Med den aktiva ingrediensen metyldopa det är en aminosyra. Det produceras syntetiskt och används som ett antihypertensivt medel. Det används främst för att behandla arteriell hypertoni.
Vad är metyldopa?
Ämnet metyldopa framträder vid rumstemperatur som ett kristallint, fast ämne som har nästan ingen färg. Smältpunkten för metyldopa är cirka 305 till 307 grader Celsius. Ämnet upplöses i utspädda mineralsyror, men det har bara en låg löslighet i vatten. Metyldopa är inte lösligt i majoriteten av organiska lösningsmedel.
Den aktiva substansen metyldopa är ett av de bästsäljande läkemedlen för att sänka högt blodtryck hos gravida kvinnor.
Farmakologisk effekt
I princip är det bara L-formen som ansvarar för de farmakologiska effekterna av metyldopa. Detta innebär att ämnet roterar i sin struktur. Den aktiva ingrediensen förskjuter primärt sympatiska neurotransmittorer och attackerar primärt biosyntesen av adrenalin och noradrenalin.
Eftersom metyldopa är en aminosyra, korsar ämnet blod-hjärnbarriären och kommer därför in i hjärnan. Där omvandlas den aktiva ingrediensen först till alfa-metyldopamin och slutligen till alfa-metyl-noradrenalin. Ytterligare processer leder till att produktionen av noradrenalin hämmas. Under normala omständigheter orsakar noradrenalin blodkärlen att minska och blodtrycket stiger.
Efter att ha tagit läkemedlet metyldopa kommer effekterna att komma cirka tre till sex timmar senare. Åtgärdens varaktighet är 10 till 16 timmar. I början av behandlingen sjunker blodtrycket främst på grund av att hjärtutfallet minskar. Vid långvarig behandling med metyldopa minskar resistensen i kärlen, vilket sänker blodtrycket.
I de flesta fall administreras den aktiva substansen metyldopa oralt i form av tabletter. Biotillgängligheten är cirka 25 procent. Halveringstiden i plasma är cirka en och en halv till två timmar. Emellertid sänks blodtrycket under en period av cirka 10 till 16 timmar.
Cirka 50 procent av den aktiva ingrediensen absorberas i tunntarmen. Därifrån passerar de in i blodet och transporteras till hjärnan. Så småningom bryts läkemedlet metyldopa ned i levern och tarmen. Det sista som återstår är ämnet metyldopa-O-sulfat, varav de flesta utsöndras renalt i urinen.
Medicinsk applikation och användning
Den aktiva ingrediensen metyldopa kännetecknas av flera möjliga tillämpningsområden. Först och främst är metyldopa ett läkemedel som används för att behandla högt blodtryck.
Det speciella med metyldopa är att det finns ett stort antal studier om användningen av läkemedlet under graviditeten. Av den anledningen används den aktiva ingrediensen ofta för att behandla högt blodtryck hos gravida kvinnor. Ett liknande läkemedel är läkemedlet dihydralazin, som också används för hypertoni under graviditet eller eklampsi.
Methyldopa fungerar främst genom att störa funktionen i det centrala sympatiska systemet. Av denna anledning räknas läkemedlet metyldopa bland de så kallade antisympathotonics.
Risker och biverkningar
Methyldopa har flera potentiella sjukdomar och oönskade biverkningar. Dessa varierar beroende på det enskilda fallet och skiljer sig vad gäller utseende och svårighetsgrad. I grund och botten tolereras den aktiva ingrediensen i allmänhet dåligt av många patienter. Detta är särskilt viktigt när du tar läkemedlet under graviditeten. För även om det finns många studier om läkemedlets användning under graviditet, är olika biverkningar möjliga.
Den relativt dåliga tolerabiliteten beror främst på det faktum att metyldopa är en antisympathoton. En vanlig biverkning av detta är trötthet, som manifesterar sig i mer än tio procent av alla behandlade patienter. Denna biverkning reduceras vanligtvis under behandlingen.
Dessutom är torra slemhinnor i näsan och matsmältningsproblem möjliga. Dessutom blir urinen mörkare när det kommer i kontakt med luft. Denna biverkning är dock ofarlig. Ibland finns det lugnande som bara avtar efter några dagar.
Andra potentiella biverkningar som ibland kan uppstå under metyldopa-terapi inkluderar sömnighet på dagen, bradykardi och hypotoni. Den ortostatiska reaktionen kan störas och orsaka skakningar eller hemolys (även känd som hemolytisk anemi). Dessutom är yrsel, depression och ödem möjliga. Vissa patienter lider också av andnöd, feber eller så kallade extrapyramidala motoriska klagomål.
I grund och botten ger alla svårigheter och oönskade biverkningar som uppstår under terapi med läkemedlet metyldopa en konsultation av en läkare. Gravida patienter uppmuntras särskilt att ta biverkningar på allvar. Eftersom under graviditet kan biverkningar leda till allvarliga komplikationer som äventyrar det ofödda barns hälsa eller till och med. I sådana fall bör en läkare omedelbart konsulteras. Det kan vara nödvändigt att avbryta metyldopa och leta efter en alternativ terapimetod eller ett bättre tolererat läkemedel.
