klozapin

klozapin är en neuroleptisk. Det används för att behandla schizofreni och psykos när andra läkemedel är olämpliga.

Vad är clozapin?

Det receptbelagda antipsykotiska clozapinet tillhör gruppen neuroleptika. Den aktiva ingrediensen används när andra läkemedel vid behandling av psykoser eller schizofreni antingen inte visar önskad effekt eller om patienten inte kan tolerera dem. Innan du använder neuroleptiken måste ett blodantal av den sjuka tas.

Clozapine utvecklades i slutet av 1950-talet av Swiss Wander AG. En screening för produktion av nya antidepressiva medel genomfördes bland cirka 2000 olika ämnen. Den aktiva ingrediensen patenterades 1960, även om dess antipsykotiska effekter ursprungligen förblev oupptäckta. I mitten av 1960-talet genomfördes ytterligare experiment på personer som lider av kronisk produktiv schizofreni. Som en del av studierna märkte forskarna äntligen de antipsykotiska effekterna av clozapin.

Läkemedlet kom ut på marknaden 1972 under produktnamnet Leponex®, som ofta föreskrevs i Europa. 1975 hade dock flera patienter i Finland agranulocytosfall med dödligt resultat, för vilket clozapin var ansvarigt. Av denna anledning utfärdade flera stater som Tyskland specialregler för användningen av läkemedlet. Läkaren var skyldig att informera tillverkaren om receptet för clozapin, varefter han fick ett informationspaket om medlet. Han fick bara förskriva antipsykotikum efter att läkaren hade gett honom en skriftlig försäkran om att han skulle ta hänsyn till uppgifterna. 1990 lanserades den aktiva ingrediensen också på den amerikanska marknaden under handelsnamnet Clozaril®. Flera generiska läkemedel släpptes under följande år.

Trots många forskningsinsatser har hittills clozapin förblivit det enda läkemedlet i sitt slag som inte orsakar Parkinsons symtom i höga doser. Eftersom andra neuroleptika, såsom risperidon eller quetiapin, inte har en högre risk för agranulocytos föredras de ofta framför clozapin.

Farmakologisk effekt

Clozapin är en av de atypiska neuroleptika. Detta innebär att det är bundet till receptorerna för messenger-substanserna serotonin och dopamin i centrala nervsystemet, där det blockerar dockningsplatserna. Om det finns ett överskott av dopamin märks detta i en förändrad tänkesätt och självuppfattning. Dessutom är villfarelser möjliga.

Genom att blockera dopaminreceptorerna tillåter clozapin hjärnan att återgå till det normala. Ångeststörningar och agitationslägen lindras och koncentrationen och minnet förbättras.

Absorptionen av clozapin i blodet sker nästan helt genom mag-tarmkanalen. Det mesta av ämnesomsättningen äger rum i levern. Den aktiva ingrediensen utsöndras i avföringen och urinen. Det tar 8 till 16 timmar för clozapinet att lämna kroppen.

Medicinsk applikation och användning

Clozapin används för att behandla svår schizofreni. Eftersom neuroleptikumet har starka biverkningar används det dock endast om andra läkemedel inte förbättrar symtomen. Detsamma gäller kampen mot allvarliga psykoser i samband med Parkinsons sjukdom. Även här sker behandling först efter att den vanliga behandlingen har misslyckats.

I de flesta fall ges clozapin i tablettform. Ibland kan en spruta också användas. Hur hög dosen av neuroleptikan bestäms av den behandlande läkaren från fall till fall. Som regel får patienten initialt en låg dos, som sedan gradvis ökas när behandlingen fortskrider. När behandlingen slutar rekommenderas att du långsamt minskar doseringen igen.

Innan clozapinbehandling kan äga rum måste patientens blodantal visa ett normalt antal vita blodkroppar. Detta betyder att antalet leukocyter (vita blodkroppar) och det differentiella blodantalet måste motsvara normala värden.

Du hittar din medicin här

Risker och biverkningar

Eftersom behandling med clozapin kan leda till leukopeni (brist på vita blodkroppar) eller agranulocytos (brist på granulocyter), är det nödvändigt att utsätta patienten för regelbundet blodantal under behandlingen.

De vanligaste biverkningarna av neuroleptikum inkluderar hjärtklappning, förstoppning, dåsighet och överdrivet saliv. Dessutom finns det synstörningar, en ökning i vikt, blodtrycksfall efter uppstigning, skakningar, huvudvärk, tics, problem med att sitta stillastående, kramper, aptitlöshet, illamående, kräkningar, högt blodtryck, mun i munnen, feber, problem med temperaturreglering och svårighet att urinera möjlig. I sällsynta fall finns det en risk för hypoglykemi inklusive metabolisk obalans, allvarlig hjärtmuskelinflammation, cirkulations kollaps, akut pankreatit eller svår levernekros, där levervävnaden dör.

Om patienten är överkänslig för clozapin måste användningen av neuroleptikum undvikas. Detsamma gäller om patienten hade agranulocytos, blodräkningsstörningar eller benmärgsskador under tidigare clozapinbehandlingar.

Dessutom får patienten inte få några ämnen under behandling som kan orsaka blodsjukdomar. Ytterligare kontraindikationer är förgiftningsrelaterade psykoser, obehandlade epilepsier, medvetenhetsroder, uttalade störningar i hjärnprestanda, gulsot, sjukdomar i levern, hjärt- eller njursjukdomar och tarmförlamning.

Behandling av gravida och ammande kvinnor med clozapin är förbjudet. Det finns en risk att barnen skadas av abstinenssymtom eller rörelsestörningar.

Interaktioner med andra läkemedel kan också uppstå. Exempelvis förbättras effekterna av clozapin genom att ta erytromycin och cimetidin. Dessutom påverkar nikotin och koffein effekterna av neuroleptikum, så patienten bör inte plötsligt ändra sin konsumtion under behandlingen.