kinoloner

kinoloner representerar en separat klass antibiotika. De har alla samma grundläggande kemiska struktur, som härrör från kinolin. Ett stort antal olika kinoloner kan framställas genom utbyte av substituenterna i det kväveinnehållande ringsystemet.

Vad är kinoloner?

Som en grundstruktur har kinoloner ett kväveinnehållande ringsystem som härrör från kinolin. Ringsystemet består av en bensenring och en pyridinring. I kinolonerna finns det fortfarande en karboxylsyra och en karbonylgrupp på den kväveinnehållande pyridinringen. Olika substituenter är bundna till bensenringen och kväveatomen i pyridinringen.

I grund och botten fungerar kinolonerna genom att hämma bakterienzymet gyras. Fluorokinolonerna hämmar också bakterietillväxt på ett annat biokemiskt sätt, vilket emellertid ännu inte har förstått till fullo. På grund av de utökade effekterna av fluorokinoloner har de ett brett användningsområde mot många typer av bakterier.

Den aktiva ingrediensen nalidixinsyra, som inte längre används, fungerar som utgångssubstans för syntes av kinoloner. Nalidixinsyra produceras i sin tur också syntetiskt. Som ett alternativ har de icke-fluorinnehållande kinolonerna en piperazinring vid motsvarande punkt.

Aktivitetsspektrumet för kinolonerna är mycket brett. Det finns representanter för denna klass av aktiva ingredienser som har en begränsad effekt samt breda och intensiva effekter. Den grundläggande mekanismen för den antibakteriella effekten är densamma för alla kinoloner. Endast substituenterna bestämmer intensiteten och selektiviteten för deras inflytande.

Farmakologisk effekt

Den antibakteriella effekten av kinolonerna är baserad på hämningen av bakteriellt gyras. Gyrase är ett enzym som endast förekommer i bakterier. Det säkerställer avspiralisering och återställande av spiralstrukturen hos DNA. Den genetiska koden för bakterie-DNA kan endast läsas och översättas till proteiner i det avspiraliserade tillståndet.

Men om gyraset är blockerat är processen för att lossa DNA: n inte längre aktiv. DNA kan inte längre läsas ordentligt, med resultatet att bakterietillväxt hämmas. Befintliga bakterier dör sedan långsamt av. Med fluorokinoloner finns en ytterligare mekanism som leder till hämning av tillväxten av många bakteriestammar. Emellertid är denna process ännu inte fullt ut förstått.

Substituenterna bestämmer effekten av effekten och samtidigt vilka bakterier som bekämpas. Vissa kinoloner arbetar främst på gram-positiva bakterier, andra på gram-negativa bakterier. Förutom kinoloner, som har ett brett spektrum av aktivitet mot många typer av bakterier, finns det även kinoloner med ett mycket begränsat aktivitetsspektrum. Eftersom gyras endast finns i bakterier kan kinolonerna bara behandla bakteriella infektioner. De har ingen effekt mot svampar och virus.

Medicinsk applikation och användning

Kinoloner används för att bekämpa bakterieinfektioner. För att kunna bestämma vilka antibiotika i denna klass aktiva ämnen som lovar de bästa chanserna för återhämtning, måste bakterietyp först fastställas. Eftersom inte varje kinolon är effektivt mot varje bakterie. De olika tillämpningsområdena härrör från detta faktum.

Läkemedlen kan administreras på olika sätt. De kan tas oralt som tabletter, kapslar eller i form av juicer eller injiceras som en infusionslösning. Alla kinoloner arbetar mot urinvägsinfektioner och njurinfektioner. Läkemedlen norfloxacin eller pipemidinsyra kan användas för urinvägsinfektioner. Norfloxacin är också effektivt mot den sexuellt överförda sjukdomen gonorré (gonorré). Läkemedel som enoxacin kan också användas för luftvägs-, lung- eller hudinfektioner.

Läkemedlet levofloxacin har ett ännu bredare användningsområde. Förutom urinvägsinfektioner och luftvägsinfektioner kan det också användas för att behandla hudinfektioner, mjuka vävnader och ögon. De två läkemedlen ofloxacin och ciprofloxacin täcker det största användningsområdet. Förutom njur-, urinvägar, luftvägar eller hudinfektioner inkluderar applikationerna ben- och ledinfektioner, infektioner i matsmältningskanalen, gallblåsan, örat, näsa och halsområdet och ögonen. Dessutom kan Ciprofloxacin också användas för sepsis (blodförgiftning), miltbrand eller cystisk fibros (cystisk fibros) hos barn.

Fluorokinoloner absorberas mycket väl i kroppens vävnader, så att de snabbt kan hittas överallt i kroppen. Därför kan fluorokinoloner också användas för att bekämpa infektioner som är svåra att uppnå med andra läkemedel, såsom ben- eller prostatainfektioner.

Risker och biverkningar

Kinoloner interagerar med andra läkemedel som antingen minskar deras effektivitet eller leder till biverkningar. Effekten av kinoloner reduceras med divalenta kalcium- eller magnesiumsalter såväl som med antacida, eftersom de bildar komplex tillsammans.

Vid användning med anti-reumatiska medel och steroider kan tillstånd av spänning uppstå. Dessutom kan olika biverkningar uppstå när du använder medicinen. Illamående och kräkningar observeras. Diarré och buksmärta är mindre vanliga.

Neurologiska störningar såsom ökad excitabilitet, rastlöshet, sömnlöshet, yrsel eller till och med hallucinationer kan förekomma i sällsynta fall.

Det finns en ökad känslighet för solstrålning under behandling med kinoloner. Solbad eller solbad är kontraindicerat under kinolonterapi. Studier indikerar också att kinoloner har egenskaper som skadar brosk. Hjärtarytmier är också möjliga på grund av störningar i ledning av excitation.

Mycket sällsynta biverkningar är förändringar i blodantalet och allergiska reaktioner. Kinoloner ska inte ges under graviditet eller amning. Detsamma gäller för användning hos barn och ungdomar. En kontraindikation finns också när det gäller cerebrala kramper, allvarlig njurinsufficiens eller hjärtrytm.