dietylkarbamazin

Den som lider av en masksjukdom försvinner dietylkarbamazin inte här. Den aktiva ingrediensen är så viktig att WHO (Världshälsoorganisationen) lägger till den i listan över viktiga läkemedel. Detta är inte förvånande, eftersom bra 200 000 människor fortfarande dör varje år av masksjukdomar.

Vad är dietylkarbamazin?

dietylkarbamazin är kemiskt ett piperazinderivat. Den fungerar mot vissa typer av parasitisk maskinfektion och klassificeras därför som medlem av den anthelmintiska gruppen. Det administreras alltid som citrat.

Dietylkarbamazincitrat är ett vitt, kristallint pulver med en smältpunkt på cirka 138 ° C. Det är mycket lösligt i vatten, men endast svagt lösligt i alkohol (1 g i 35 ml). Den absorberar luftfuktigheten relativt snabbt. Den aktiva ingrediensen patenterades först 1949 av American Cyanamid.

Diethylcarbamazine cirkulerar under handelsnamn Hetrazan®, Carbilazine®, Caricide®, Cypip®, Ethodryl®, Notézine®, Spatonin®, Filaribits® och Banocide Forte®. De vanliga administrationsformerna är tabletter med 50 mg eller suspensioner av 24 g / ml.

Farmakologisk effekt

dietylkarbamazin Efter förtäring absorberas det nästan fullständigt genom tarmen och distribueras i alla kroppsdelar utom fettvävnaderna.

Den maximala blodkoncentrationen uppnås efter 1-2 timmar. Hur molekylen fungerar mot maskarna förstås inte helt; ett antagande är att dietylkarbamazin fungerar som nikotin på parasiternas centrala nervsystem och därmed förlamar dem.Det antas också att ytstrukturen på maskarna ändras så att kroppens egna fagocyter lättare kan känna igen och eliminera dem.

Den aktiva ingrediensen bearbetas snabbt och utsöndras huvudsakligen genom njurarna. Under de första 24 timmarna efter intag upptäcks 70% av dosen redan i urinen, varav 10-25% i oförändrad form.

Medicinsk applikation och användning

I princip kan dietylkarbamazin kan endast användas mot vissa typer av maskar. Dessa är så kallade filaria, som tillhör gruppen rundmaskar (nematoder). Dessa parasiter attackerar människor som värdar, men multiplicerar inte i dem - man talar om ett angrepp. Det största användningsområdet är loiasis, en tropisk masksjukdom hos människor orsakad av filaria loa loa.

Enligt WHO: s uppskattningar smittas cirka 13 miljoner människor runt om i världen av det. Dietylkarbamazin kan användas här både för tillfälligt förebyggande (profylax) och vid behandling.

Läkemedlet var också av intresse för hundägare eftersom det fungerar mot de tidiga larvstadierna av Dirofilaria immitis. Denna rundmask överförs av myggor och påverkar hundens hjärta, där de 20-30 cm långa vuxna hjärtmaskarna utvecklas. Dietylkarbamazinbaserade beredningar är dock inte längre tillåtna för djur i Tyskland.

Vid onchocerciasis har effektiviteten endast beskrivits mot mikrofilariae, de mycket tidiga larvstadierna i nematoder. Sjukdomen förekommer i de tropiska regionerna i Afrika och Amerika och orsakas av filaria av arten Onchocerca volvulus. I cirka 10% av fallen leder det till blindhet, den så kallade flodblindheten.

WHO rekommenderar bland annat administration av dietylkarbamazin i kombination med prazikvantel för att bekämpa masksjukdomar hos människor. Detta gör att ett stort antal maskar kan registreras - detta är så viktigt eftersom det ofta inte är möjligt att exakt bestämma patogen eller patogener. Dietylkarbamazin administreras inte vid nedsatt njurfunktion (nedsatt njurfunktion) och urinalkalos.

Risker och biverkningar

Karakteristiska biverkningar av dietylkarbamazin är störningar och överreaktioner av immunsystemet, som förekommer särskilt vid behandling av onchocerciasis. Dessa inkluderar klåda, feber och svår huvudvärk. Andra biverkningar är illamående, kräkningar, tryckkänsla i bukområdet, yrsel och trötthet.

Svårigheter att andas, hosta, snabb hjärtslag (takykardi) och proteinuri (ökad proteinutsöndring i urinen) har också rapporterats. Alla dessa symtom kan förklaras av den kraftiga koncentrationen av giftiga avfallsprodukter från dödandet och nedbrytningen av maskarna. Biverkningarna uppträder några timmar efter administrering, men försvinner vanligtvis efter cirka fem dagar.