ciklosporin

ciklosporin är en aktiv ingrediens från gruppen immunsuppressiva läkemedel. Det används främst för att förhindra avstötningsreaktioner efter organtransplantationer.

Vad är ciklosporin?

Ciclosporin är en aktiv ingrediens från gruppen immunsuppressiva läkemedel. Det används främst för att förhindra avstötningsreaktioner efter organtransplantationer.

Ciclosporin är det allmänna namnet på en aktiv farmaceutisk ingrediens som undertrycker immunförsvaret. Läkemedlet är tillverkat av den norska svamparten Cylindrocarpon lucidum och Tolypocladium inflatum. Kemiskt sett är ciklosporin ett cykliskt protein med elva olika aminosyraestrar.

Cyklosporin användes först i transplantationsmedicin 1978. Denna första användning var en revolution inom detta medicinområde, eftersom ciklosporin ökade orgelmottagarnas överlevnadstid betydligt. Hartmann Stähelin och Jean-François Borel upptäckte drogen.

Farmakologisk effekt

Ciclosporin är ett så kallad cykliskt protein. Det binder till cyklofilin A. Detta är ett immunofilin. Immunofiliner är proteiner som finns i kroppens celler. Deras exakta betydelse för organismen är fortfarande okänd. När det gäller ciklosporin fungerar de som en intracellulär receptor. Bindningen till detta prolyl-cis-trans-isomeras skapar ett komplex som i sin tur binder till kalcineurinet. Calcineurin är ett fosfatas som är beroende av kalcium och kalmodulin.

Komplexet av cyklofilin A och ciklosporin förhindrar aktivering av kärnfaktorakticatin T-cell (NFAT) i kalcineurin. Det är en genreglerande protein. Den aktiverade NFAT når normalt cellkärnan och inducerar produktionen av cytokiner, interleukiner och interferoner där.

Utan att hämma ciklosporin frigörs många immunstimulerande ämnen. Ciclosporin inaktiverar tillfälligt denna mekanism och hindrar således frisättningen av immunstimulerande medel och spridningen av vita blodkroppar. På detta sätt har cyklosporin en immunsuppressiv effekt.

Medicinsk applikation och användning

Ciclosporin används för att undertrycka immunsystemet. Sådant immunsuppression är till exempel nödvändigt efter transplantationer. Efter en transplantation kan kroppen känna igen det transplanterade organet som främmande och attackera det. Immunsystemet reagerar på transplantationen som en patogen. Sådana avstötningsreaktioner kan inträffa dagar, månader eller till och med år efter operationen. Immunsuppressiva medel som ciklosporin används för att förhindra dessa reaktioner.

Ciclosporin används också vid autoimmuna sjukdomar. Vid en autoimmun reaktion vänder immunsystemet mot sin egen vävnad eller organ, av orsaker som ofta fortfarande är okända. Ulcerös kolit och Crohns sjukdom är bland de autoimmuna sjukdomarna som behandlas med ciklosporin. Inflammatorisk tarmsjukdom är förknippad med symtom som magkramper, diarré och svår matsmältningsbesvär.

Glomerulonephritis behandlas också med cyklosporin. Glomerulonephritis är en sjukdom i njurkropparna som vanligtvis inträffar en till två veckor efter en övre luftvägar eller öroninfektion.

Andra användningsområden för cyklosporin är allvarliga eller till och med terapiresistenta hudsjukdomar såsom psoriasis eller atopisk dermatit (neurodermatit) och kronisk inflammation i konjunktiva eller hornhinnan.

I kombination med läkemedlet metylprednisolon uppnås goda resultat med cyklosporin vid behandling av alopecia areata. Alopecia areata är också känd som cirkulärt håravfall. Det är den vanligaste inflammatoriska sjukdomen med håravfall.

Ciclosporin används också i cancerterapi. Tillsammans med läkemedlet verapamil förhindrar det kemoterapeutiska medel från att transporteras ut från målcellerna med multidrug-resistensproteinet 1. MDR1-transportören är ofta ansvarig för resistens mot kemoterapi.

Du hittar din medicin här

➔ Läkemedel mot hjärtarytmier

Risker och biverkningar

Även i små doser kan regelbunden användning av cyklosporin skada njurarna. Skador på levern och mag-tarmkanalen är också möjliga. Dessutom kan det leda till tillväxt av tandköttet och vattenretention. Högt blodtryck eller hirsutism är också möjliga biverkningar. Hirsutism är ett manligt fördelningsmönster av kroppshår hos kvinnor. De drabbade kvinnorna har starkt hår i käkområdet nära öronen, på överläppen, hakan, bröstet och magen. Immunsystemet är kraftigt försvagat hos patienter som regelbundet tar höga doser av cyklosporin. Transplanterade patienter påverkas vanligtvis av denna immunbrist. Å ena sidan är immunbristen önskad för att förhindra avstötning av transplantat, å andra sidan ökar den sannolikheten för cancer med en faktor tre till fem. Dessutom finns det en ökad risk för infektion. Infektioner som faktiskt är ofarliga kan också ta svåra kurser. Dessutom är det en ökning i blodets lipidnivåer. Vissa patienter utvecklar också fibroadenom när de tar det. Fibroadenom är tumörartade godartade neoplasmer i området av bröstkörteln. Starkt solljus bör undvikas när du tar ciklosporin. UV-strålning och ljusterapi är också kontraindicerat.