karbapenemer

På karbapenemer är antibiotika som tillhör gruppen betalaktamer. Carbapenems kallades ursprungligen tienamyciner. På grund av deras stora antimikrobiella effekt används de som medicinska ämnen. Vissa representanter är till exempel Ertapenem, Imipenem, Doripenem, Meropenem och Tebipenem. Carbapenems har status som reservantibiotika. Motståndet mot karbapenem ökar inom Europa.

Vad är karbapenem?

I grund och botten är karbapenem relativt väl tolererade antibiotika. På grund av deras aktivitetsspektrum är de indelade i två grupper. Detta beror på att de har ett relativt stort spektrum av aktivitet i både det gramnegativa och det grampositiva området. Dessutom kännetecknas det innehållande beta-laktamas av hög stabilitet.

Den första gruppen av karbapenem inkluderar till exempel imipenem eller cilastatin, meropenem och doripenem. Det bör noteras att cilastatin enbart har ingen antimikrobiell effekt. Ertapenem tillhör den andra gruppen. Det skiljer sig från de andra karbapenemema genom att det endast är lite effektivt mot Acinetobacter och Pseudomonas. Ingen av karbapenema uppvisar någon effekt mot meticillinresistenta stafylokocker.

I princip har alla karbapenem en bakteriedödande effekt. Eftersom karbapenem är beta-laktamantibiotika används de främst för att behandla vissa bakteriella infektionssjukdomar som är baserade på känsliga patogener. Deras bakteriedödande effekt sträcker sig till aerob och anaerob liksom gramnegativ och grampositiv patogener. I de flesta fall administreras motsvarande läkemedel intravenöst som en infusion.

Farmakologisk effekt

Effekten av karbapenem beror å ena sidan på den speciella typen av bindning till penicillinbindande proteiner. Å andra sidan hämmar den aktiva ingrediensen cellväggssyntesen av bakterierna.

Karbapenem utsöndras via njurarna. Karbapenemimipenem är emellertid ett ämne som är mycket skadligt för njurarna eller nefrotoxiskt. För att förlänga halveringstiden kombineras antibiotikumet vanligtvis med cilastatin, som hämmar dehydropeptidas. Detta försenar den hydrolytiska nedbrytningen av läkemedlet i njurarna. Samtidigt reduceras nefrotoxiciteten.

En sådan kombination är inte nödvändig för de andra karbapenemema. Alla karbapenem metaboliseras delvis och elimineras därefter njur. Halveringstiden hos personer med friska njurar är ungefär en timme.

På grund av deras relativt breda spektrum har karbapenem en enorm effekt på tarmfloraen. Dessutom kan bakterier som är resistenta mot karbapenem föröka sig snabbt under behandlingen och därefter orsaka sekundära infektioner.

När det gäller deras kemiska struktur skiljer sig karbapenem från andra beta-laktamer. Den karakteristiska femledade ringen hos respektive beta-laktam har en kolatom istället för en svavelatom. Först erhölls blyämnet i karbapenema från en typ av svamp som kallas Streptomyces cattleya. Detta blyämne, tienamycin, är emellertid inte stabilt i kroppen. Av denna anledning tillverkas nu karbapenem syntetiskt.

Medicinsk applikation och användning

I princip är alla karbapenem så kallade reservantibiotika. Detta innebär att de endast används i speciella och svåra att kontrollera infektionsförhållanden.För om det används ukritiskt stöds bildningen av resistens och biverkningarna ökas.

Carbapenems används också, till exempel om det redan finns resistens mot andra beta-laktamer. De används också vid allvarliga nosokomiala infektioner till följd av okända bakterier, särskilt om den ursprungligen planerade behandlingen inte är effektiv. Dessutom används karbapenem också för allvarliga blandade infektioner, till exempel för peritonit (bukhinnebetennelse) med anaerober och pus patogener.

Spektrumet av aktivitet hos karbapenema inkluderar nästan alla patologiska gramnegativa och grampositiva bakterier, med undantag av mykoplasma och klamydia. Carbapenems är också effektiva mot Pseudomonas aeruginosa.

Carbapenems är endast tillgängliga via den parenterala vägen. Användning av meropenem och imipenem eller cilastatin är särskilt användbart vid allvarliga eller till och med livshotande infektioner i njurarna, urinvägarna och bukhålan. Allvarliga infektioner i leder och könsorgan, mjukvävnad och hud motiverar också användningen av medicinen. Dessutom behandlas allvarliga infektioner i luftvägarna och hjärnhinneinflammation och sepsis med de aktiva ingredienserna.

Carbapenem ertapenem används främst för hudinfektioner och lunginflammation. Inflammation i hjärtats innerfoder (endokardit) kan också behandlas med karbapenem. Dosen av de aktiva ingredienserna är baserad på specialistinformationen. I de flesta fall ges de intravenöst, ibland genom injektion.

Risker och biverkningar

Olika biverkningar kan uppstå vid användning av karbapenem. De vanligaste biverkningarna inkluderar illamående, diarré och kräkningar, utslag och andra avvikelser på infusionsstället. Huvudvärk och inflammation i venen uppstår också i vissa fall. Överkänslighetsreaktioner har rapporterats ibland.

Carbapenems ska inte användas om överkänslighet redan är känd. Behandling med karbapenem är kontraindicerat även om patienten är känslig för andra beta-laktamantibiotika. Dessutom kan interaktioner uppstå när karbapenem tas samtidigt som vissa andra aktiva ämnen.