droperidol

droperidol är ett läkemedel från klassen neuroleptika. Det ges som en förebyggande åtgärd mot illamående och kräkningar efter operationen.

Vad är droperidol?

Läkemedlet droperidol tillhör gruppen butyrofenoner. Butyrofenoner är en grupp läkemedel som huvudsakligen används i den farmakologiska behandlingen av schizofreni. Droperidol har också antipsykotiska egenskaper. I kombination med den antiemetiska effekten är Droperidol därför lämplig som ett botemedel mot postoperativ illamående och som ett lugnande medel vid neuroanestesi.

Läkemedlet är ett derivat av benperidol. Droperidol finns i ett vitt pulverform vid rumstemperatur. Pulvret är knappast lösligt i vatten. Läkemedlet är kommersiellt tillgängligt som en injektionslösning. Det har godkänts i Schweiz sedan 2006. Efter att det drogs tillbaka från marknaden 2001 godkändes läkemedlet igen i Tyskland 2008.

Farmakologisk effekt

Som de flesta neuroleptika har Droperidol också en bindande affinitet för D2-receptorer i centrala nervsystemet. D2-receptorer kallas också dopaminreceptorer. De fungerar som dockningsplats för dopamin, en neurotransmitter. Dopamin har en hämmande effekt på det extrapyramidala motoriska systemet via D2-receptorerna.

Droperidol påverkar huvudsakligen D2-receptorerna i området postrema. Området postrema ligger i hjärnstammen och bildar tillsammans med nucleus tractus solitarii kräkningscentret. Sändaren dopamin spelar en viktig roll i kräkningar. Dopaminantagonister som droperidol blockerar D2-receptorerna och hämmar därmed illamående.

Droperidol har också en låg affinitet för D3-receptorer. Dessa receptorer fungerar också som en dockningsplats för dopamin. D3-receptorer finns främst i det limbiska systemet och i hjärnans kortikala områden. De spelar en roll i emotionella och kognitiva processer. Inhiberingen av D3-receptorerna leder till att psykotiska symtom lindras.

Droperidol kan också binda till 5-HT2-receptorer. Hämningen av mottagarnas lyhördhet har bland annat en ängslig effekt.

Medicinsk applikation och användning

Droperidol administrerades tillsammans med läkemedlet Thalamonal före operationen fram till 1980-talet. Kombinationen av de aktiva ingredienserna fentanyl] och droperidol bör lugna patienten.Samtidigt bör de befrias från sin rädsla för operationen. Många av patienterna klagade emellertid på depression, panik och agitation samtidigt trötthet. Därför användes läkemedlet endast av anestesiläkare i exceptionella fall. Benzodiazepiner används nu oftare för detta ändamål.

År 2001 drogs den orala doseringsformen av Droperidol från marknaden. Vid långtidsterapi med hög dos inträffade biverkningar som försämrade hjärtat. Med den peroral ansökan drogs också det parenterala ansökningsformuläret ut från marknaden. Läkemedlet godkändes först igen i Tyskland 2008.

Idag finns det i anestesi för profylax och behandling av illamående och kräkningar efter operationer. Det kan användas till vuxna och barn över två år. Droperidol kan också administreras för att förhindra illamående och kräkningar orsakade av opioider i patientkontrollerad smärtstillande. Patientstyrd smärtstillande gör det möjligt för patienten att själv administrera en smärtstillande. Klassiskt administreras en opioid intravenöst med hjälp av en smärtpump.

Du hittar din medicin här

Risker och biverkningar

Droperidol får inte användas till patienter som är kända för att vara överkänsliga eller allergiska mot droperidol eller något av de andra ingredienserna i läkemedlet. Överkänslighet eller allergier mot butyrofenoner är också kontraindikationer. Droperidol får inte ges om det finns en känd eller misstänkt förlängd QT-tid i EKG. Hos kvinnor får QT-tiden inte överstiga 440 ms, män får inte överstiga 450 ms. Denna begränsning gäller också för patienter som har ärvt förlängda QT-tider i sina familjer och för patienter som tar läkemedel som har visat sig förlänga QT-tiden.

Ytterligare kontraindikationer för användning av Droperidol är kaliumbrist och magnesiumbrist. Bradykardi, dvs en långsam hjärtslag, är också en kontraindikation. Ett annat läkemedel bör också användas till patienter med feokromocytom. Uteslutningskriterier är också komatosstater, Parkinsons sjukdom och svår depression.

Depressiva episoder kan uppstå när du tar Droperidol. Vissa patienter klagar också över nervositet, nedsatt minne och förvirring.