loperamid

loperamid är ett läkemedel som tillhör klassen av opioider och används för att behandla diarré. Det finns på listan över viktiga läkemedel från WHO (World Health Organization).

Vad är loperamid?

Läkemedlet loperamid syntetiserades först av Paul Janssen för Janssen Pharmaceutica. Ur kemisk synvinkel är loperamid en difenylpiperidin. Det hör till skamopioiderna. Den första kliniska studien med den aktiva ingrediensen publicerades 1973 i en amerikansk specialmagasin. Samma år loperamide lanserades och är fortfarande tillgängligt under handelsnamnet Imodium®.

Loperamide har också funnits på den tyska marknaden sedan 1976. I Tyskland är det det mest sålda, receptfria läkemedlet mot diarré. Det rekommenderas för symptomatisk behandling av akut diarré. Läkemedlet administreras oralt och ingår också i vissa kombinationsberedningar tillsammans med den aktiva substansen simeticon. Loperamide är endast tillgängligt från apotek i alla tillgängliga former.

Farmakologisk effekt

Loperamidhydroklorid binder till μ-opioidreceptorerna i myenterisk plexus. Den myenteriska plexus, även känd som Auerbach plexus, går genom nästan hela muskulaturen i mag-tarmkanalen. Det är en del av det enteriska nervsystemet (ENS) och reglerar tarmens peristaltik. Det reglerar också utsöndring av matsmältningsenzymer i tarmen.

Loperamid reducerar aktiviteten hos tarmväggens glatta muskler via μ-opioidreceptorerna. I synnerhet hämmas de längsgående och cirkulära tunntarmen i deras aktivitet. På grund av den försvagade peristaltis kvarstår tarminnehållet i tunntarmen längre. Tarminnehållet är i kontakt med tunntarmsslemhinnan under en längre tid, så att elektrolyter och vätskor kan absorberas mer. Stolen blir fastare. Loperamid ökar också muskelspänningen i den anala sfinkteren. Detta förbättrar avföringskontinensen.

Eftersom loperamid inte kan passera blod-hjärnbarriären når den inte opioidreceptorerna och räknas därför bland skamopioiderna. Loperamid är endast effektivt lokalt.

Medicinsk applikation och användning

De viktigaste indikationerna för användning av loperamid är diarré av alla slag. Medlet tas oralt för resenärers diarré, ospecifik diarré, diarré orsakad av irriterande tarmsyndrom eller diarré orsakad av störningar i tarmens peristalt.

Under medicinsk övervakning används loperamid också för att behandla diarré orsakad av cytostatika eller så kallade proteashämmare som en del av kemoterapeutisk behandling. I kombination med den aktiva substansen simeticone administreras loperamid vid akut diarré med magkramper.

Du hittar din medicin här

Risker och biverkningar

Det bör noteras att loperamid endast har en symptomatisk effekt och därför inte bekämpar orsaken till diarrésjukdomen. Även om det kan hjälpa till att stoppa förlusten av vätska och elektrolyter, bör det endast tas för en kort tid i fallet med en känd underliggande sjukdom eller parallellt med en kausal terapi.

Loperamid är inte lämplig för behandling av smittsamma diarrésjukdomar. Dessa märks vanligtvis som slem, blod eller pus i avföringen. Loperamid lugnar tarmarna och förlänger tarmpassagen. Denna effekt är önskvärd för vissa diarrésjukdomar, men för infektiös dysenteri ökar den varaktigheten av patogenens vistelse i tarmen. Medan patogenerna förblir i tarmen, kan de fortsätta att frisätta gifter i tarmen. Detta kan vara särskilt farligt när det infekteras med enterohaemorrhagic E. coli (EHEC). Det hemolytiska uremiska syndromet (HUS) kan utlösas av toxinerna.

Loperamid ska inte heller användas vid akuta uppblåsningar av den inflammatoriska tarmsjukdomen ulcerös kolit. Ytterligare kontraindikationer är pseudomembranös kolit, användningen av bredspektrumantibiotika och alla sjukdomar i vilka tarmens peristaltis inhiberas patologiskt. Dessa inkluderar tarmhinder (ileus), megacolon och den toxiska megacolon.

I allmänhet tolereras loperamid mycket väl. Att störa tarmrörelser kan emellertid orsaka magsmärta, illamående och förstoppning. Buken kan vara uppblåst. Om det inte sker någon förbättring av akut diarré inom 48 timmar efter att ha tagit loperamid, måste en läkare konsulteras. Längre användning bör endast äga rum efter att ha konsulterat en läkare.

Normalt kan inte loperamid korsa blod-hjärnbarriären. Men om blod-hjärnbarriären försämras når läkemedlet hjärnan och kan orsaka allvarliga biverkningar där. Vid ömsesidig verkan med andra läkemedel kan loperamid emellertid lättare korsa blod-hjärnbarriären.

Om ketokonazol, verapamil och kinidin tas samtidigt kan loperamid orsaka andningsstörningar. Interaktioner kan också uppstå med ritonavir, en HIV-proteinasinhibitor. Det bör också noteras att loperamid funktionellt hämmar surt sfingomyelinas (FIASMA). Den resulterande dysreguleringen kan leda till allvarliga kliniska symtom.