Hydralazine

Som Hydralazine ett läkemedel kallas som har en vasodilaterande effekt. Det används för att behandla hjärtsvikt och högt blodtryck under graviditeten.

Vad är hydralazin?

Hydralazin är en av vasodilatatorerna. Dessa är vasodilaterande medel som används för att sänka högt blodtryck. I Europa används emellertid det relaterade dihydralazinet mer. Världshälsoorganisationen (WHO) har placerat hydralazin på listan över oumbärliga läkemedel.

Som regel administreras hydralazin som en kombinationspreparat under varumärkena TRI-Normin® eller Pertenso® och i USA som en enda beredning Apresoline®. Den aktiva ingrediensen bär också namnen Dihydralazine eller 1-hydralazinylphthalazine. Agentens kemiska ryggrad består av två bensenringar, vilket gör det till en aromatisk molekyl.

Farmakologisk effekt

Eftersom hydralazin är ett av läkemedlen som stimulerar blodcirkulationen, orsakar det omedelbar avslappning av vaskulära muskler. Detta gäller främst de små artärerna. Hydralazinet garanterar en allmän expansion av blodkärlen, vilket i sin tur sänker högt blodtryck (hypertoni).

Dessutom har den aktiva ingrediensen egenskapen att sänka kärlresistensen i njurarna och hjärnan. Denna effekt har också effekten att avlasta trycket om blodtrycket är för högt. På detta sätt kan blodflödet till njurarna garanteras som en del av långvarig terapi.

Det är emellertid viktigt att säkerställa att hjärtans prestanda och hjärtutmatningsegenskaperna hos hormonet adrenalin inte försämras av hydralazin. Den blodtryckssänkande effekten av vasodilatatorn kan leda till en ökning av hjärtslagsvolymen och hjärtfrekvensen. Det är emellertid möjligt att motverka denna reflex genom att administrera betablockerare.

Precis som andra läkemedel som har en vasodilaterande effekt kan hydralazin minska volymen av urin. Av denna anledning är den aktiva ingrediensen väl lämpad som ett kombinationsmedel för betablockerare och dehydratiseringspreparat. Det relaterade läkemedlet dihydralazin har en liknande effekt som hydralazin.

Hydralazin resorberas starkt i tarmen. Den biologiska tillgängligheten är emellertid endast 25 till 30 procent, vilket beror på den första passeringens lever. Varaktigheten av läkemedlets antihypertensiva effekt är ungefär fem till sex timmar. Den maximala plasmanivån inträffar efter 30 till 120 minuter.

Det mesta av hydralazinet bryts ned i levern. Metaboliterna, inklusive oförändrad hydralazin, elimineras via njurarna.

Medicinsk applikation och användning

Hydralazin används för att behandla högt blodtryck, varvid den aktiva ingrediensen används nästan uteslutande som en kombinationsberedning. De viktigaste användningsområdena är allvarlig hjärtsvikt och högt blodtryck under graviditeten.

Under graviditeten anses hydralazin emellertid inte längre vara det läkemedel som väljs för svår hypertoni. Medicinen klassificerar läkemedlen labetalol och nifedipin som mer effektiva.

Hydralazin ges i form av tabletter. Det är viktigt att hålla dem i rumstemperatur och skydda dem mot ljus. Injektionslösningar, som också bör förvaras vid rumstemperatur, är ett annat administreringsalternativ. Dessutom får lösningen inte svalna.

Risker och biverkningar

Användningen av hydralazin kan förknippas med obehagliga biverkningar. Dessa effekter dyker dock inte upp automatiskt hos varje patient. I de flesta fall lider människor av gastrointestinala problem som förstoppning, dålig aptit, diarré, illamående och kräkningar, yrsel, blodtrycksfall, en blockerad näsa eller vattentäthet i kroppen.

I sällsynta fall kan sinnesstörningar som känsla av förkylning, stickningar eller domningar, migränliknande huvudvärk, urinblåsan, muskeltremor, muskelkramper, en inflammerad lever, trötthet, allergiska reaktioner såsom utslag eller klåda, depression, ångest och erektil dysfunktion.

I början av hydralazinbehandlingen, med en snabb ökning av dosen, uppstår en ökad puls, hjärtklappning och täthetsproblem i bröstet, vilket kan hänföras till expanderingen av kärlen och sänkning av blodtrycket. Vid långvarig risk löper patienter som lider av kronisk njursvaghet muskelsmärta, reumatiska ledproblem och feber.

Hydralazin ska inte användas om det finns överkänslighet mot läkemedlet eller dihydralazin. Detsamma gäller om patienten lider av en blockering av sina hjärtventiler, en patologisk aortasäck eller fjärils lav (lupus erythematosus).

Även med en patologisk utvidgning av hjärtmuskeln måste administrering av medlet undvikas. Om du har hjärtsvikt eller bröstproblem (angina pectoris), rekommenderas att du administrerar betablocker samtidigt.

Vid cirkulationsstörningar i hjärnan eller avancerad njur- eller leversvaghet måste läkaren fatta ett noggrant beslut om behandlingen. Hydralazin ska inte användas under amning. Om administreringen fortfarande måste äga rum, ska amning göras i förväg.

Samtidig administrering av hydralazin och andra mediciner ökar risken för interaktioner. Samtidigt som du tar neuroleptika eller tricykliska antidepressiva medel och konsumerar alkohol ökar blodtryckssänkande effekten av vasodilatatorn. Läkare rekommenderar därför att man undviker alkoholhaltiga drycker under behandlingen.

Om terapi med hydralazin och psykotropa läkemedel som MAO-hämmare sker samtidigt, finns det risk för blodsockerdroppe, så att noggrann övervakning måste genomföras. Detta gäller även behandling med det antihypertensiva medlet diazoxid, eftersom det kan leda till ett allvarligt blodtrycksfall.

En stark lugnande effekt är möjlig med samtidig användning av lugnande medel eller narkotika och sömntabletter, så att respektive dos måste justeras i enlighet därmed.