Ziconotide

Som Ziconotide kallas ett smärtstillande medel. Åtgärden används för att behandla svår kronisk smärta.

Vad är ziconotid?

Ett smärtstillande medel kallas ziconotid. Åtgärden används för att behandla svår kronisk smärta. Ziconotid administreras med hjälp av en intratekal kateter.

Med den aktiva ingrediensen ziconotid menas en polypeptid som används som smärtstillande under handelsnamnet Prialt®. Åtgärden kommer ursprungligen från giftet från havssnegeln Conus magus. Men medicinen använder en syntetisk kopia av det naturliga ämnet.

Ziconotide lanserades 2001 för behandling av sällsynta sjukdomar. Den aktiva ingrediensen har godkänts i Europa under namnet Prialt sedan 2005. I sina tidiga stadier betraktades ziconotid som en potentiell ersättning för morfin. Läkemedlet har emellertid diskuterats sedan 2010 på grund av en högre risk för självmord, som avser flera enskilda fall.

Farmakologisk effekt

Ziconotid är inte en opioid och interagerar inte med opiatreceptorer. Aminosyrapeptidens verkan baseras istället på det faktum att den fungerar som en antagonist på kalciumkanaler av N-typen, som är spänningsberoende. Dessa förekommer i hög täthet i speciella neuronala celler i ryggmärgens bakre horn.

Vid dessa punkter reglerar NCCB-kanalerna, som de också kallas, frisläppandet av budbärarämnen som är involverade i bearbetningen av smärta. Genom att binda kalciumkanalerna kan ziconotid bromsa tillströmningen av kalcium mot de nociceptiva afferenta nerverna. På grund av blockeringen av kalciumkanaler av N-typen avbryts överföringen av smärtsignaler äntligen. Dessutom har ziconotid en neurobeskyttande effekt.

Ur kemisk synvinkel är ziconotid omega-conopeptiden MVIIA och är en liten proteinmolekyl som består av 25 aminosyror. Den aktiva ingrediensen är inte lämplig för intag i tablettform, eftersom matsmältningsenzymerna skulle bryta ner proteinmolekylen i mag-tarmområdet. Ziconotid kunde därför inte ens nå sin destination i ryggmärgen.

Av den anledningen tillförs den aktiva ingrediensen endast till kroppen genom kontinuerlig infusion i ryggmärgen. Medlet används som acetat via en mekanisk smärtpump. En kombination av ziconotid och relaxanter med en central effekt, lokalbedövningsmedel och opioider är också möjlig.

Medicinsk applikation och användning

Även om ziconotid är en icke-opioid smärtstillande är den lämplig för behandling av svår kronisk smärta. Administreringen är dock begränsad till personer som behöver intratekal anestesi. I detta förfarande administreras smärtstillande medel direkt i ryggmärgen, som går igenom flera ryggkotor.

I de flesta fall påverkar ziconotidterapi patienter för vilka opioidpreparat är otillräckliga för behandling eller är intoleranta mot dem. Till skillnad från andra icke-opioida smärtstillande medel är ziconotid också lämplig för behandling av svår smärta.

Ziconotid administreras med hjälp av en intratekal kateter. Det är viktigt att lagra läkemedlet vid temperaturer mellan 2 och 8 grader Celsius, varvid det inte får utsättas för temperaturer under noll. Dessutom måste beredningen skyddas mot ljus.

Dosen av ziconotid i början av behandlingen är 2,4 ug per dag. I den fortsatta kursen ökar dosen till den erforderliga nivån. Den rekommenderade maximala mängden är 21,6 μg per dag. I de flesta fall anses en dos på 9,6 ug vara tillräcklig.

Du hittar din medicin här

➔ Läkemedel mot smärta

Risker och biverkningar

Det finns flera biverkningar förknippade med att ta ziconotid. Känslor av svaghet, illamående, kräkningar, gångproblem, suddig syn och förvirring är särskilt vanliga. Det är inte ovanligt för oönskade biverkningar som aptitlöshet, sömnproblem, humörsvängningar, nervositet, se dubbla bilder, hörselbrister, ångest, tänkande, paranoia, urininkontinens, urinretention, muskelsmärta, vattentäthet i kroppsvävnad, bröstsmärta, känslor i Förkylning, viktminskning, andningssvårigheter, riklig svettning, klåda, lågt blodtryck, muntorrhet, öronrörelse, feber och depression.

Andra möjliga biverkningar, som emellertid sällan uppstår, är medvetslöshet, svårigheter att gå, utslag på huden, smärta i nacken, ryggproblem, ökad kroppstemperatur, kramper, akut njursvikt eller hjärnhinneinflammation. Till och med en stroke och blodförgiftning är möjlig.

Det tros att det finns en koppling mellan att ta ziconotid och försöka självmord. Därför bör en noggrann undersökning av läkaren utföras i förväg av behandlingen. Konsekvent övervakning av släktingar rekommenderas också.

Om patienten lider av överkänslighet mot ziconotid får den aktiva ingrediensen inte användas. En kombination med kemoterapeutiska medel bör inte heller användas. Dessa är cancerläkemedel och olika antibiotika, förutsatt att de också administreras via ryggraden.

Det rekommenderas inte att använda produkten under graviditet och amning. Även om det inte finns några mänskliga studier på riskerna under denna period har djurförsök visat skadliga effekter på avkomman. Den behandlande läkaren bestämmer om användningen av ziconotid hos barn är vettig. Det har hittills inte gjorts några motsvarande studier.

Samtidig användning av ziconotid och vissa andra läkemedel kan orsaka skadliga interaktioner. Exempelvis kan aktiva ingredienser såsom det antihypertensiva medlet klonidin, lokalbedövningsmedlet bupivacain, anestesipropolen eller den muskelavslappnande baclofen orsaka dåsighet när det administreras tillsammans med ziconotid.

Försiktighet bör också vidtas om smärtstillande medel kombineras med morfin. Även med låga doser av ziconotid hittades ofta allvarliga biverkningar såsom gångstörningar, förvirring och illusioner. Dessutom drabbades patienterna ofta av dålig aptit och kräkningar.