pergolid

På pergolid är en aktiv ingrediens som isoleras från naturligt förekommande svampalkaloider och är godkänd som ett terapeutiskt medel för Parkinsons sjukdom. Det används också inom veterinärmedicin för att behandla hästsjukdom. Pergolid verkar på receptorerna för neurotransmitter dopamin.

Vad är pergolid?

Pergolid har molekylformeln C19H26N2S och är en dopaminagonist. Den aktiva ingrediensen bildas av en slangsvamp som lever som parasit på vissa typer av spannmål. Ergotalkaloid är relaterad till ergotamin, som används för att behandla akuta, långvariga migränattacker.

Pergolidläkemedel används som en enda beredning för långvarig terapi av Parkinsons sjukdom (primärt och sekundärt syndrom). Parkinsons sjukdom är en mestadels åldersrelaterad neurodegenerativ sjukdom som utvecklas långsamt. I den obotliga sjukdomen dör huvudsakligen nervcellerna från substantia nigra. Det är beläget i mitten av hjärnan. Dina nervceller är ansvariga för att producera neurotransmitter dopamin.

De viktigaste symptomen på Parkinsons sjukdom är muskeltremor, muskelstivhet och till och med orörlighet, långsam rörelse och instabil hållning.

Pergolid finns i Tyskland under handelsnamnet Parkotil® och i Österrike och Schweiz som Permax®. Det finns också olika generiska medel för Parkinsons medicinering.

Eftersom den aktiva ingrediensen kan orsaka många biverkningar, särskilt i kombinationsterapi, måste patienten regelbundet övervakas av en läkare (blodtryckskontroll, EKG, etc.) innan behandlingen påbörjas och under behandlingen.

Farmakologisk effekt

Pergolid tillhör gruppen av dopaminagonister och binder mycket starkt till proteiner som finns i blodet. Dopaminagonister dockar på dopaminreceptorer och efterliknar deras effekter, så att neurotransmitteren släpps. Pergolid binder till D2-receptorerna.

Dopamin ansvarar för att kontrollera de motoriska färdigheterna i kroppen. Om en stimulans ska överföras från en nervcell till en annan i hjärnan, orsakar den sändande nerven att dopamin frigörs. Neurotransmittern ansluts omedelbart till dopaminreceptorerna i den mottagande nerven. Där utlöses en elektrisk impuls som vidarebefordras av nerven. Detta gör att patienten kan gå, stå upp, greppa eller utföra andra rörelser mer fritt igen.

Läkemedel som innehåller pergolid föreskrivs som monoterapi för patienter med Parkinsons sjukdom i de tidiga stadierna. Senare används läkemedlet vanligtvis tillsammans med den klassiska Parkinsons läkemedelslevodopa och en dekarboxylasinhibitor. Detta är avsett att stödja den positiva effekten av pergolid - det hämmar skakningar och stelhet i rörelse - på D2-dopaminagonister.

Eftersom medlet inte påverkar adrenalin- och serotoninreceptorerna är risken för psykologisk nedsättning av pergolid mycket låg. Vid användning med L-dopa och en karboxylashämmare kan dosen minskas långsamt. Detta gör också levodopa mer tolerabelt för patienten.

Medicinsk applikation och användning

Pergolid finns som tabletter i doser på 0,05, 0,25 och 1 mg. Kombinationsterapi används vanligtvis endast när läkemedlet enbart inte är tillräckligt effektivt. Som monoterapi är det bara ett andra val.

Tabletterna tas enligt läkarens anvisningar och doseras gradvis från början av behandlingen för att hålla risken för biverkningar så låg som möjligt. Alternativt kan patienten ta 0,05 mg pergolid en gång om dagen under de första två dagarna. Under de kommande 12 dagarna ökar han sin dagliga dos var tredje dag med två eller tre ytterligare 0,25 mg. Därefter tillsättes 0,25 mg pergolid var tredje dag tills rätt daglig dos uppnås.

Från den tredje dagen och framåt fördelas de dagliga doserna i flera individuella doser. Vid kombinationsterapi minskar den dagliga mängden L-Dopa intag parallellt. Pergolide tas hela före, med eller efter en måltid.

Du hittar din medicin här

Risker och biverkningar

Pergolide ska aldrig förskrivas under graviditet eller amning. Hos ammande kvinnor hämmar den aktiva ingrediensen produktionen av prolaktin i hypofysen. Dessutom kan ämnet och dess nedbrytningsprodukter eventuellt övergå till bröstmjölk. Unga mödrar bör därför antingen sluta amma eller avbryta läkemedlet. Om patienten är beroende av pergolid bör hon undvika att bli gravid under hela behandlingsperioden.

Pergolide ska aldrig användas om patienten har svår njur- och leverinsufficiens, svåra hjärtrytmier och andra allvarliga hjärtsjukdomar såsom perikardiell utflöde och myokardit.

Dessutom får läkemedlet aldrig ordineras till barn och ungdomar. Om du absolut måste ta det, bör du vara särskilt försiktig i trafiken, eftersom du plötsligt kan somna. Om du har smärta i bröstet och andnöd är det lämpligt att se en läkare omedelbart.

Eftersom pergolid vanligtvis tas tillsammans med levodopa och en karboxylasinhibitor, kan biverkningarna inte exakt skiljas från varandra. Patienten kan uppleva störda rörelsesekvenser (dyskinesi), illamående, kräkningar, sömnstörningar, diarré, förstoppning, lågt blodtryck, dålig aptit, hjärtklappning, hjärtrytm, njur- och leverdysfunktion, rinit, andnöd, dubbelsyn och en kortvarig ökning av levervärden.

Fibrotiskt förändrade hjärtventiler hittades hos mer än varje femte Parkinson-patient. I sällsynta fall kan pergolid orsaka hallucinationer och förvirring. Användningen av dopaminagonister såsom pergolid kan förvärra eller försvaga andra mediciner som tas samtidigt.