Isotretinoin

Drogen Isotretinoin är ett viktigt sätt att behandla akne och används internt och externt.

Vad är isotretinoin?

Isotretinoin kommer också 13-cis retinsyra kallad. Vad som menas är en cis-isomer av tretinoin. Den aktiva ingrediensen är en av de icke-aromatiska retinoiderna. Som en positionell isomer av retinsyra utgör isotretinoin en del av vitamin A-ämnesomsättningen.

Isotretinoin godkändes först i Amerikas förenta stater 1982. Vid den tiden kunde ämnets teratogena effekter redan påvisas. Isotretinoin sägs ha en starkare teratrogen effekt än talidomid, vilket gjorde det tvivelaktigt på grund av läkemedlet Contergan och utlöste Contergan-skandalen. Många barn av gravida kvinnor som hade intagit Contergan föddes med deformiteter. Av denna anledning får isotretinoin inte användas under graviditet. Läkemedelsföretaget Roche tog fram 1980-talet den aktiva ingrediensen för behandling av svår akne under namnet Accutane®.

Farmakologisk effekt

Isotretinoin är en av retinoiderna som är naturliga derivat av vitamin A och finns på en bred front i människokroppen. De får cellerna att växa snabbare.

Om en person lider av akne får den ökade aktiviteten i talgkörtlarna att porerna täcks, vilket i sin tur orsakar deras inflammation. Detta märks genom purulenta pustlar och finnar. Men om kroppen får ytterligare retinoider genom användning av isotretinoin, binder dessa till motsvarande receptorer, vilket leder till ökad celltillväxt i hudens övre lager. Konsekvensen av detta är att det kåta skiktet av huden lossnar. Detta gör det lättare att avlägsna överhuden. Samtidigt försämras talgkörtlarna så att tilltäppningen av porerna reduceras.

Den exakta verkningsmekanismen för isotretinoin har ännu inte fastställts fullt ut. Det är emellertid klart att undertryckande av produktion av talg och minskning av talgstorleken leder till en förbättring av akne-symtom. Dessutom har isotretinoin antiinflammatoriska effekter. Detta rensar huden från insidan, vilket kan känna igen en finare hud med färre föroreningar.

Om isotretinoin används oralt når bara cirka 25 procent av den aktiva ingrediensen blodet från tarmen. Ämnet bryts ned i levern. Isotretinoin elimineras från kroppen i avföringen och urinen. Vid extern användning resulterar detta i en lokal effekt av isotretinoin. Endast små mängder tas upp i blodet, så risken för biverkningar är betydligt lägre.

Medicinsk applikation och användning

Isotretinoin administreras för behandling av mild till måttlig akne, som är inflammatorisk eller icke-inflammatorisk. Beroende på svårighetsgraden av hudsjukdomen administreras medlet internt eller externt. Om förloppet med akne är särskilt uttalat, kan isotretinoin också tas i tablettform.

Om, å andra sidan, akne är mild eller måttlig, används isotretinoin som en gel eller grädde. Vanligtvis applicerar patienten ett tunt lager av produkten på det drabbade hudområdet en eller två gånger om dagen. Om kursen är svår, tas mjuka kapslar oralt, vars dagliga dos är mellan 0,5 och 1,0 milligram per kilo kroppsvikt. Det rekommenderas att ta isotretinoin med måltider eftersom det sedan tolereras bättre. Isotretinoin är endast tillgängligt på apotek vid presentation av läkares recept.

Risker och biverkningar

Användningen av isotretinoin kan associeras med oönskade biverkningar, vilket är särskilt sant för intern användning. Cirka 10 procent av alla patienter lider av biverkningar. Dessa inkluderar inflammerade eller torra läppar, ögonirritation, inflammation i konjunktiva, torr hud, utslag, klåda, ett överskott eller brist på blodplättar, anemi (anemi), muskelsmärta, ledproblem, störningar i lipidmetabolism, nasopharynx, näsblod, huvudvärk liksom blod i urinen.

Ryggsmärta är inte ovanligt hos tonåriga patienter. Överkänslighetsreaktioner, håravfall eller allergier förekommer bara ibland.

Vissa biverkningar beror på doseringen av isotretinoin. Om dosen minskas eller behandlingen avbryts försvinner biverkningarna också i de flesta fall. När de används externt kan biverkningar som hudirritation, brännande, klåda, rodnad, hudens ljusning och ljuskänslighet uppstå. Vanligtvis finns det också en ökad risk för solbränna. I enskilda fall leder användningen av isotretinoin till dåsighet och nattblindhet, vilket kan försämra körförmågan.

Isotretinoin ska under inga omständigheter användas under graviditet och amning. Anledningen till detta är en betydande deformitetsfrämjande effekt av läkemedlet. En annan möjlig kontraindikation är överkänslighet mot isotretinoin. Eftersom den aktiva ingrediensen, tillsammans med solljus, främjar degenerationen av hudceller till hudcancer, måste exponering för UV-ljus undvikas.

Intern användning bör undvikas vid höga A-vitaminkoncentrationer i kroppen, störningar i lipidmetabolismen i samband med ökade blodlipidnivåer och leverfunktionsstörningar. Till exempel, under isotretinoinbehandling, kan patienten inte donera blod för att skydda gravida kvinnor från det isotretinoininnehållande blodet.

Uppmärksamhet bör också uppmärksammas på interaktioner som kan vara resultatet av att man tagit isotretinoin samtidigt som andra läkemedel. Till exempel finns det en risk för ökat hjärntryck när du använder antibiotika som tetracykliner. Dessutom ska isotretinoin inte ges samtidigt som andra vitamin A-preparat, annars finns det risk för överdosering.