stavudin

På stavudin det är en nukleosid-omvänd transkriptasinhibitor. Det används för att behandla HIV-infektioner.

Vad är stavudin?

Den aktiva ingrediensen stavudine används för att behandla HIV-sjukdomar som AIDS. Det administreras som en del av en antiretroviral kombinationsterapi. Stavudin är en komponent i nukleosid-omvända transkriptasinhibitorer (NRTI).

Syntesen av stavudin ägde rum 1966 av den amerikanska kemisten Jerome Phillip Horwitz (1919-2012). Emellertid var det först i mitten av 1990-talet som agenten användes i Europa. Det tillverkas av det amerikanska läkemedelsföretaget Bristol-Myers Squibb (BMS).

Idag används stavudin emellertid sällan i de västra industriländerna. Anledningen till detta är läkemedlets dåliga tolerans. Emellertid kan dess administrering ibland vara användbar i fallet med speciella mutationskombinationer som en del av en bergningsbehandling.Stavudine erbjuds under handelsnamnet Zerit®.

Farmakologisk effekt

Stavudin klassificeras som en nukleosid-omvänd transkriptasinhibitor. Detta innebär att läkemedlet har en hämmande effekt på enzymomvänd transkriptas. Enzymet är oerhört viktigt för HI-virusen för att skriva över viralt RNA i humant DNA, vilket gör att patogenerna kan multiplicera.

Stavudine är också en av de så kallade prodrugs. Läkemedlet är en föregångare för aktiv ingrediens som ännu inte har någon effekt mot virus. Det är bara i kroppen som ämnet omvandlas till det faktiskt effektiva läkemedelssubstansen.

Detta har egenskapen att hämma omvänt transkriptas, vilket innebär att HI-virus som är bosatta i kroppen inte kan multiplicera ytterligare. Denna effekt reducerar i sin tur mängden virus i organismen. Samtidigt kan antalet speciella vita blodkroppar, som inkluderar CD-4-positiva T-lymfocyter, öka. Denna effekt stärker kroppens försvarssystem.

En av nackdelarna med stavudin är att HI-virusen ofta snabbt blir okänsliga för den aktiva substansen. Anledningen till detta är den uttalade anpassningsförmågan och förändringen av HI-viruset. Av detta skäl används stavudin alltid i kombinationsterapi och administreras tillsammans med flera andra läkemedel.

När stavudin har nått den infekterade kroppscellen och absorberats av den omvandlas ämnet till en aktiv metabolit, som sedan blockerar enzymomvänd transkriptas.

Den orala biotillgängligheten för stavudin är ganska hög på cirka 90 procent. En samtidig konsumtion av mat har knappast någon negativ inverkan på den aktiva ingrediensen. Stavudins plasmahalveringstid är cirka 1,5 timmar.

Medicinsk applikation och användning

Stavudine används för att behandla HIV-infektioner som AIDS. Den aktiva ingrediensen stärker det humana immunsystemet och bekämpar immunbristsjukdomen eller åtminstone försenar dess uppkomst. Ett botemedel mot AIDS är inte möjligt med stavudin. Läkemedlet har dock en positiv effekt på patientens livslängd och livskvalitet.

Stavudin används dock endast när alla andra behandlingsalternativ inte lyckas. Anledningen till detta är de starka biverkningarna av läkemedlet. Av detta skäl bör anti-AIDS-medlet endast ges under en kort tid.

Stavudin tas i form av hårda kapslar, som har en dos på 30 till 40 mg. Den rekommenderade dosen är två gånger 30 mg för patienter som väger mindre än 60 kg och två gånger 40 mg för patienter som väger mer än 60 kg. Kapslarna ska tas på tom mage 60 minuter före måltiderna.

Risker och biverkningar

Att ta stavudin resulterar ofta i oönskade biverkningar. De vanligaste symtomen är smärta eller domningar i händer och fötter, stickningar, bröstsmärta, huvudvärk, kyla, feber, allmän sjukdom, diarré, illamående, kräkningar, nedbrytning av fet vävnad i lemmarna, ryggsmärta och ökad mottaglighet för infektioner.

Andra vanliga biverkningar är sömnproblem, inflammation i bukspottkörteln, förstoppning, godartade hudtumörer, nedsatt prestanda, omfördelning av kroppsfett, lätt leverfunktion, smärta i muskler och leder, nässelfeber, hudutslag, klåda, överförsäkring av kroppen, ångest och depression . Ibland kan de drabbade också drabbas av anemi, förstorade bröstkörtlar, blodsjukdomar i benmärgen, gulsot eller en inflammerad lever.

Ett problem med AIDS-patienter är att biverkningarna av läkemedlet ofta är svåra att skilja från sina sjukdomsrelaterade symtom. Dessutom kan biverkningarna också komma från kombinationsterapin, så att en exakt trigger inte kan tilldelas.

Omfattningen av de oönskade biverkningarna påverkas också av dosen och behandlingsvaraktigheten. Genom att sänka dosen är det ibland möjligt att minska allvarliga biverkningar. Ibland är det också bra att byta till en annan omvänd transkriptasinhibitor.

I de tidiga stadierna av stavudinbehandling lider AIDS-patienter ofta av försämrad hälsa. Anledningen till detta är reaktionen från det starkare immunsystemet på patogenerna som finns i kroppen. I sådana fall talar läkare om ett immunreaktiveringssyndrom. Men om patienten reagerar positivt på läkemedlet, förbättras symtomen på sjukdomen avsevärt efter några veckor.

Om det finns överkänslighet mot stavudin får läkemedlet inte ges. Detsamma gäller för inflammation i bukspottkörteln och allvarlig njurfunktion.

Stavudine ska endast användas under graviditet om läkaren noggrant väger fördelarna och riskerna med behandlingen i förväg. Djurförsök har visat skadliga effekter på barnet.