lovastatin

lovastatin är ett läkemedel som används för att behandla högt kolesterol, hjärtattacker, akut koronarsyndrom och instabil angina pectoris. I människokroppen fungerar det främst på bildandet av kolesterol och levern, vilket stimulerar absorptionen av mer kolesterol från blodet.

Vad är lovastatin?

Lovastatin är ett statinläkemedel. Som är typiskt för denna typ av läkemedel, används det för att behandla höga kolesterolnivåer (hyperkolesterolemi), men också efter en hjärtattack, akut koronarsyndrom och instabilt angina pectoris.

Kolesterol är ett blodfett som har en dålig rap för sin roll för att orsaka hjärtsjukdomar. Men den mänskliga organismen behöver den i normala mängder för att producera olika hormoner, vitamin D, gallsyra och cellmembran. Kolesterol är ett av lågdensitetslipoproteiner (LDL).

1987 kom Lovastatin på marknaden som den första statinen som sänker blodlipidnivåerna. Molekylformeln för den faktiskt färglösa aktiva ingrediensen är C24H36O5; Industrin producerar läkemedlet med hjälp av svamparna Aspergillus terreus och Monascus ruber, varigenom mikroorganismerna fermenterar utgångsmaterialen i flera processsteg.

Farmakologisk effekt

Lovastatins verkningsmekanism är genom att blockera enzymet HMG-CoA-reduktas, som människokroppen behöver för att göra kolesterol. Samtidigt stimulerar läkemedlet levern att absorbera och bryta ner mer kolesterol. LDL-receptorer i levern svarar på blodlipider som kolesterol: LDL-receptorn binder till molekylen och tar upp den i en fördjupning i cellmembranet, känt som en kvylkant-grop. Den ockuperade kaviteten stängs sedan och blir på detta sätt en vesikel i membranet. Det instängda kolesterolet tas därför bort från blodomloppet.

Lovastatin hämmar också bildandet av nytt kolesterol. Vid normal kolesterolreglering använder enzymet HMG-COA-reduktas koenzym nikotinamid-adenindinukleotidfosfat (NADPH), som tar upp de klyvda resterna av substratet under den biokemiska reaktionen.

I kroppen av en frisk person reglerar kolesterolnivån sig genom sköldkörtelhormoner, insulin och glukagon såväl som genom den tillgängliga mängden HMG-CoA-reduktas: Så länge det finns tillräckligt med kolesterol binds det till speciellt protein. Om kolesterolnivån sjunker, förblir emellertid fler och fler av dessa bindande proteiner oupptagna och de aktiverade proteinerna producerar transkriptionsfaktorer, som i sin tur stimulerar syntesen av HMG-CoA-reduktas.

Det ökande antalet enzymer leder följaktligen till ökad kolesterolbildning, medan omvänt en ökning av kolesterolnivån resulterar i automatisk hämning av syntesen. Lovastatin ingriper i denna process genom att hämma HMG-CoA-reduktas och därmed minska bildningen av nytt kolesterol.

Medicinsk applikation och användning

Lovastatin används bland annat vid behandling av höga kolesterolnivåer i blodet. Denna hyperkolesterolemi återspeglas i ett laboratorietest av blodet i ökade LDL-värden. Hos en frisk person utan riskfaktorer bör värdet inte överstiga 160 mg / dl; för patienter med kranskärlssjukdom eller arterioskleros är referensvärdet under 100 mg / dl. Höga kolesterolnivåer är också en allmän riskfaktor för dessa två sjukdomar.

Ateroskleros kännetecknas av avlagringar i blodkärlen som kan hindra blodflödet och består av fett, trombi, kalcium eller bindväv. Dessa kan orsaka ytterligare komplikationer och, bland annat, bidra till utvecklingen av en hjärtattack, för behandlingen av vilken läkemedlet lovastatin också indikeras. Vid hjärtinfarkt eller hjärtinfarkt avbryts blodtillförseln till hjärtat.

De överlevande ges ofta en mängd olika mediciner efter en hjärtattack för att minska risken för ytterligare en incident. I detta fall kan lovastatin övervägas tillsammans med andra statiner, betablockerare, ACE-hämmare och andra läkemedel, och i denna roll får det både en förebyggande och förebyggande roll.

En mindre specifik kardiologisk sjukdom är det akuta koronarsyndromet, där olika hjärtrelaterade klagomål uppstår. Syndromet används av läkare som en "arbetsdiagnos" tills de kan fastställa den faktiska sjukdomen. En av de möjliga orsakerna till akut koronarsyndrom är instabil angina pectoris, vilket beror på en kombination av åderförkalkning och hjärtsjukdom. Det kan föregå en hjärtattack och kan också behandlas med lovastatin.

Risker och biverkningar

Lovastatin är kontraindicerat vid myopati, gallvägsobstruktion (kolestas) eller en ökad koncentration av leverenzymer. De vanligaste biverkningarna av läkemedlet inkluderar huvudvärk, förhöjda leverfunktionstest, matsmältningsbesvär och myopatier. I det här fallet är de senare bland de toxiska myopatierna, eftersom de beror på ett läkemedel och leder till den typiska muskelsvagheten i den olika kliniska bilden. Sammantaget förekommer obehag i muskler hos 0,025% av patienterna som tar lovastatin.

I extrema fall kan muskelfibrerna brytas ned (rabdomyolys), vilket leder till många andra symtom: muskelsvaghet och smärta, ödem i muskelvävnaden, feber, diarré och kräkningar är symtom på rabdomyolys.

Dessutom kan urinsyranivån i blodet öka (hyperuricemia), kroppen kan utsöndra större mängder av muskelpigmentet myoglobin (myoglobinuria) och elektrolytstörningar och konsumtionskoagopati är möjliga i samband med rabdomyolys.

Patientens risk att utveckla nedbrytning av muskelfibrer som en biverkning av lovastatin ökar när lovastatin kombineras med fibrater: till exempel ger samtidig användning av gemfibrozil och lovastatin den allvarliga bieffekten i 1–5% av fallen. Dessutom kan olika antibiotika och svampdödande läkemedel främja biverkningar av lovastatin. Livsmedel som grapefruktjuice kan också orsaka denna effekt.