tigecyklin

tigecyklin är ett antibiotikum som produceras semisyntetiskt. Det används för komplicerade infektioner och för infektioner med multiresistenta problemstammar.

Vad är tigecyklin?

Läkemedlet tigecyklin är ett av tetracyklinantibiotika och ett av antibiotika från klassen glycylcykliner. Tigecyklin är ett derivat av tetracyklin. Eftersom läkemedlet verkar mot många olika patogener används det som ett bredspektrumantibiotikum. Bredspektrumantibiotika fångar många bakterier från grammegativt och grampositivt område. De arbetar också mot klamydia, rickettsiae, spirochetes och protoso.

Tigecycline fungerar också mot anaerober som till exempel clostridia. Infektioner orsakade av Escherichia coli eller Acinetobacter baumannii kan också behandlas med tigecyklin. Tigecyklin är för närvarande också effektivt mot meticillinresistent Staphylococcus aureus (MRSA), vankomycinresistenta enterokocker (VCE) och mot ESBL-producerande patogener. Eftersom tigecyklin måste användas mer och mer ofta på grund av ökande resistens, kan ytterligare resistanser förväntas i framtiden på grund av den breda användningen av antibiotikumet.

Farmakologisk effekt

Tigecyklin fungerar som de flesta tetracykliner. Läkemedlet hämmar proteinsyntes på patogenens ribosomer. Som ett resultat kan aminoacyl-tRNA inte längre fästa vid 30S-subenheterna i ribosomerna, så att bakterierna inte längre kan multiplicera.

Till skillnad från andra tetracykliner kan tigecyklin förbi två resistensmekanismer. Många resistenta bakterier har så kallade utflödespumpar. Dessa tar bort antibiotikumet från bakteriecellen med transportproteiner. Tigecycline kan kringgå denna skyddsmekanism. Dessutom har den en fem gånger högre bindningsaffinitet till ribosomerna, så att olika skyddande proteiner hos bakterierna blir ineffektiva.

Medicinsk applikation och användning

Tigecycline är ett reservantibiotikum. Reservantibiotika är speciella antibiotika som endast används för att behandla infektioner med resistenta patogener. Vid svåra infektioner kan de också användas som beräknad antibiotikabehandling. De administreras omedelbart om patogenen fortfarande är okänd vid svår infektion, men kan identifieras på grund av symtomen. Genom att starta behandlingen snabbt bör komplikationer förebyggas.

I Tyskland godkänns tigecyklin endast för behandling av allvarliga infektioner. Läkemedlet administreras intravenöst. Ett möjligt appliceringsområde är allvarliga hud- och mjukvävnadsinfektioner och komplicerade infektioner i buken. I de flesta fall förvärvas dessa komplicerade infektioner på poliklinisk basis och orsakas av MRSA (meticillinresistent Staphylococcus aureus).

Infektioner med ESBL-producerande patogener är också en indikation för tigecyklin. ESBL står för Extended Spectrum Beta-lactamases. ESBL-bildande bakterier kan bryta ner antibiotika som innehåller beta-laktam och är därför resistenta mot penicilliner, cefalosporiner och monobaktamer. ESBL-bildande bakterier tillhör de så kallade problemkimarna. De ansvarar för en mängd olika infektioner på sjukhus. ESBL-bildande Klebsiella eller Escherichia coli är särskilt viktiga. Hittills är tigecyklin fortfarande effektivt mot dessa patogener. Antibiotikumet kan dock inte göra något mot infektioner med Pseudomonas aeruginosa.

Risker och biverkningar

Det finns ännu inga studier på effektiviteten och biverkningarna av tigecyklin för barn och ungdomar under 18 år. Men det finns redan bevis för att tigecyklin kan störa benbildning hos barn och ungdomar, så att benbildning kan försenas.

Biverkningen av tigecyklin beror på dosen. Det rekommenderas därför att den dagliga dosen delas upp i två individuella doser. Vanliga biverkningar är illamående och kräkningar. I jämförelse med andra antibiotika konstaterades en ökad dödlighet. Särskilt vid lunginflammation är behandling med tigecyklin förknippad med en högre dödlighet. Sjukdomsförloppet påverkas särskilt negativt om en superinfektion inträffar under behandling med tigecyklin. En superinfektion är en bakterieinfektion som utvecklas från en virusinfektion. På grund av den höga dödligheten bör en noggrann bedömning av risk / nytta göras innan du använder tigecyklin. Om det visar sig att infektionen inte är en del av de godkända indikationerna efter påbörjad behandling, bör alternativ antibakteriell behandling utföras.

Till skillnad från många andra antibiotika metaboliseras inte tigecyklin via det så kallade cytokrom P450-systemet. Därför finns det liten interaktion mellan antibiotika och andra läkemedel. Om det antikoagulantiska warfarinet administreras samtidigt, måste koagulationsparametrarna i blodet kontrolleras.

Det bör noteras att orala preventivmedel kanske inte fungerar effektivt när man tar tigecyklin.