tipranavir

Med läkemedelssubstansen tipranavir är ett läkemedel som används för att behandla människor med HIV-typ 1. Det används som en del av en antiretroviral kombinationsterapi. Läkemedlet Tipranavir finns tillgängligt på den farmakologiska marknaden under handelsnamnet Aptivus® och distribueras av tillverkaren Boehringer. Den aktiva substansen tipranavir tillhör kategorin HIV-proteashämmare.

Vad är tipranavir?

Läkemedlet tipranavir är ett antiviralt medel som tillhör den farmakologiska kategorin av HIV-proteashämmare. Ur strukturell synvinkel skiljer det sig dock från andra ämnen som också tillhör denna grupp.

Den aktiva substansen tipranavir används främst för läkemedelsbehandling mot HIV-infektioner. Effekten av läkemedlet beror på det faktum att det påverkar det så kallade virala proteaset. Detta proteas är viktigt för att virus kan föröka sig.

Den aktiva ingrediensen administreras vanligtvis oralt i form av kapslar. Läkemedlet administreras två gånger om dagen tillsammans med måltider. I de flesta fall tas läkemedlet tipranavir tillsammans med booster ritonavir. Detta ämne är en så kallad CYP-hämmare, som bromsar nedbrytningen av tipranavir. Denna mekanism förbättrar effektiviteten av läkemedlet tipranavir.

Men olika biverkningar är möjliga när du tar det. De vanligaste är illamående, huvudvärk och trötthet. Det bör också noteras att ämnet kan vara giftigt för levern och i vissa fall orsaka hepatit eller andra allvarliga sjukdomar i levern. Av denna anledning krävs strikt medicinsk kontroll.

Läkemedlet tipranavir godkändes i Europa och USA 2005. Tipranavir verkar vanligtvis vit eller svagt gul i färgen. Strukturen för den aktiva substansen tipranavir är icke-peptid. I grund och botten är läkemedlet tipranavir ett antiviralt läkemedel som vanligtvis kombineras med andra typer av antivirala läkemedel.

Farmakologisk effekt

Den speciella verkningsmetoden för läkemedlet tipranavir ansvarar för att göra det lämpligt för behandling av människor med HIV-1. I princip är ämnet tipranavir en HIV-proteashämmare som hämmar ett speciellt viralt enzym. Detta enzym är viktigt för att viruset ska kunna multiplicera och producera nya virus. Eftersom virusproteaset försämras av den aktiva ingrediensen tipranavir kan virusen inte längre föröka sig ostört. Som ett resultat reduceras den virala belastningen för den drabbade patienten och viruset hindras från att spridas i den mänskliga organismen.

Problemet är dock att virusen snabbt kan utveckla resistens mot läkemedlet tipranavir. Till skillnad från andra HIV-proteashämmare har läkemedlet inte en peptidstruktur. Således bildar den den första typen av icke-peptid-HIV-proteashämmare. Dessa strukturella skillnader är troligtvis ansvariga för det faktum att behandling med läkemedlet tipranavir leder till mindre korsresistens än med andra peptidproteashämmare. På detta sätt är läkemedlet tipranavir också effektivt mot HIV-stammar som redan är resistenta mot andra läkemedel.

Forskningsstudier indikerar att läkemedlet tipranavir är signifikant mer effektivt i sådana HIV-stammar. Efter oral intag binder den aktiva ingrediensen till mer än 90 procent av proteinerna i blodets plasma.

Det mesta av läkemedlet metaboliseras sedan i levern. Det så kallade cytokrom P450-systemet är främst ansvarigt för metabolism och nedbrytning. Slutligen utsöndras den aktiva ingrediensen i avföringen. Tipranavir har en genomsnittlig halveringstid på cirka fem till sex timmar.

Medicinsk applikation och användning

Läkemedlet tipranavir används vanligtvis för att behandla patienter som är smittade med HIV-virus av typ 1. Den aktiva substansen tipranavir används främst när den drabbade personen redan har utvecklat resistens mot andra HIV-proteashämmare.

Eftersom allvarliga biverkningar är möjliga från att ta läkemedlet tipranavir är det emellertid endast godkänt för speciella tillstånd. En kombination av läkemedlet tipranavir och ritonavir rekommenderas också.

Risker och biverkningar

Även om läkemedlet tipranavir är mer effektivt än andra HIV-proteashämmare, ökar sannolikheten för oönskade biverkningar. De vanligaste biverkningarna inkluderar illamående, diarré, buksmärta och huvudvärk. Utslag på huden är också möjliga.

Om tipranavir kombineras med ritonavir kan det vara giftigt för levern. Patienter med leverfunktionsstörningar är därför inte lämpliga för terapi med den aktiva substansen tipranavir.

Andra potentiella biverkningar inkluderar till exempel överkänslighetsreaktioner på den aktiva ingrediensen, trombocytopeni, neutropeni, metaboliska störningar, sömnstörningar och yrsel.

Olika interaktioner med andra ämnen måste också beaktas. För att undvika interaktion, till exempel, bör du avstå från att ta rifampicin, simvastatin och lovastatin samtidigt. Orala preventivmedel och vissa bensodiazepiner är också olämpliga för kombination med läkemedlet tipranavir. Läkaren ska informeras om biverkningar.