benserazid

benserazid är en aktiv ingrediens som inte är tillgänglig som en enda beredning, men som alltid administreras i kombination med levodopa. Båda aktiva ingredienserna ordineras uteslutande för behandling av Parkinsons och Restless Legs Syndrome. Benserazid stöder levodopa för läkemedel så effektivt eftersom det fungerar direkt på periferin.

Vad är benserazid

Benserazid (kemisk formel: C10H15N3O5) förekommer som benserazidhydroklorid endast tillsammans med levodopa. Det är ett vitt till gulaktigt, kristallint, vattenolösligt pulver. Det tillhör gruppen av benseraziddekarboxylasinhibitorer. Som namnet antyder blockerar det verkan av dopamindekarboxylas, ett enzym som bryter ner neurotransmitter dopamin i blod och tarmar.

Benserazid kan inte passera blod-hjärnbarriären och har endast en perifer effekt (dvs utanför centrala nervsystemet). Det förhindrar att L-dopa bryts ned vid periferin och säkerställer sålunda att dopaminprekursorn kan passera blod-hjärnbarriären och producera den snabbt nödvändiga dopamin i hjärnan.

I tabletterna som ska tas oralt mot Parkinsons sjukdom och Restless Legs Syndrome, representeras båda aktiva substanserna i ett förhållande av 4: 1 (L-dopa: benserazid). De säljs under varumärkena Madopar®, Levopar® och Levodopa comp.® och innehåller doser på 100 mg / 25 mg, 200 mg / 50 mg och 50 mg / 12,5 mg.

Farmakologisk effekt

Benserazide, tillsammans med levodopa, hjälper till att lindra de symtom som är typiska för Parkinsons sjukdom - skakningar (tremor), styva muskler (stelhet) och störda rörelser (akinesia), för att ge personen mer rörelsefrihet och att bromsa sjukdomen.

Eftersom neurotransmitteren dopamin, som effektivt reducerar dessa symtom, inte kan korsa själva blod-hjärnbarriären, administreras den i form av dess föregångare (L-Dopa). Denna aktiva ingrediens bryts i sin tur till stor del i kroppen av ett enzym, dopamindekarboxylas, innan den kan komma dit det behövs för att producera mer dopamin (hjärnan). Eftersom patienten måste ges för höga doser av L-Dopa för att någon av den aktiva substansen alls ska nå hjärnan, administreras den tillsammans med benserazid.

Benserazidhydroklorid hämmar aktiviteten hos det L-dopa-nedbrytande enzymet mycket effektivt, eftersom det kan binda till enzymet på grund av dess molekylära likhet med levodopa och deaktivera dess katalytiskt aktiva centrum. L-Dopa kan passera blod-hjärnbarriären obehindrad och i full dos.

En annan farmakologisk effekt av benserazid är att det förhindrar frisättning av prolaktin hos ammande kvinnor. Detta hormon ansvarar för produktion av bröstmjölk.

Medicinsk applikation och användning

Kombinationsberedningen levodopa + benserazid är indicerat för långtidsbehandling hos patienter med Parkinsons sjukdom och rastlösa bensyndrom. Det används också hos personer som uppvisar symtom som liknar Parkinson, även om dessa inte får vara en biverkning av ett administrerat läkemedel.

Parkinsons patienter återvinner sin rörlighet åtminstone delvis genom de aktiva ingredienserna. Dessutom hämmas den snabba utvecklingen av sjukdomen. Restless ben-syndrom, som uppenbarligen också beror på en dopaminbrist i hjärnan, lindrar symtomen som uppstår i sängen på natten (okontrollerbar trång att röra sig, plötslig smärta och muskelspänningar). Patienterna finner vila på natten.

Dessutom används den aktiva ingredienskombinationen levodopa + benserazid för att diagnostisera "rastlösa ben-syndrom": Om symptomen är märkbart lindras, lider den drabbade faktiskt av denna sjukdom. För detta ändamål administrerar läkaren vanligtvis preparatet i form av tabletter på 100 mg / 25 mg. Kombinationsmedlet kan också enkelt kombineras med andra godkända läkemedel mot Parkinsons sjukdom.

Du hittar din medicin här

Risker och biverkningar

Vid användning av levodopa + benserazid vid indikation av Parkinsons sjukdom är följande biverkningar mycket vanliga: förlust av kontroll över mun, tunga och huvud, försämrade kroppsrörelser, missfärgning av urin, illamående och kräkningar. Rädsla, depression, agitation, förvirring, dåsighet, sömnlöshet, aptitlöshet, svettningar, skakningar, trötthet, matsmältningsbesvär, torr mun och magsmärta observeras ofta.

Restless Legs Syndrome Patienter som har ordinerats läkemedlet är mycket troligt att de får sömnlöshet, depression, diarré, illamående och kräkningar. Förändringar i smak, hallucinationer, ångest och hjärtrytm är vanliga.

Levodopa + benserazid ska inte användas om patienten är överkänslig mot de aktiva ingredienserna, ett feokromocytom (binjuretumör), svår hypertyreoidism, psykos, hjärtklappning, smalvinklig glaukom eller svår lever, hjärta, njure, metabolism och benmärgssjukdomar eller är under 25 år.

Det ska inte heller ges under graviditet. Embryonskada hittades i djurförsök. Inga medicinska data finns ännu tillgängliga för människor. Amningskvinnor bör definitivt sluta amma om de behöver ta produkten.

Det kommer endast att ges till personer med tidigare gastrointestinala magsår, hjärtattacker, koronar hjärtsjukdom, arytmier, vidvinklad glaukom, mjukgörelse i ben och diabetes om det finns en akut medicinsk indikation. Du kommer att kontrolleras regelbundet av en läkare under behandlingen.

Om kombinationen av aktiva ingredienser mot Parkinsons sjukdom och Restless Legs Syndrome administreras tillsammans med smärtstillande medel (opiater), neuroleptika, järnpreparat, syrabindande läkemedel (antacida), fenytoin, papaverin, antihypertensiva och cirkulationsläkemedel, minskas dess effektivitet.

Effekten av levodopa + benserazid ökar om läkemedlet tas med selektiva MAO-B-hämmare. Till exempel kan det vara nödvändigt att justera Amantadine- eller Selegelin-dosen. MAO-A-hämmare ska avbrytas 14 dagar innan de tar levodopa + benserazid, eftersom patienten annars kan få en kritisk ökning av blodtrycket.Magen läkemedelsmetoklopramid garanterar snabbare absorption av de aktiva substanserna och fler biverkningar.