fenytoin

fenytoin är ett läkemedel från klassen av kramplösande medel. Beroende på användning räknas fenytoin också bland antiarytmika.

Vad är fenytoin?

Fenytoin är ett läkemedel som huvudsakligen används för att behandla epilepsi. Ämnet används också för att behandla hjärtrytmier.

Fenytoin syntetiserades först 1908 av kemisten och universitetsprofessorn Heinrich Biltz. För att göra detta värmde Biltz bensil och urea. Efter en omarrangering av bensilinsyran skapades fenytoin. Fenytoin säljs i Europa under varumärkena Phenhydan®, Zentropil® eller Epanutin®. Generiska läkemedel finns också. Fenytoin är ett hydantoinderivat. Hydantoiner är mättade heterocykliska föreningar och är i sin tur ett derivat av imidazoler.

Biotillgängligheten för fenytoin är bra. Läkemedlet metaboliseras i levern. Denna ämnesomsättning är dosberoende och läkemedlets halveringstid varierar därför. Fenytoin utsöndras huvudsakligen via njurarna.

Farmakologisk effekt

Fenytoin blockerar natriumkanaler i kroppens celler. Blockeringen av kanalerna och en försenad återhämtning efter excitation av cellerna förhindrar ett snabbt tillströmning av natriumjoner. Åtgärdspotentialer utlöses av tillströmningen av natrium till cellerna. Å ena sidan, om tillströmningen av natrium förhindras, ökar inte handlingspotentialen så snabbt. Å andra sidan är handlingspotentialens berättelser kortare.

Förutom den minskade tillströmningen av natriumjoner finns det också ett ökat utflöde av kaliumjoner. Således ökar stimulansgränsen. För att en handlingspotential ska utlösas måste en mycket starkare stimulans träffa målcellen. Membranpotentialen stabiliseras således av fenytoin. Till skillnad från många andra antiarytmika påverkar AV-ledningen till hjärtat inte fenytoin.

Medicinsk applikation och användning

Fenytoin används främst vid behandling av epilepsi. Det är lämpligt som en långvarig behandling för enkla och komplexa partiella anfall. Fokala anfall börjar i ett specifikt område i hjärnan och påverkar bara någonsin en halvkula. De kan uttrycka sig genom muskelrytningar, stickningar, känslor av värme, domningar, ljusblinkar framför ögonen eller yrsel. Patienter med komplexa partiella anfall tappar ofta medvetandet.

Fenytoin administreras också för primärt generaliserade tonisk-kloniska anfall. Dessa epileptiska anfall är också kända som grand mal anfall. När det gäller status epilepticus är fenytoin också godkänt för intravenös administrering. Status epilepticus avser långvariga epileptiska anfall. Anfallen kan också visas i en hel serie, med intervallet mellan de enskilda anfallen är så korta att de drabbade inte blir medvetna. Beroende på svårighetsgraden kan en statusepileptikus orsaka allvarliga skador och i värsta fall till och med vara dödlig. För generaliserade anfall av avsaknadstyp, känd som petit mal-anfall, är fenytoin ineffektivt.

I undantagsfall används fenytoin också för att behandla neurogena smärtstillstånd. På grund av biverkningarna som kan uppstå under behandling med fenytoin, används läkemedlet endast här om andra terapeutiska åtgärder inte fungerar.

Fenytoin används också för att behandla så kallade ventrikulära takykardier (racinghjärta). Ventrikulära takykardier är hjärtarytmier som har sitt ursprung i ventriklarna. Ventrikulär takykardi är en nödsituation som vanligtvis inträffar efter digitalisförgiftning. Digitalisglykosider används för att behandla hjärtsjukdomar. I en överdos kan de leda till livshotande hjärtrytmier.

Risker och biverkningar

En typisk biverkning av fenytoin är bradykardi. Bradykardi är en hjärtrytm på mindre än 60 slag per minut. Denna långsamma hjärtslag kan vara mycket farlig, varför fenytoin endast ges under noggrann övervakning. Andra biverkningar är nedsatt koordination av rörelser med skakningar eller gångproblem, nystagmus, yrsel och tandköttet.

Anemi observeras också oftare. Osteomalacia kan också uppstå. Vid osteomalacia mjuknar benen. Sjukdomen åtföljs av tråkig smärta och ökad risk för sprickor. Patienter som tar fenytoin kan också utveckla ett akne-format utslag. Hår som går utöver den vanliga utsträckningen kan också förekomma i annars hårlösa områden. Hårtillväxt kan vara lokalt eller påverka hela kroppen, med undantag av handflatorna och fotsulorna.

Biverkningar kan också dyka upp på mental nivå. Detta kan leda till nedsatt uppfattning och nedsatt minne. Dessa intellektuella störningar åtföljs ofta av trötthet och huvudvärk.

Fenytoin interagerar ofta med andra läkemedel. Den effektiva nivån höjs av antihistaminer, antibiotika, bensodiazepiner, antidepressiva medel, vissa anestesimedel, antiinflammatoriska läkemedel och protonpumpshämmare.

Effekterna av fenytoin reduceras med alkohol, karbamazepin, primidon och fenobarbital. Orala antikoagulantia, orala preventivmedel, tricykliska antidepressiva medel, verapamil och kortikosteroider fungerar mindre bra i kombination med fenytoin.

Kontraindikationer för att ta fenytoin är sjukdomar i levern, graviditet, benmärgssjukdom, hjärtsvikt, högkvalitativt AV-block i hjärtat och sjukt sinus syndrom.