Serotonin-antagonist

Serotoninantagonister är läkemedel som blockerar serotoninreceptorer och därmed försvagar eller helt avbryter effekterna av serotonin. Beroende på receptoraffinitet har de individuella serotoninantagonisterna olika effekter.

Vad är en serotoninantagonist?

På grund av deras kemiska egenskaper kan serotoninantagonister binda till cellreceptorer som faktiskt är avsedda för neurotransmitteren eller hormonet serotonin. Serotoninantagonister kallas också Serotoninagonister betecknad.

De enskilda agonisterna reagerar selektivt. De binder bara till vissa receptorer. Eftersom det finns 14 typer av serotoninreceptorer finns det lika många grupper av serotoninantagonister. Effekten skiljer sig från grupp till grupp. Till exempel används läkemedlen för att behandla migrän eller ångest.

Vissa serotoninantagonister är också antiemetika. Dessa är effektiva mot illamående och kräkningar. Andra representanter för agonisterna är psykedeliska och missbrukas som rökare.

Farmakologisk effekt

Serotoninantagonister kan binda till serotoninreceptorerna i kroppen. Vävnadshormonet serotonin förmedlar dess fysiologiska och patologiska effekter via serotoninreceptorerna.

Serotonin förekommer bland annat i tarms nervsystem, i hjärt-kärlsystemet, i blodet och i centrala nervsystemet. Ämnet har många olika effekter i kroppen. Det säkerställer både sammandragning och avslappning av de släta musklerna i blodkärlsväggarna, det påverkar blodkoagulationen och tar på sig olika sensoriska och motoriska funktioner i mag-tarmkanalen.

Precis som serotonin i sig finns receptorerna också främst i centrala nervsystemet, i hjärt-kärlsystemet, i blodet och i mag-tarmkanalen. Det finns 14 olika typer av serotoninreceptorer i människokroppen. Dessa sammanfattas i 7 grupper och benämns 5-HT1 till 5-HT7-receptorer. Beroende på den kemiska strukturen binder serotoninantagonisterna till en eller annan grupp receptorer. Genom bindning blockerar de receptorn så att serotoninet inte längre kan docka på denna receptor. Detta hämmar effekten av serotonin.

Medicinsk applikation och användning

5-HT3-receptorantagonister såsom dolasetron, ondansetron eller tropisetron blockerar kräkningscentret. 5-HT3-receptorerna förekommer uteslutande på centrala och perifera neuroner. De ansvarar bland annat för att utlösa kräkningsreflexen. Serotoninantagonister från denna grupp aktiva ingredienser används för att behandla cytostatisk framkallade kräkningar. Illamående och kräkningar är bland de vanligaste biverkningarna av kemoterapi med cytostatika. Om illamående och kräkningar beror på irritation i vagusnerven, har administrering av opioider eller sjukdomar i det inre örat, men serotoninantagonister har dock liten effekt.

5-HT2-antagonister används för att behandla depression. Typiska läkemedel från denna grupp är pizotifen, ketanserin eller trazodon. Metysergid är också en av 5-HT2-antagonisterna. Läkemedlet godkänns inte längre på grund av allvarliga biverkningar. Inhiberingen av 5HT2a-receptorerna har en ångestdämpande effekt. Dessa läkemedel blockerar också de presynaptiska 5-HT1 autoreceptorerna. Detta leder i sin tur till en ökad frisättning av serotonin i det synaptiska gapet. En brist på serotonin i synaptisk klyftan manifesterar sig i brist på drivkraft och deprimerad stämning. Indikationer för 5-HT2-antagonister är därför depression, tvångssyndrom, panikattacker, post-traumatisk stressstörning (PTSD) och gränssyndrom.

5-HT1 serotoninantagonister används vid migränterapi. Dessa serotoninantagonister inkluderar olika triptaner såsom sumatriptan, rizatriptan eller naratriptan. Genom att blockera receptorn orsakar läkemedlen en minskad frisättning av inflammatoriska peptider. Samtidigt förhindrar de att blodkärlen i hjärnan minskar.

Serotoninantagonister i grupp 5-HT1 används också vid behandling av ADHD. Metylfenidater som Ritalin® omfattas av narkotikaföreskrifter. Olika psykedeliska aktiva substanser såsom psilocybin, ergin eller meskalin blockerar 5-HT2-receptorerna.

Du hittar din medicin här

Risker och biverkningar

Biverkningarna av de enskilda serotoninantagonisterna kan vara mycket olika. Det finns läkemedel som tolereras mycket väl. Andra läkemedel orsakar biverkningar så allvarliga att de har tvingats tas ur marknaden.

Typiska biverkningar inkluderar huvudvärk, trötthet och yrsel. Störningar i mag-tarmkanalen observeras ofta. Dessa inkluderar diarré och förstoppning. En del av patienterna klagar också över sömnlöshet. Influensaliknande symtom kan också uppstå. Vid långvarig användning kan levervärdena i blodet öka.

Vissa serotoninantagonister orsakar allvarlig dämpning. Patienterna känner sig trötta och sömniga. Känslor kan bara uppfattas dämpade. I vissa fall har människor en ökad aptit. Andra möjliga biverkningar av serotoninantagonister är synstörningar, urinretention, torra slemhinnor, hjärtrytm eller yrsel. Serotoninantagonister får inte användas vid kända störningar i tarmaktiviteten. Andra kontraindikationer är känd överkänslighet mot läkemedel och graviditet.