digitoxin

Som digitoxin är namnet på en naturlig substans som finns i bladen på den röda fingerborget. Det tillhör hjärtglykosiderna.

Vad är Digitoxin?

Digitoxin är en hjärtglykosid som förekommer naturligt. Den aktiva ingrediensen utgör en del av bladen på den röda rävaran (Digitalis purpurea). Steroidglykosiden består av aglycon digitoxigenin, som är kopplat till tre sockerrester. Glykosiden har hjärtpåverkan och säkerställer att hjärtmuskelns funktioner förbättras.

Red foxglove plantan användes medicinskt redan 1775. Hundra år senare lyckades den tysk-baltiska farmakologen Oswald Schmiedeberg (1838-1921) isolera digitoxin för första gången. Läkaren Claude-Adolphe Nativelle genomförde ytterligare forskning. År 1962 var det möjligt att fullständigt dechiffrera strukturen för digitoxin. Till skillnad från digoxin används dock digitoxin mindre ofta för att behandla hjärtsjukdomar.

Farmakologisk effekt

Digitoxin har en positiv inotrop effekt på hjärtans muskler. Eftersom steroidglykosiden binder till ryanodinreceptorn förbättras den cytosoliska kalciumkoncentrationen. Detta leder till en mer intensiv sammandragning av hjärtmuskelcellerna.

Det tar ungefär tre till fyra timmar efter att ha tagit läkemedlet för digitoxinet att utveckla sina positiva effekter. Persistens av den positiva effekten varierar mellan 7 och 12 timmar. En snabbare effekt kan uppnås genom direkt injektion i blodomloppet. Det börjar efter 25 minuter till 2 timmar. Åtgärdens varaktighet är då 4 till 12 timmar.

Effekten av Digitoxin märks genom att hjärtat slår kraft ökar och hjärtat slår långsammare och intensivt. Dessutom förbättras hela blodflödet till organismen. För att undvika överbelastning av hjärtmuskeln administreras digitoxin, liksom alla andra hjärtglykosider, tillsammans med andra mediciner, vilket gör det extra arbetet lättare för hjärtat. Dessa kan vara ACE-hämmare för att vidga blodkärlen eller diuretika för att minska mängden vätska i kroppen. Digitoxin är också effektivt vid hjärtrytmier där hjärtslaget är för snabb.

Eftersom endast sju procent digitoxin utsöndras från människokroppen under dagen kan endast en mindre dos ges efter det första steget för att säkerställa en stabil digitoxinnivå i kroppen. Läkemedlet utsöndras främst genom levern. Eftersom detta sker oberoende av njurarna, kan personer som inte har adekvat njurfunktion också använda Digitoxin. På grund av den aktiva ingrediensens långsamma utsöndring från kroppen måste man dock se till att undvika en överdos. I ett sådant fall finns det risk för förgiftning.

Medicinsk applikation och användning

Digitoxin administreras för hjärtmuskelns svaghet. Läkemedlet får hjärtat att arbeta mer effektivt och ökar hjärtans styrka. Dessutom används avhjälpningen vid hjärtarytmier såsom förmaksfladder eller förmaksflimmer, som är förknippade med en acceleration av hjärtans aktivitet. Steroidglykosiden sänker hjärtfrekvensen.

Ett annat viktigt användningsområde för digitoxin är kronisk hjärtsvikt (hjärtsvikt). Detta gäller särskilt om detta är förknippat med njursvikt. Produkten används också i oftalmologi. Där används det för terapi av boendestörningar.

Digitoxin administreras oralt via tabletter, topiskt som ögondroppar eller intravenöst via injektionslösning.

Risker och biverkningar

Användningen av Digitoxin kan associeras med oönskade biverkningar, men dessa inträffar inte automatiskt hos alla patienter. De vanligaste symtomen är illamående, kräkningar och dålig aptit. Tillfällig diarré, huvudvärk, buksmärta, sömnlöshet, mardrömmar, depression, förvirring, lupus erythematosus, psykos, hallucinationer, trombocytopeni (dropp i blodplättar) eller ett förstorat bröst (gynecomastia) är möjliga. Det är extremt sällsynt att tarmkärlen blockeras.

Kontraindikationer för användning av Digitoxin är akut hjärtinfarkt, myokardit, ventrikulär takykardi, ventrikulär hjärtrytm, lungsjukdomar, digitalisförgiftning, myxödem och brist på syre. Om Digitoxin-terapi äger rum under graviditeten är det viktigt att övervaka den gravida kvinnan konsekvent.

Det finns en risk för interaktioner med samtidig användning av Digitoxin och andra läkemedel. Effekten av botemedel förbättras av preparat som orsakar brist på magnesium eller kalium. Dessa inkluderar a. det svampdämpande läkemedlet amfotericin B, diuretika, kroppens eget hormon ACTH, antibiotikum penicillin G, antiinflammatoriska salicylater och laxeringsmedel.

Enzyminducerare som antibiotikum rifampicin, epilepsiläkemedel fenobarbital och fenytoin, dehydratiseringspreparat spironolakton och smärtstillande fenylbutazon hotar att förkorta den positiva digitaloxineffekten.