arsphenaminen

arsphenaminen är en organisk arsenikförening som marknadsfördes under handelsnamnet Salvarsan. Läkemedlet användes för att behandla syfilis för infektionssjukdomar. Administrationen var vanligtvis intravenös eller intramuskulär. Ämnet orsakade ofta allvarliga biverkningar.

Vad är arsfenamin?

Arsphenamine, även känd som dioxydiamidoarsenobenzene, upptäcktes 1907 av den tyska läkaren och forskaren Paul Ehrlich. Det var det första effektiva kemoterapimedlet som kom in på läkemedelsmarknaden. Läkemedlet ersatte de mycket giftiga kvicksilverföreningarna vid behandling av syfilis i början av 1900-talet.

Tusentals människor lider fortfarande av denna infektionssjukdom, som överförs av patogenen Treponema pallidum. Arsfenamin reagerar med syre och bildar toxiska föreningar. Därför måste ämnet marknadsföras i lufttäta ampuller. Trots sin höga effektivitet orsakade arsfenamin obehagliga och i vissa fall till och med mycket farliga biverkningar.

Farmakologisk effekt

I århundraden drabbades mänskligheten av syfilisens orsakande medel. Med upptäckten av arsfenamin var det möjligt att behandla sjukdomen för första gången. Med denna syntetiska arsenikförening utvecklade dess upptäcker Ehrlich, efter många misslyckade försök, ett läkemedel som specifikt angriper bakteriecellerna. Ämnet har dock inga negativa effekter på mänskliga celler.

Med administrering av arsfenamin störs patogenens energimetabolism avsevärt. En injektion räcker ofta för att försvaga eller till och med förstöra bakterierna. En stor nackdel med beredningen är dess dåliga löslighet och den starkt sura reaktionen med destillerat vatten. Den sura lösningen är inte lämplig för terapi, så den måste blandas med kaustisk soda. Slutprodukten av denna blandning är en alkalisk vätska som kan användas för terapeutiska ändamål.

Tillsatsen av natriumhydroxidlösning orsakade ofta brännskador i muskelvävnad och skador på vener efter intramuskulära eller intravenösa injektioner av preparatet. Därför har efterföljande ämnen som Neosalvarsan utvecklats, som tolereras mycket bättre än Salvarsan. Trots det lägre arsenikinnehållet har de en mycket god effekt. Världshälsoorganisationen uppskattar att flera miljoner människor fortfarande är smittade med den sexuellt överförda sjukdomen syfilis varje år. Penicillin används nu framgångsrikt för att behandla sjukdomen eftersom det till skillnad från arsfenamin knappast orsakar några biverkningar.

Medicinsk applikation och användning

Arsfenamin användes främst för att behandla den sexuellt överförda sjukdomen syfilis, men används också som ett läkemedel mot andra infektionssjukdomar. Som regel injicerades beredningen berikad med natriumhydroxidlösning i venerna eller i en skelettmuskel med användning av en spruta. Den läkande effekten av ämnet började ibland efter den första injektionen. Som regel upprepades dock injektionerna tre till fyra gånger med pauser på flera dagar eller veckor i mellanrum för att undvika återfall av sjukdomen.

Arsfenamin har en skadlig effekt på patogenens celler och hindrar dess viktiga metaboliska aktiviteter. På grund av den giftiga effekten av denna syntetiska arsenikförening när den reagerar med syre, transporteras den i lufttäta behållare. Där kan det basiska ämnet förvaras under lång tid, men måste användas omedelbart efter att injektionslösningen är klar. Den intravenösa injektionen säkerställer en snabb effekt, medan den intramuskulära administreringen ger en längre effekt.

Risker och biverkningar

Läkemedlet arsfenamin var tvungen att ge plats för penicillin vid behandling av syfilis, eftersom det har allvarliga biverkningar. Chockreaktioner såsom allvarlig rastlöshet eller rodnad i ansikte och nacke, sammandragning i bröstområdet, dåsighet eller andnöd kan uppstå bara några minuter efter att injektionslösningen har administrerats. Det kan inte uteslutas farliga hjärnblödningar och lungödem. Genom att späda ämnet och långsamt injicera det är det möjligt att begränsa biverkningarna i begränsad utsträckning.

Toxiska reaktioner av organismen, såsom frossa, feber, kräkningar, kroppsmärkelser eller akut misslyckande av njurfunktioner kan inträffa flera timmar efter administrering av arsfenamin. Sjukdomar i mag-tarmkanalen förekommer ofta. Biverkningar såsom hjärt- och kärlsjukdomar, blindhet, dövhet, förlamning och metabola sjukdomar är också kända. De långvariga effekterna som kan uppstå även veckor senare inkluderar sjukdomar i blod, lever och hud samt skador på centrala nervsystemet.