gentamicin

gentamicin är ett aminoglykosidantibiotikum. Det är främst effektivt mot gramnegativa bakterier, men används endast systemiskt i nödsituationer på grund av nefro- och ototoxiska biverkningar.

Vad är gentamicin?

Gentamicin är ett antibiotikum från aminoglykosidgruppen, som består av flera ämnen som kallas gentamicins. Det är därför en blandning av ämnen. Sulfatsaltet av gentamicin används som ett medicinskt ämne. De första gentamicinerna upptäcktes i bakteriestammen Micrononospora purpurea. De olika gentaminerna är strukturellt mycket lika.

Gentamicin har en bakteriedödande effekt och är särskilt effektiv mot gramnegativa bakterier, men också mot stafylokocker. Systemiskt används det endast som ett reservantibiotikum, särskilt när det gäller nosokomiala infektioner (så kallade sjukhusinfektioner), eftersom det kan orsaka allvarliga biverkningar. Framför allt bör nefro- och ototoxicitet nämnas här.

När de appliceras topiskt är dessa potentiella biverkningar så osannolika att de är försumbara. Av denna anledning används gentamicin ofta i ögondroppar och ögonsalvor.

Farmakologisk effekt

Gentamicin är ett mycket effektivt antibiotikum och kan användas för att behandla olika bakterieinfektioner. I praktiken används gentamicin endast systemiskt som akutläkemedel eftersom det kan orsaka allvarliga biverkningar. Dessa inkluderar framför allt uttalad nefro- och ototoxicitet. Dessa möjliga skador på njurar och öron förhindrar gentamicin från utbredd användning så länge som andra effektiva antibiotika finns tillgängliga.

I vissa indikationer, särskilt vid sjukhusinfektioner (nosokomiala infektioner), är emellertid ofta inget annat medel tillgängligt eller andra tillgängliga antibiotika leder till liknande eller allvarligare biverkningar.

Inom veterinärmedicin används dock gentamicin mycket ofta, vilket främst beror på det låga priset.

Gentamicins verkningsmekanism är att förhindra läsning av mRNA på bakteriernas ribosomer. Det gör detta genom att binda till ribosomerna 30S underenheten. Om mRNA inte kan läsas, hindras bakteriens biosyntes av bakterierna. Om det finns en hög koncentration av gentamicin, kan den humana proteinsyntesen också påverkas.

Vid användning av gentamicin måste det säkerställas att detta inte är möjligt muntligt. Gentamicin måste alltid administreras parenteralt.

Medicinsk applikation och användning

Gentamicin arbetar främst mot gramnegativa bakterier, men också mot stafylokocker. Det är inte effektivt mot anaeroba bakterier, gentamicin är mindre effektivt i en sur och / eller anaerob miljö.

Generellt sett är gentamicin ett mycket effektivt antibiotikum och kan därför användas för ett antal bakterieinfektioner. Men eftersom det finns en hög risk för allvarliga biverkningar används gentamicin endast systemiskt i nödsituationer. Det används mest i kombination med beta-laktamantibiotika.

Indikationer för användning av gentamicin är endokardit (inflammation i hjärtats innerfoder), allvarliga infektioner av Pseudomonas, enterokocker, listeria, stafylokocker och enterobakterier samt infektioner av flera resistenta tuberkulosbakterier.

Den systemiska användningen av gentamicin måste alltid vägas noggrant mot risken för allvarliga biverkningar. Vid långvarig behandling måste denna vägning ske igen och igen. Det terapeutiska området för gentamicin är smalt: om plasmanivån är hög, ökar risken för nefro- och ototoxiska reaktioner snabbt. Risken ökar också med ökande behandlingstid, eftersom gentamicinet ackumuleras i njurbarken. En strikt indikation och en individuellt justerad dosering är därför nödvändig.

Vid applicering topiskt är risken för systemiska biverkningar låg. Av denna anledning används gentamicin ofta i ögondroppar och salvor.

Vid kirurgi används kulkedjor som innehåller gentamicin och bencement som innehåller gentamicin ibland för att undvika postoperativ mjukvävnad och beninfektioner. Dessutom används svampar som innehåller gentamicin i olika procedurer. Gentamicin är idealiskt här på grund av sin höga värmebeständighet och låga allergiframkallande potential.

Gentamicin kan också användas mot Menieres sjukdom, men är inte godkänt för detta. Yrsel som uppstår vid Menières sjukdom kan behandlas med gentamicin, eftersom gentamicin kan förstöra sensoriska celler i örat på grund av dess ototoxicitet.

Risker och biverkningar

Gentamicin är starkt nefro- och ototoxiskt. I 1-10% av fallen uppstår skador på njurarna på grund av gentamicin. Detta orsakar skada på den proximala tubuli. Detta är mestadels reversibelt. I kombination med andra nefrotoxiska läkemedel ökar risken.

Ototoxiska reaktioner är också vanliga. Hörselskador uppstår i 1-3% av fallen, och balansstörningar uppstår i upp till 14% av fallen.

Det finns ingen säker dos gentamicin, men risken för biverkningar ökar med en högre daglig dos och en högre total dos. Det finns således en högre risk med en längre behandlingstid och en högre dos.

Andra biverkningar är neuromuskulära block. Plasmanivåer bör kontrolleras under behandling med gentamicin.