metotrexat

metotrexat används som ett läkemedel för kemoterapi vid olika maligna tumörsjukdomar. Det är ett cytostatisk medel som förhindrar cancerceller från att delas snabbt. Den aktiva ingrediensen används också framgångsrikt inte bara i cancerterapi, utan också som ett basiskt terapeutiskt medel i kroniska inflammatoriska processer.

Vad är metotrexat?

Methotrexate ligger också under namnet Amethopterine känd. Som ett cytostatikum är metotrexat ett cellgift som förhindrar den naturliga uppdelningsgraden av kroppsceller, även känd som mitos. Detta är anledningen till att den aktiva ingrediensen främst används för tumörsjukdomar i det blodbildande systemet med hög uppdelningsgrad.

Som med alla cytostatika påverkas friska kroppsceller också i viss utsträckning när de används, vilket kan märkas för patienten genom obehagliga biverkningar. Det finns olika klasser av cytostatika för tumörterapi och för behandling av kronisk inflammation.

Methotrexat är en av de så kallade folinsyraantagonisterna, vilket innebär att den aktiva ingrediensen hämmar enzymet dihydrofolatreduktas, men detta viktiga enzym är viktigt för celldelning. Ur kemisk synvinkel är metotrexat mycket lik folinsyra och känns därför av kroppen som folsyra och införs i cellmetabolismen. Folsyra behövs akut för bildning av DNA och RNA i cellkärnan, men denna bildning kan inte längre genomföras genom att införa metotrexat istället för folsyra.

Farmakologisk effekt

De farmakologiska effekterna av metotrexat, kort sagt MTX, sträcker sig till alla organ och organsystem på grund av dess systemiska tillämpning. Förutom den önskade farmakologiska effekten på snabbt uppdelade tumörceller införs den aktiva ingrediensen alltid i metabolismen av friska celler som fel folsyra, vilket också begränsar deras uppdelningshastighet och därmed orsakar funktionella störningar och biverkningar.

Förutom att hämma enzymet som ansvarar för införandet av folsyra i cellmetabolismen hämmar MTX också andra enzymer. Den viktigaste bland dem är enzymet tymidilatsyntas. Denna endogena proteinkomponent katalyserar de metaboliska stegen i pyrimidinsyntes, vilket också krävs för den obehindrade uppbyggnaden av genetiskt material i cellkärnan, dvs DNA och RNA.

Som kemoterapeutiskt medel attackerar metotrexat således flera gränssnitt samtidigt så att delningen av tumörceller kan stoppas. Den aktiva substansen utsöndras huvudsakligen via njurarna och i slutändan patientens urin. Denna utsöndringsprocess med den aktiva ingrediensen metotrexat sätter en betydande påfrestning på friska njurar under kemoterapi. Det är därför konstant övervakning av njurvärdena, särskilt kreatinin, är mycket viktigt under kemoterapi med MTX. Så snart värdena indikerar att det är en funktionsnedsättning av njurarna måste behandlingen avbrytas som en försiktighetsåtgärd för att förhindra terminal njursvikt, vilket kan vara livshotande för patienten.

Medicinsk applikation och användning

Methotrexat, MTX, är ett cytostatiskt medel och är därför främst känt som ett kemoterapeutiskt medel inom cancermedicin. Det administreras mycket höga, systemiskt effektiva doser av läkemedlet, som endast är tillgängligt på recept. Handlingsmekanismen för att bekämpa maligna tumörceller är baserad på metotrexats förmåga att kraftigt minska hastigheten för spridning av maligna celler.

Metotrexat är emellertid inte bara ett kemoterapi, utan också ett immunsuppressivt medel. Det cellulära och humorala kroppsförsvaret reduceras kraftigt under administrering av metotrexat, de drabbade patienterna är därför särskilt mottagliga för infektioner under en terapicykel.

God terapeutisk framgång kan också uppnås med den aktiva ingrediensen metotrexat vid behandling av psoriasis och kroniska reumatiska sjukdomar. Methotrexat anses vara till hjälp vid behandling av kronisk reumatoid artrit. MTX används som ett basiskt terapeutiskt medel för denna typ av kronisk inflammatorisk reumatism.

Dessutom finns det andra autoimmuna sjukdomar för vilka MTX lovar god terapeutisk framgång. Dessa inkluderar till exempel multipel skleros, Crohns sjukdom och lupus erythematosus. Till skillnad från tumörterapi används MTX endast i mycket låga doser för alla dessa sjukdomar, varför biverkningarna är betydligt lägre än vid cancerterapi.

Du hittar din medicin här

Risker och biverkningar

Methotrexat är ett mycket effektivt cellgift som, strikt angivet, endast får användas under medicinsk övervakning. På grund av den direkta interventionen i cellmetabolismen är biverkningarna ofta mycket uttalade, särskilt vid behandling av maligna tumörsjukdomar. Under behandlingen lider patienterna ofta av generell utmattning, liksom av trötthet och huvudvärk. De vanligaste biverkningarna inkluderar störningar i mag-tarmkanalen, vilket beror på att den aktiva ingrediensen metotrexat också är ansvarig för oönskad förstörelse av epitelceller i de känsliga slemhinnorna i magen och tunntarmen. Det är därför inte ovanligt att illamående, kräkningar eller inflammation i slemhinnorna uppstår. Dessa biverkningar kan inte förhindras, åtminstone tillfälligt, med högdosterapi.

På grund av biverkningen av myelosuppression producerar benmärgen inte längre tillräckligt med blodceller, vilket kan leda till anemi.

Den största risken i terapi med MTX är förskadade njurar, som kan upphöra att arbeta helt eller delvis och därmed leda till att en patient måste dialys. Absoluta kontraindikationer för administrering av metotrexat är graviditet, amning, känd njurinsufficiens eller immunbrist av någon orsak.