triptan

Som triptan är namnet på ett läkemedel som används för att behandla klusterhuvudvärk och migrän. Triptanerna är särskilt lämpliga för att bekämpa måttliga till svåra migränattacker.

Vad är triptan?

Triptaner tillhör gruppen av migränläkemedel och används för akut migrän och huvudvärk. Genom att minska blodkärlen kan de minska inflammation och minska obehag.

Medicin har känt sedan 1800-talet att migränattacker är förknippade med utvidgningen av cerebrala och kraniella blodkärl. Med iakttagelsen att messenger-substansen serotonin också resulterade i en sammandragning (sammandragning) av de patologiskt utvidgade kärlen, började utvecklingen av läkemedletriptan. Serotonin var emellertid olämpligt som behandling för migrän på grund av dess allvarliga biverkningar på hjärta, cirkulation och mage. Av denna anledning försökte medicinsk forskning komma fram till ett serotoninderivat med vilket det är möjligt att selektivt sammandras cerebrala blodkärl utan att orsaka systemiska biverkningar.

I början av 1980-talet upptäcktes en aktiv ingrediens, 5-karboxamidotryptamin, med vilken 5-HT1-receptorer selektivt kunde stimuleras. Detta ämne visade emellertid också systemiska biverkningar på det kardiovaskulära systemet. Därför utvecklades inte ämnet kliniskt.

Bara en kort tid senare upptäcktes en 5-HT1B / 1D-receptoragonist med läkemedlet sumatriptan, med vilket det är möjligt att selektivt sammandras cerebrala blodkärl. I december 1992 godkändes sumatriptan som migränpreparat av det amerikanska FDA.

Sumtriptan hade emellertid nackdelen att endast ha otillräcklig oral biotillgänglighet.En annan negativ punkt var att den aktiva ingrediensen inte tillräckligt kunde korsa blod-hjärnbarriären. Därför utvecklade medicinsk forskning andra 2: a generationens triptaner som hade bättre farmakokinetiska egenskaper.

I slutet av 1990-talet kom triptanerna zolmitriptan, rizatriptan och naratriptan ut på marknaden. Frovatriptan, almotriptan och eletriptan utvecklades därefter.

Farmakologisk effekt

Effekten av de enskilda triptanerna är baserad på en bindning till receptorerna 5-HT-IB, 5-HT1D och 5-HT1F. Detta leder till en vasokonstriktion (vasokonstriktion) i de cerebrala blodkärlen. Samtidigt hämmas frisättningen av inflammatoriska mediatorer såsom CGRP och substansen P. Spridningen av smärtstimuli via hjärnbarken bromsas av triptanerna.

Tyvärr har triptanerna inte samma positiva effekt på varje patient. Ungefär en tredjedel av alla migrän drabbas bra på den aktiva ingrediensen, medan ytterligare en tredjedel åtminstone lindrar smärta. På den återstående tredje har triptanerna ingen effekt alls.

Om en smärtlindrande effekt ses, sätter den vanligtvis in efter tre till fyra timmar. Många patienter lider dock av huvudvärk igen bara några timmar efter administreringen av migränläkemedlet.

Mekanismen för olika triptaner är identisk. Det finns emellertid skillnader i farmakokinetiska egenskaper. Detta inkluderar början och varaktigheten av effekten samt elimineringstiden.

Medicinsk applikation och användning

Triptanerna används mot akuta måttliga och svåra migränattacker. De är emellertid inte lämpliga för att förhindra migrän. De kan också användas för att behandla klusterhuvudvärk.

Användningen av triptaner kan göras på olika sätt. Konventionella tabletter, smältpapper, vattenlösliga tabletter, nässprutor, suppositorier, förfyllda sprutor och nålfria injektorer finns tillgängliga.

Det rekommenderas att ta triptanerna först efter aura-fasen, då huvudvärkfasen börjar. Ju tidigare det tas, desto större är chanserna för terapeutisk framgång. Triptanerna bör dock inte administreras mer än tio gånger i månaden, eftersom det annars finns risk för läkemedelsinducerad huvudvärk.

Med undantag av naratriptan är triptaner receptbelagda i Tyskland.

Risker och biverkningar

Att ta triptaner kan förknippas med oönskade biverkningar. Dessa inkluderar främst yrsel, svag svaghet, onormala känslor som stickningar, svag illamående och värmekänsla.

I vissa fall är en tillfällig ökning av blodtrycket eller en anginaattack också möjlig. Det antas att dessa biverkningar beror på stimulering av 5-HT1B / 1D-receptorerna i det kardiovaskulära systemet. Skelettmuskelsjukdomar, cirkulationsstörningar eller hjärtarytmier kan endast uppstå mycket sällan.

Intag av triptaner, på grund av deras vasokonstriktiva effekter, är inte lämpligt om patienten lider av kärlsjukdomar, högt blodtryck eller kranskärlssjukdom (CHD). Andra kontraindikationer inkluderar Raynauds syndrom, en tidigare hjärtattack och allvarlig njur- och leverdysfunktion. Att ta triptaner under graviditet och amning rekommenderas inte.

Försiktighet rekommenderas också mot interaktioner med andra läkemedel. Kranskärlspasmer kan uppstå genom gemensam användning av ergotalkaloider såsom ergotamin, som också är migränläkemedel. Av detta skäl bör man undvika att ta dem tillsammans. Administrering av MAO-hämmare resulterar ofta i en långsammare nedbrytning av triptanerna från organismen.