Som linkosamider kallas en grupp antibiotika. Dessa inkluderar de aktiva ingredienserna lincomycin och clindamycin. Clindamycin är viktigt inom humanmedicinen för behandling av infektioner i ben, luftvägar och hud.
Vad är lincosamider?
Lincosamides är antibiotika. Som sådan arbetar de mot bakterier i kroppen. Den kemiska termen för lincosamiderna är namnet Acylaminopyranosides. Termen förklaras av ämnets kemiska struktur. Kemiskt härrör lincosamiderna från pyranoserna. Dessa är monosackarider med en sexringstruktur.
Medicinskt betydande lincosamider är antibiotika klindamycin och lincomycin. Den aktiva ingrediensen lincomycin erhålls genom isolering från bakterien Streptomyces lincolnensis. Det medicinskt använda lincomycin A består av propylprolin och metyltiolinkosaminid. Propylproline är ett derivat av aminosyran prolin. Metyltiolincosaminide är ett derivat av oktos, ett C8-socker. Förbindelsen mellan de två substanserna är en amidbindning.
Den aktiva ingrediensen clindamycin produceras halvsyntetiskt från lincomycin genom klorering. Clindamycin används i Tyskland inom både human- och veterinärmedicin. Lincomycin är endast godkänt för användning i veterinärmedicin i Tyskland. Det används också inom humanmedicin i USA och Kanada.
Farmakologisk effekt
Lincosamiderna har en bakteriostatisk effekt i kroppen. De hämmar bakterietillväxt. Antibiotika från gruppen av lincosamider är också kända som proteinsyntesinhibitorer. De hämmar proteinsyntes i bakterier genom att binda till 50-S underenheten i bakteriens ribosomer. Detta innebär att de inte längre kan producera proteiner som är nödvändiga för ytterligare tillväxt.
Lincomycin fungerar bra mot grampositiva patogener. De inkluderar streptokocker och stafylokocker. Efter administrering kommer ämnet in i kroppens egna fagocyter, makrofagerna. Där ackumuleras det och transporteras av cellerna till handlingsplatsen. Den aktiva ingrediensen bryts ned av levern. Ämnet utsöndras igen med urin och avföring.
Förutom dess bakteriostatiska effekt kan clindamycin också ha en bakteriedödande effekt vid höga doser, dvs det kan döda bakterier. Den aktiva ingrediensen kan också användas för att behandla infektioner orsakade av gram-positiva aeroba patogener såsom streptokocker och stafylokocker. Clindamycin är också effektivt mot gramnegativa anaerober och mot klamydia. Toxoplasma gondii, det orsakande medlet för toxoplasmos, kan behandlas med en kombination av klindamycin och den aktiva substansen pyrimetamin.
Clindamycin absorberas lätt vid intag. 90% av den aktiva ingrediensen absorberas och transporteras till infektionsstället genom att binda till plasmaproteiner. Förutom de inre organen nås även kroppsvätskor såsom pleural- och ledvätskor samt vävnader som hud och benmärg av den aktiva substansen.
Clindamycin kan korsa morkakan och därmed övergå till fostret hos gravida kvinnor. Den aktiva ingrediensen överförs också till bröstmjölk. Clindamycin bryts också ned av levern. Det utsöndras i feces och urin.
Medicinsk applikation och användning
Inom veterinärmedicin i Tyskland används lincomycin främst för att behandla infektionssjukdomar i luftvägarna, huden och ögonen. Den aktiva ingrediensen administreras oralt, intramuskulärt eller intravenöst.
Clindamycin används i humanmedicin för att behandla olika infektioner. Den aktiva ingrediensen kan ges oralt eller intravenöst. Ett användningsområde är behandling av osteomyelit, en inflammation i benet. Det kan uppstå som en del av det diabetiska fotsyndromet.
Kronisk osteomyelit kan också behandlas med clindamycin. Huvudsakligen när infektionen utlöses av patogenen Staphylococcus aureus. Ledsinflammationen orsakad av bakterier, septisk artrit, är en annan möjlig applicering av läkemedlet.
I tandvård används den aktiva ingrediensen för att behandla infektioner i munhålan. Ett annat användningsområde för klindamycin är inflammatoriska hudtillstånd såsom kokar eller abscesser. Den aktiva ingrediensen används också för att behandla akne. Erysipelas (sårros), en omfattande hudinflammation på grund av en streptokockinfektion, kan också behandlas med clindamycin.
Den aktiva ingrediensen används för att behandla övre och nedre luftvägsinfektioner. Dessa inkluderar inflammation i mandlarna, halsen och bihålorna samt bronkit, lunginflammation och lungabcess.
Vid gynekologi används clindamycin för att behandla inflammation i livmoderslimhinnan, äggledarna och äggstockarna samt infektioner med klamydia.
Clindamycin anses vara ett ersättningsantibiotikum för patienter med en allergi mot penicillin.
Risker och biverkningar
Lincosamides har samma verkningsprincip som makrolidgruppen av antibiotika. Detta kan leda till korsresistens mellan makrolider och lincosamider. Lincomycin får inte användas oralt i växtätare, eftersom tarminflammation kan vara dödlig. Biverkningar av läkemedlet kan inkludera diarré och kräkningar.
Liksom många andra antibiotika kan clindamycin orsaka pseudomembranös enterokolit. Vid denna inflammation i tarmen leder intaget av antibiotika till obalans i tarmbakterierna. Bakterien Clostridium difficile kan föröka sig snabbt.Det utsöndras gifterna som orsakar tarmsjukdom.
Pseudomembranös enterokolit verkar som svår diarré med vätskeförlust. Det är en allvarlig sjukdom som kan vara dödlig.
Clindamycin kan orsaka allergiska reaktioner. Illamående, kräkningar och diarré kan uppstå efter intag. Tillfälliga förändringar i blodantal och levervärden observerades. Övergående inflammation i levern med gulsot och förekomsten av ledinflammation har också beskrivits mycket sällan.
