oseltamivir

Läkemedelssubstansen oseltamivir tillhör klassen neuraminidashämmare. Det används för att förhindra och behandla influensa influensa. Biverkningar kan uppstå.

Vad är oseltamivir?

Oseltamivir är ett läkemedel som tillhör klassen neuraminidashämmare. Produkten är lämplig för terapi och profylax av den verkliga influensan, som orsakas av influensavirus.

Oseltamivir är en av de så kallade prodrugs. Efter oral intag av den aktiva ingrediensen delas esterbindningen. Det är här den faktiska aktiva formen, kallad oseltamivirkarboxylat, dyker upp. Oseltamivir är också känt under produktnamnet Tamiflu®. Det är ett receptbelagt läkemedel och kan endast erhållas från ett apotek vid presentation av ett recept.

Oseltamivir utvecklades av den österrikiska biokemisten Norbert Bischofberger, som arbetade för bioteknikföretaget Gilead Sciences i Foster City, Kalifornien på 1990-talet. Bischofberger forskade på ett läkemedel mot influensa som också kan administreras i tablettform. Efter att detta lyckades arbetade biokemisten med läkemedelsföretaget Roche. Slutligen godkändes oseltamivir i Schweiz 1999. USA anslöt sig 2000 och från 2002 kunde läkemedlet också marknadsföras i EU.

Det fanns initialt begränsningen att endast patienter över 13 år kunde behandlas. Emellertid upphävdes denna begränsning senare så att behandling med oseltamivir nu kan ges till barn från ett års ålder. Med tiden har Tamiflu® blivit ett av Roches mest framgångsrika läkemedel. Generics of oseltamivir har också funnits sedan 2014.

Farmakologisk effekt

Som neuraminidashämmare är oseltamivir ett antiviralt medel. Neuraminidas är ett enzym som bidrar till frisläppandet av influensavirus från en värdcell. Neuraminidaset bryter bindningen mellan hemagglutinin, som är beläget på virionens yta, och glykolipider, som är belägna på värdcellens yta. Denna process frigör virionen från en infekterad cell, vilket orsakar infektioner i andra celler.

De virus som nyligen har uppstått i kroppens celler infekterar de andra cellerna efter att de har lämnat en cell, varigenom deras spridning sker. För att kunna lämna cellen måste neuraminidaset avbryta en koppling mellan cellen och viruset.

Oseltamivir motverkar denna process genom att blockera enzymet. På detta sätt förhindrar den aktiva ingrediensen virusen från att infektera andra kroppsceller. Detta ger det mänskliga immunsystemet möjlighet att lättare bekämpa immobile virus.

Oseltamivir administreras oralt. Efter intag absorberas den aktiva ingrediensen helt. Inom levern omvandlas prodrug oseltamivir till det aktiva oseltamivirkarboxylatet med olika esteraser. Den aktiva metaboliten metaboliseras inte ytterligare, så att den utsöndras oförändrad från kroppen via njurarna. Det finns större biotillgänglighet hos äldre patienter.

Oseltamivir har förmågan att förkorta varaktigheten av influensan och lindra dess symtom, förutsatt att behandlingen påbörjas senast 48 timmar efter sjukdomens början. Dessutom minskar dess användning risken för bakteriell superinfektion.

Medicinsk applikation och användning

Oseltamivir används vid behandling och förebyggande av influensafläns, vilket inte har något att göra med den ofarliga influensaliknande infektionen (förkylning). För att den aktiva ingrediensen ska utveckla sina positiva effekter måste den dock tas inom 48 timmar. För en förebyggande effekt måste den tas kort efter kontakt med smittade.

Doseringen hos barn beror på deras ålder och vikt. Det kan emellertid endast ges till spädbarn i allvarliga undantagsfall. Oseltamivir botar inte influensafläns, men den aktiva substansen kan minska sjukdomens varaktighet och lindra symtomen.

Neuraminidashämmaren är inte ett lämpligt alternativ till influensavaccinationen. Medlet bör endast användas under influensaepidemier och under medicinsk övervakning.

Risker och biverkningar

Förekomsten av oönskade biverkningar är möjlig när man tar oseltamivir. De drabbade lider ofta av magsmärta, illamående och kräkningar. Ibland uppstår allergiska reaktioner och befintliga luftvägssjukdomar kan förvärras. För att undvika gastrointestinala problem orsakade av oseltamivir rekommenderas att läkemedlet tas med lite mat.

Andra möjliga biverkningar av oseltamivir kan vara huvudvärk, hjärtrytm, hudutslag, kramper, överkänslighetsreaktioner, eksem, inflammation i huden, nässelfeber, ökade levervärden eller nedsatt medvetande. Rädsla, svår leverinflammation, onormalt beteende, förvirring, gastrointestinal blödning, synstörningar, mardrömmar och illusioner är också sällsynta. I sällsynta fall självskadade ungdomar.

Om det finns överkänslighet mot oseltamivir får terapi med den aktiva ingrediensen inte användas. Den positiva effekten av medlet hos personer som lider av ett svagt immunförsvar eller kroniska sjukdomar är inte säker. Du bör bara få läkemedlet i undantagsfall.

Under graviditet och amning måste läkaren noga överväga dosen oseltamivir. Det är inte känt om läkemedlet kan skada barnet. Barn som är yngre än ett år ges bara oseltamivir vid ett utbrett influensautbrott.