Adefovir

Adefovir är ett läkemedel som används för att behandla hepatit B. Långvarig användning förhindrar att hepatit B-virusen multiplicerar.

Vad är adefovir?

Adefovir, även känt som adefovirum, tillhör antivirala klasser. Detta är läkemedel som hindrar virus från att multiplicera.

Adefovirum godkändes i Europeiska unionen 2003. Det ordineras till vuxna för behandling av kronisk hepatit B. Vanligtvis används läkemedlet endast om det också finns en leversjukdom. Detta kan vara en störning i serumvärdena eller en inflammation i levern.

Läkemedlet marknadsförs i Tyskland under namnet Hepsera. Halveringstiden för den aktiva ingrediensen är sju timmar, varefter den bryts ned av njurarna. Adefovir är endast något bundet av proteiner i blodet.

Farmakologisk effekt

I medicinska kretsar klassificeras adefovir som ett läkemedel. Detta är en ursprungligen inaktiv ingrediens som först träder i kraft efter intag. Efter intag omvandlas adefovir till adenosinmonofosfat i ett övergångstillstånd.

Fosfatet bildar en besläktad struktur, men absorberas bättre av de infekterade cellerna. Där omvandlas den så småningom till adefovirdifosfat och tar sin aktiva form. Inuti cellen kolliderar adefovirdifosfat med det naturligt förekommande substratet deoxyadenosin-trifosfat. Eftersom båda föreningarna är mycket lika hindras syntes av nukleinsyrasyntes. Som en konsekvens förhindras den infekterade cellen från att delas.

Sammantaget reduceras hastigheten med vilken virusen multipliceras. I allmänhet kallas denna procedur också självmordsinhibering. Eftersom denna metod också kan användas för att stoppa humant DNA-polymeras, kan endast låga koncentrationer av den aktiva ingrediensen tas. För övrigt kan en kontinuerlig ökning av resistens observeras under behandlingen.

Detta beror på en mutation av en polymerasgen. På lång sikt kan de kliniskt observerade motstånden minimera behandlingens framgång. Därför är en minskning av den virala belastningen endast möjlig under en kort tid. Vanligtvis räcker detta för att förhindra ytterligare leverskada.

Medicinsk applikation och användning

Adefovir är en receptbelagd medicin. Det används endast för att behandla kronisk hepatit B-sjukdom. Läkemedlet Hepsera, som säljs i Tyskland, innehåller den aktiva ingrediensen i form av tabletter. Dessa tas oralt enligt instruktion av läkaren. En biotillgänglighet på cirka 60 procent kan förväntas. Detta innebär att andelen aktiv ingrediens utgör 60 procent av den totala mängden.

Läkemedlet är emellertid associerat med låg proteinbindning. Så cirkulationen är mindre än fyra procent av det tillgängliga mängden tillgängligt. Efter några timmar rensas adefovir igen. Detta görs genom njurarna genom filtrering och utsöndring. Här kan en halveringstid på sju timmar förväntas. Enligt detta lämnar hälften av den intagna aktiva ingrediensen kroppen efter var sjunde timme.

Det bör dock noteras att läkemedlet endast förskrivs i kombination med en kommande eller pågående leversjukdom. Dessutom måste aktiv virusreplikation demonstreras. Detta innebär att utvecklingen av hepatit B-sjukdomen bör kontrolleras under första eller efterföljande behandling. Beroende på sjukhistorik kan det finnas undantag.

Risker och biverkningar

Behandling av adefovir har ett antal biverkningar. En av de viktigaste biverkningarna är nefrotoxin. Det är allmänt känt som njurgif. Namnet går tillbaka till de toxiska effekterna av läkemedlet, särskilt mot njurceller.

Därför måste njurfunktionen kontrolleras med jämna mellanrum. Om en begränsning hittas kan läkaren justera den rekommenderade dosen. Dessutom kan gastrointestinala klagomål uppstå. Dessa är störningar i matsmältningssystemet. Långvarig användning kan leda till huvudvärk och nacksmärta.

Dessa minskar igen efter avslutad behandling. Adefovir är också olämplig för användning av minderåriga och gravida patienter. En risk-nytta bedömning kan göras under vissa omständigheter. Ofta överväger konsekvenserna av terapin behandlingens framgång. Det är fortfarande okänt om medlet förekommer i bröstmjölk. Som en försiktighet bör amning undvikas under hela behandlingstiden.