adenosin

adenosin är en väsentlig byggsten för människokroppens energimetabolism. Terapeutiskt används adenosin särskilt för att reglera hjärtrytmier och för att sänka blodtrycket.

Vad är adenosin?

Adenosin är en endogen nukleosid som är nödvändig för energimetabolism och består av purinbasen adenin och ß-D-ribos. Det är den grundläggande byggstenen för adenosintrifosfat (ATP), en viktig leverantör av energi för alla vävnadsceller i den mänskliga organismen.

I alla energikrävande cellprocesser bryts ATP ned för att säkerställa energibehovet och dess komponent adenosin frigörs. Koncentrationen av adensosin i blodet ökar i enlighet med fysisk ansträngning.

Dessutom är adenosin en komponent av ribonukleinsyror (DNA-byggsten), koenzym och nukleosidantibiotika. Adenosin har en molekylstruktur som liknar koffein och upptar samma receptorer, men utan att stimulera dem. Den fysiologiska halveringstiden är extremt kort på några sekunder.

Farmakologisk effekt

Adenosin uppfyller viktiga funktioner i den mänskliga organismen. Som en viktig komponent i ATP tjänar den till att regenerera det huvudsakliga energilagret som är involverat i alla cellulära processer. Adenosin frigörs alltid från nervcellerna när energiförsörjningen till nervcellerna inte längre är säkerställd.

Detta är bland annat fallet med ischemi (otillräckligt blodflöde). Till skillnad från neurotransmittorer (biokemiska messenger-substanser) medieras frisättningen inte av exocytos av lagringsvesiklar, utan via transportproteiner. Transportproteinerna tar sedan bort det frisatta adenosinet från det extracellulära utrymmet. Vid ischemi finns det en ökad adenosinkoncentration i det intracellulära utrymmet, vilket orsakar en reversering av transporten. Om frisatt ATP bryts ned av ektoenzymer (enzymer som verkar utanför cellen) ökar också den extracellulära adenosinkoncentrationen.

I nervsystemet upptar adenosin receptorerna avsedda för koffein och neurotransmittorerna dopamin, noradrenalin och acetylkolin, vilket blockerar deras effekt. Ju mer aktiva nervcellerna är, desto högre är ATP och därför adenosinkoncentration. Genom att ockupera receptorerna bromsas nervcellernas funktion och nervsystemet skyddas mot överansträngning. Som ett resultat av denna neurotransmitterblockad utvidgas blodkärlen (dilatation). Det sker ett successivt blodtrycksfall (sänkning av blodtrycket) och en nedgång i hjärtfrekvensen.

Aktivering av de G-proteinmodulerade kaliumkanalerna (via A1-adenosinreceptorer) ökar också ledningstiden i AV-noden (atrioventicular nod). Som en sekundär pacemaker i hjärtat är AV-noden den enda förbindelsen mellan förmaket och ventrikeln (hjärtkammaren) och reglerar ledning av excitation till hjärtkamrarna.

Den försenade överföringen av stimuli garanterar en koordinerad sammandragning av hjärtkammaren och atriumet. Eftersom adenosinkoncentrationen stiger med fysisk ansträngning och brist på syre antas det att den ökade frisättningen förhindrar ineffektiva takykardier och hjärtarytmier under stress.

Medicinsk applikation och användning

Adenosin används främst som ett antiarytmiskt läkemedel för behandling av hjärtarytmier. På grund av den mycket korta halveringstiden i blodet kan adenosin administreras intravenöst som en kort infusion för att kontrollera blodtrycket (sänka blodtrycket) och hjärtrytmen (3, 6 eller 12 mg).

Förutom att utvidga de perifera kärlen, dilaterar adenosin också koronarartärerna. Adenosin kan avbryta AV-nodberoende takykardier genom att blockera AV-ledningen, varför det används som läkemedlet enligt första valet, särskilt för supraventrikulära takykardier såsom AV-nod reentry takykadier.

Adenosin kan också användas för att behandla förmaks takykardier såsom paroxysmala takykardier (plötslig acceleration av hjärtfrekvensen). På samma sätt appliceras adenosin i diagnostiken av stressundersökningar för att utvidga hjärtkärlen (avbildning av hjärtat).

Du hittar din medicin här

Risker och biverkningar

En lokalt ökad adenosinkoncentration i hjärtat på grund av ischemi kan orsaka bradykardiearytmier (bradykardi). Som en motgift hämmar teofyllin effekten av adenosin på den motsvarande receptorn i hjärtat.

Dessutom kan terapeutiskt applicerat adenosin orsaka kortvarig asystol (brist på hjärtmuskelkontraktion) på grund av dess negativa dromotropa effekt (bromsa överföringen av impulser). I dessa fall bör adenosintillförseln stoppas omedelbart. På grund av den korta halveringstiden försvinner den farmakologiska effekten mycket snabbt.

Som ett resultat av den vasodilaterande effekten kan spolningssymtom, som kännetecknas av kort rödnad i huden, uppstå. Dessutom kan kortsiktiga andningssvårigheter, en känsla av tryck i bröstområdet, huvudvärk, yrsel, illamående och stickande känsla uppstå med injicerat adenosin. Användning av adenosin är kontraindicerat vid bronkospasm, KOLS och bronkialastma.