aliskiren

Med aliskiren ett läkemedel finns tillgängligt för behandling av arteriell hypertoni som fungerar som en renin-hämmare (renin-hämmare). Det säljs under olika varunamn som mono- och kombinationspreparat och kräver recept. Läkemedlet godkändes i USA i mars 2007, i Schweiz i juni och i Tyskland i augusti.

Vad är aliskiren?

Aliskiren är ett läkemedel som används för att reglera högt blodtryck. Det hämmar enzymet renin, varigenom det ingriper i renin-angiotensin-aldosteronsystemet som reglerar blodtrycket. Bland de kända renininhibitorerna är aliskiren det enda läkemedlet som hittills har godkänts. Två andra förberedelser - Zankiren och Remikiren - väntar fortfarande på godkännande.

De första renininhibitorerna var antikroppar som riktades direkt mot enzymet renin. Det som sänkte blodtrycket i djurförsök utvecklades inte ytterligare, särskilt eftersom dessa första renin-hämmare endast kunde administreras genom injektion. Genom ytterligare mellansteg kom Aliskiren äntligen till marknadsmognad, vilket uppfyllde förväntningarna.

Farmakologisk effekt

När det ingriper i renin-angiotension-aldosteron-systemet, binder aliskiren enzymet renin och utlöser således efterföljande biokemiska processer.

Renin som ett proteas, ett enzym som delar upp proteiner, omvandlar angiotensinogen till angiotensin I, som i sin tur omvandlas till angiotensin II av ett angiotensinomvandlande enzym. Detta kan då oberoende utlösa en vasokonstriktion och orsaka en ytterligare frisättning av aldosteron. Detta skapar en högre reabsorption av natriumjoner och vatten i njurens uppsamlingskanaler, vilket ökar blodtrycket.

Aliskiren binder reninet och förhindrar således effektivt dess komplexa funktion. De beskrivna processerna förekommer inte och blodtrycket kan sjunka.

Aliskiren tas oralt en gång om dagen. Eftersom det påverkar blodtrycket genom att släppa renin tar det ungefär en till två veckor efter behandlingsstart tills den första mätbara terapeutiska framgången. Aliskiren ges nästan alltid i kombination med andra antihypertensiva läkemedel. Dessa kan till exempel vara diuretika som föreskrivs för att behandla högt blodtryck.

Medicinsk applikation och användning

Reninhämmaren aliskiren är ett nytt och effektivt medel för behandling av högt blodtryck. Tillverkaren Novartis talar till och med om "en ny dimension inom hypertoni-behandling".

Eftersom renin-hämmaren aliskiren ingriper mycket tidigt i renin-angiotensin-aldosteronsystemet, förhindrar det fullständigt produktion av angiotensin II. Detta skiljer läkemedlet från andra läkemedel som ofta har använts hittills, till exempel ACE-hämmare. Dessa hämmar endast ACE (angiotensinomvandlande enzym) som omvandlar angiotensin I till angiotensin II, men inte enzymet chymas. Som ett resultat hämmas renin-angiotensinsystemet endast delvis.

Dessutom hindrar reninhämmare som aliskiren inte nedbrytningen av bradykinin, en inflammationsmedlare. Vid användning av ACE-hämmare orsakar bradykininet som då finns den välkända kininhosten, den typiska biverkningen av ACE-hämmare medicinering. Det återstår emellertid att se om det nya läkemedlet aliskiren är terapeutiskt överlägset de mer konventionella ACE-hämmarna.

När du tar aliskiren bör det noteras att ett ökat fettinnehåll i maten negativt påverkar absorptionen av den aktiva ingrediensen. Därför är Aliskiren inte alltid så lätt att kontrollera i sin individuella effektivitet. Dessutom finns det i allmänhet dålig absorption av reninhämmare, som ofta är under 2% med oral medicinering.

Administrering av aliskiren till barn och ungdomar rekommenderas inte på grund av brist på långvariga resultat. Gravida och ammande kvinnor bör också avstå.

Risker och biverkningar

Aliskiren-behandling kan orsaka oönskade biverkningar:

• Illamående, kräkningar och diarré
• Infektioner i övre luftvägarna
• att hosta
• Trötthet
• huvudvärk
• Ryggont
• allergier

Vid många kroniska eller akuta sjukdomar och motsvarande medicinintag är det nödvändigt med en detaljerad konsultation mellan läkare och patient innan behandling med aliskiren påbörjas.

Administrering av aliskiren är kontraindicerat vid följande sjukdomar:

• angioödem
• Diabetes mellitus
• nedsatt njurfunktion

Aliskiren är också kontraindicerat för medicinering med:

• ciklosporin
• itrakonazol
• kinidin

En ansvarig läkare kommer därför att kontrollera blodtryck, elektrolytvärden, laboratorievärden och njurfunktioner regelbundet före en planerad behandling med aliskiren och vid behov under behandlingsperioden.