kolistin

kolistin är ett läkemedel från gruppen antibiotika. Polypeptidantibiotikumet stör störden i cellmembranet hos bakterierna och dödar dem.

Vad är colistin?

Colistin är ett läkemedel från gruppen av antibiotika. Den aktiva ingrediensen kan användas lokalt som salvadditiv eller som aerosol för inhalationsterapi.

Colistin är ett läkemedel med hög toxicitet. Under en lång tid användes den därför huvudsakligen lokalt som salvadditiv eller som aerosol för inhalationsterapi. Colistin användes särskilt hos personer med cystisk fibros som led av kolonisering av Pseudomonas.

Systemisk administrering undviks under lång tid på grund av de aktiva egenskaperna hos läkemedlet som skadar njurarna. Antibiotikum förskrivs nu systematiskt igen oftare. Anledningen till detta är den ökade förekomsten av enterobakterier som är resistenta mot antibiotika från carbapenem-gruppen av aktiva substanser. CRE (karbapenemresistenta enterobakterier) finns främst i USA, Israel, Turkiet, Grekland och Nordafrikanska länder. CRE kan ofta bara behandlas med colistin, fosfomycin och tigecyklin.

Colistin heter också Polymixin E. känd. Det tillhör gruppen av polymyxiner och har använts terapeutiskt sedan 1959. Polymyxiner är polypeptidantibiotika som består av kemiskt grenade, cykliska dekapeptider.

Farmakologisk effekt

Colistin, närmare bestämt kolistimetatnatrium (CMS), är en förläkemedel. Prodrugs är inaktiva eller endast något farmakologiskt aktiva ämnen som endast omvandlas till en aktiv ingrediens efter att de metaboliserats i organismen. Denna process kallas också metabolism. Förläkemedlet blir en metabolit. Prodrugkonceptet är avsett att förbättra läkemedlets farmakokinetiska egenskaper. När det gäller förläkemedel, till exempel, förbättras biotillgängligheten ofta och förstapasseffekten reduceras.

Colistin administreras parenteralt, utanför mag-tarmkanalen. Efter parenteral administration omvandlas den inaktiva aktiva ingrediensen kolistimetatnatrium till den aktiva colistinbasen genom den kemiska processen för hydrolys. Detta är farmakologiskt effektivt. 80 mg CMS producerar cirka 33 mg colistinbas.

Colistin garanterar ökad permeabilitet på cellväggarna i bakterierna. Detta gör att olika ämnen kan tränga igenom bakteriecellen. Osmolariteten störs och i slutändan spricker bakteriecellerna.

Eftersom gram-positiva bakterier inte har ett yttre cellmembran i motsats till gram-negativa bakterier, fungerar colistin bara med gram-negativa bakterier. Shigella, Salmonella, Haemophilus influenzae, Acinetobacter och Pasteurella är känsliga för colistin. Klebsiella, Escherichia coli, Enterobacter och Pseudomonas aeruginosa är också mest känsliga för antibiotika. Proteus, gonokocker, grampositiva bakterier och meningokocker är emellertid resistenta.

Medicinsk applikation och användning

Colistin används bara idag efter noggrann bedömning av risk / nytta. En indikation är patienter med cystisk fibros som är infekterade med Pseudomonas aeruginosa. Cystisk fibros är en ärftlig sjukdom som är förknippad med produktion av viskösa sekretioner från de exokrina körtlarna. De drabbade lider av kroniska luftvägsinfektioner och gastrointestinala klagomål. Pseudomonas aeruginosa orsakar lunginflammation hos patienter med ett undertryckt immunsystem och komprometterade luftvägar. Dessa lunginflammationer är särskilt vanliga hos patienter med cystisk fibros eller hos patienter som är i intensivvård.

Colistin används också för att behandla infektioner med den multiresistenta bakterien Acinetobacter baumannii. Acinetobacter baumanii är en mänsklig patogen kortstångsbakterie från Moraxellaceae-familjen. Spiran orsakar nosokomiala infektioner över hela världen. Nosokomiala infektioner är infektioner som är kausalt relaterade till sjukhusvistelser. Acinetobacter baumanii-infektioner observeras huvudsakligen hos ventilationspatienter i intensivvårdsinställningar. Infektionen resulterar vanligtvis i nosokomial lunginflammation. Urinvägsinfektioner, sårinfektioner och blodförgiftning orsakas också av den resistenta patogenen.

Risker och biverkningar

När du tar colistin kan det vara negativa effekter. Allergiska hudreaktioner eller kontaktdermatit är vanliga. Allergiska astmaattacker ses också som svar på colistin.

Antibiotikumet är också nefrotiskt. Så det har en skadlig effekt på njurarna. Akut nekros i de små urinrören i njurarna kan uppstå. Detta leder vanligtvis till akut njursvikt inom en kort tidsperiod. Njurarna kan inte längre utföra sin filtreringsuppgift, så att fler och fler ämnen som utsätts för urin samlas i blodet.

Colistin är inte bara nefrotiskt, utan också neurotoxiskt. Möjliga symtom på nervsystemet är yrsel, kramper, koma, synstörningar eller nedsatt tal. Blodskador kan också orsakas av antibiotikumet.

På grund av dess nefrotoxiska effekt får colistin inte användas till patienter med nedsatt njurfunktion. Allvarliga hjärt eliminationsstörningar är också en kontraindikation. Överkänslighet mot den aktiva ingrediensen colistin eller mot andra polymyxiner är också ett uteslutningskriterium. På grund av allvarliga möjliga biverkningar för det ofödda eller det nyfödda får colistin inte ges under graviditet eller amning.

Det bör noteras att biverkningarna ökar när de kombineras med nefrotoxiska medel. Sådana nefrotoxiska läkemedel inkluderar bland annat vankomycin, slingdiuretika och aminoglykosider. Aktiva ingredienser med neuromuskulära block, såsom muskelavslappnande medel, kan också öka biverkningarna av colistin.