naloxon

naloxon är ett medicinskt ämne som tillhör gruppen av opioidagonister, dvs. har inte några opiumliknande effekter i sig. Naloxone används som motgift för att motverka effekterna av opioider. Administrationen är intramuskulär, subkutan eller intravenös.

Vad är naloxon?

Ämnet naloxon är en av opioidantagonisterna. Tillsammans med den nära besläktade aktiva substansen naltrexon bildar naloxon undergruppen av konkurrerande antagonister. Dessa verkar på alla opioidreceptorer utan att själva utveckla den (något lugnande) effekten som är typisk för opioider. Detta gör det möjligt för naloxon att vända effekten av opiater. Läkemedlet är därför också känt som en motgift och används främst vid överdosering av opioider.

En motgift är ett ämne som inaktiverar ett gift och därmed minskar eller eliminerar dess effekt ("motgift"). I farmakologi och kemi beskrivs naloxon med den kemiska molekylformeln C 19 - H21 - N - O4. Den vitliga fasta substansmassan är 327,37 g / mol.

I humanmedicin administreras vanligtvis naloxon intravenöst. I undantagsfall är dock administrering via subkutan eller intramuskulär väg också möjlig. Subkutan administration är när den aktiva ingrediensen injiceras under huden. En intramuskulär injektion används när den aktiva ingrediensen injiceras direkt i en skelettmuskulatur. När det ges intravenöst tillförs nalaxon direkt i en ven genom en spruta.

Farmakologisk effekt

Naloxon binder till samma receptorer som opioder också binder till (opioidreceptorer), men utvecklar inte några opiumeffekter där. Av detta skäl förhindras opioider (t.ex. opium, heroin eller metadon) från dockning med receptorerna. Dessa ämnen visar nu ingen effekt.

Men naloxon fungerar bara konkurrenskraftigt. Av detta följer att det alltid måste finnas en tillräckligt stor mängd av den aktiva ingrediensen i blodet för att hålla opioiderna borta från receptorerna permanent. En särskilt hög dos av naloxon administreras därför, särskilt i situationer där en överdos av opioider ska behandlas.

Till skillnad från opioiderna orsakar naloxon emellertid inga beroende eller andra avvikelser. Detta gäller både fysiskt och mentalt. Det läggs därför också till vissa opioid smärtstillande för att förhindra missbruk eller för att göra det oattraktivt.

Eftersom naloxon vanligtvis administreras intravenöst uppnås en effekt inom några sekunder. Ämnet distribueras snabbt genom blodomloppet och penetrerar hjärnan efter bara en kort tid.

Verkningstiden för naloxon är mellan en och fyra timmar. Det är därför relativt kort, vilket kan göra flera behandlingar nödvändiga. Den maximala dagliga dosen är 24 mg. Den korta verkningstiden för naloxon beror på att det bryts ned av levern och fortsätter snabbt. Hälften av den aktiva ingrediensen används på bara två timmar. Ämnet utsöndras i urinen.

Medicinsk applikation och användning

Naloxone används som en motgift för att behandla opioidöverdoser av alla slag. Det spelar ingen roll vilket preparat som orsakade överdoseringen. Heroinmisbrukare som har överdoserat själva behandlas också med naloxon för att vända läkemedlets lugnande effekt och därmed hålla patienten vid liv.

Naloxone används också för att behandla andningsdepression orsakad av opioida smärtstillande medel (smärtstillande medel). Eftersom den aktiva ingrediensen används i de flesta fall i nödsituationer, administreras den intravenöst. Naloxon injiceras sedan direkt i venen genom en spruta. Som ett resultat kan framgångar registreras inom några sekunder.

Naloxone kan också användas förebyggande. För detta ändamål läggs det till några opioidinnehållande medel (t.ex. tilidin). Tillägget bör förhindra missbruk eller göra det oattraktivt. Detta lyckas eftersom tilidin (opiat) endast kan utveckla en effekt genom tillsats av naloxon när det tas oralt. En missbrukare känner sig inte berusad av den felaktiga injektionen av tilidin-naloxonblandningen.

Du hittar din medicin här

Risker och biverkningar

Naloxon kan leda till oönskade biverkningar. Sannolikheten för detta ökar om den maximala dagliga dosen överskrids. Mycket ofta har patienter en ökning av blodtrycket. Ofta finns det också klagomål på mag-tarmkanalen, som manifesterar sig i illamående, diarré och kräkningar.

Speciellt hos patienter som har fått naloxon på grund av en överdos av en smärtstillande kan den smärtlindrande effekten negeras. Den undertryckta smärtan kommer sedan tillbaka till livet. Opiumberoende kan också utveckla opiatabstinenssyndrom. Sedan finns det en kontraindikation.

Det är också möjligt att naloxon orsakar allergiska reaktioner. Om möjligt bör det därför kontrolleras om det finns en intolerans. Studier har också visat att naloxon kan orsaka hudreaktioner (särskilt klåda eller rodnad). Hyperventilering (extremt snabb inandning) eller kramper kan också uppstå. Det är också möjligt att svår huvudvärk utvecklas.