiska strukturformeln för emtricitabin kännetecknas av en pyrimidinring. Denna ring indikerar att läkemedlet emtricitabin tillhör de kemiska analogerna.

En bensenring finns i det andra avsnittet av den kemiska strukturella formeln för emtricitabin. Denna ring indikerar att emtricitabin är en aromatisk kolväteförening. I princip är den aktiva ingrediensen emtricitabin relativt lika med läkemedlet lamivudin, eftersom båda läkemedlen är baserade på en gemensam farmaceutisk utveckling. Lamivudin används också i HIV-terapi.

Ämnet emtricitabin används för närvarande i tre fasta kombinationer. Eftersom förhållandet mellan fördelarna och riskerna med emtricitabin är relativt gynnsamt är den aktiva ingrediensen lämplig som första linjemedicin. Människor med HIV-infektion får en enda tablett för att behandla sina symtom. Läkemedelstillverkare använder också emtricitabin tillsammans med rilpivirin och tenofovir för att öka effektiviteten hos alla ämnen och för att kompensera för nackdelar.

Farmakologisk effekt på kroppen och organen

Emtricitabin är ett mycket effektivt antiviralt läkemedel som bromsar spridningen av virus i den mänskliga organismen. Av detta skäl är ämnet emtricitabin idealiskt lämpligt för användning i läkemedelsbehandling mot HIV. Emtricitabin är till exempel mer effektivt än läkemedlet stavudin och sänker den virala belastningen mer än den aktiva substansen lamivudin.

Emtricitabin har också en längre halveringstid än lamivudin. Dessutom leder det inte till motstånd lika snabbt. Båda läkemedlen kommer att gå förlorade om patienten har en punktmutation i M184V. Ur strukturell synvinkel är den enda skillnaden mellan emtricitabin och lamivudin en specifik fluoratom i pyrimidinringen.

Den främsta orsaken till att emtricitabin fungerar är att ämnet påverkar och bromsar viralt omvänt transkriptas. Eliminationshalveringstiden för emtricitabin är tio timmar, så patienter tar läkemedlet en gång om dagen. Efter intag penetrerar molekylerna av emtricitabin celler som är infekterade av motsvarande virus. Där kommer det till en fosforylering, varigenom ämnen av emtricitabiner passerar in i det genetiska materialet i virussen. På detta sätt är det svårt för virusen att föröka sig och sprida sig.

Medicinsk applikation och användning för behandling och förebyggande

Emtricitabin används främst som ett läkemedel mot HIV-infektioner. Å andra sidan kan det också användas för läkemedelsbehandling av hepatit B, eftersom emtricitabin också hämmar dessa virus. Läkemedlet emtricitabin finns för närvarande tillgängligt under varumärkena Truvada®, Emtriva® och Atripla®.

Patienter ges emtricitabin i form av tabletter, så oral administration är praktisk. Ett recept av emtricitabin är möjligt både för patienter som redan har fått terapi och som en del av initial medicinering. Åtminstone fyra månaders ålder är dock en förutsättning för administrering av emtricitabin.

Tabletterna innehåller vanligtvis 200 mg emtricitabin och kan också tas utan måltider. Regeln är att patienter tar en tablett per dag. Hos barn är kroppsvikt avgörande för doseringen av emtricitabin.

Risker och biverkningar

Tillverkarna av den aktiva ingrediensen annonserar att läkemedlet tolereras mycket väl. Emellertid är många oönskade biverkningar möjliga efter att ha tagit emtricitabin. Men deras styrka är olika för varje person, och biverkningar utvecklas inte i alla fall.

Barn som tar emtricitabin löper främst risk för anemi. Dessutom skapar administreringen av den aktiva substansen emtricitabin ibland hyperpigmenterade områden på huden. Allmänna biverkningar av emtricitabin inkluderar illamående och kräkningar samt yrsel.

Vissa patienter upplever också sömnlöshet från att ta emtricitabin kontinuerligt. Både svårigheter att somna och att sova är möjliga. Dessutom kan hyperlipidemi och klåda ibland utvecklas på huden. Rhabdomyolys utvecklas också ibland till följd av administrering av emtricitabin.