lidokain

lidokain är ett läkemedel från klassen lokalbedövningsmedel som också fungerar som ett antiarytmiskt medel. Det tillhör gruppen natriumkanalblockerare.

Vad är lidokain?

Läkemedlet lidokain var den första lokalbedövningen av aminamid. Det syntetiserades 1943 av de svenska kemisterna Bengt Lundqvist och Nils Löfgren. De sålde sina patenträttigheter till läkemedelsföretaget Astra AB.

Lidocaine är baserat på 2,6-xylidin. Lidocaine produceras från det i flera syntessteg. Läkemedelssubstansen finns som en monopreparation eller som en kombinationspreparat i form av geler, pasta, salvor, suppositorier och injektionslösningar. Lösningar för injektion kan vara 0,25% eller 5%.

Lidocaine är ett lokalbedövningsmedel och tillhör klassen av natriumkanalblockerare. Det används emellertid inte bara som lokalbedövning, utan också som en antiarytmisk medicin. Lidocaine fungerar mycket snabbt. Det metaboliseras i det så kallade levercytokrom 450-systemet. Biotillgängligheten är mycket bra. Mindre än 10 procent av den ursprungliga dosen utsöndras i urinen.

Farmakologisk effekt

Lidocaine är en natriumkanalblockerare. Läkemedlet blockerar spänningsberoende kanaler för natrium. Dessa finns i cellmembranen i nervcellerna. När en nervcell är upphetsad, flyter natrium in i cellerna. En handlingspotential skapas och exciteringen överförs genom depolarisationsprocesser från en nervcell till nästa eller från en nervcell till målcellen.

När de känsliga receptorerna i huden upplever känslor som tryck, smärta, värme eller kyla, överför de dessa sensationer till hjärnan. Detta kräver ledning av excitation och därmed öppning av natriumkanalerna i cellmembranen. Lidocaine blockerar natriumkanalerna så att natrium inte kan strömma in i cellerna. Skapandet av en handlingspotential försvåras, stimulansen överförs inte.

Lidocaine har bara en lokal effekt. Endast nervcellerna som finns på applikationsstället för läkemedlet påverkas. Tunna nervfibrer blockeras snabbare i sin transmissionsfunktion än tjocka nervfibrer. Efter appliceringen är känslan av smärta initialt begränsad. Därefter uppfattas temperaturerna inte längre. Då förvärras berörings- och tryckuppfattningarna. Slutligen misslyckas efferenterna. Efferenter är nervfibrer som går från centrala nervsystemet till musklerna. Om efferenterna misslyckas misslyckas också motorfärdigheterna i det drabbade området.

Medicinsk applikation och användning

Det huvudsakliga användningsområdet för lidokain är regionalbedövning. Lokalbedövning eliminerar känslan av smärta i ett begränsat område av kroppen. Fördelen med generell anestesi är att lung- och hjärnfunktion, metabolism och syra-basbalansen knappast påverkas.

Lidokain används ofta som lokalbedövningsmedel vid tand- och medicinsk behandling. Det används för ytanestesi, ledningsanestesi och infiltreringsanestesi. Vid infiltreringsanestesi injiceras lidokain i vävnaden för att bedöva ett litet område. Detta kan vara nödvändigt, till exempel när du syr en laceration eller med liknande små ingripanden. Alternativt kan lidokain injiceras nära en nerv. Detta dämpar nervtillförselområdet. Denna process kallas också ledningsanestesi. Efter en kontakttid på en till tre minuter varar lokalbedövningen i en till tre timmar.

Lidocaine absorberas också bra genom slemhinnorna. Den aktiva ingrediensen används därför för ytanestesi i form av sprayer eller salvor. Ytbedövning garanterar frihet från smärta, till exempel vid behandling av hemorrojder eller under endoskopier.

Lidocaine finns också i form av så kallade fördröjningskrämmar eller fördröjningssprutor. Med förhuven dragen tillbaka appliceras dessa tunt på pennaens glans för att undertrycka för tidig utlösning. Lidocaine används också som en aktiv ingrediens i tandhjälpmedel som lokalbedövning.

Det andra huvudsakliga användningsområdet för läkemedlet är hjärtarytmier. Lidocaine bromsar spridningen av excitation i hjärtat ledningssystem. Läkemedlet har således en stabiliserande effekt på hjärtrytmen och undertrycker hjärtarytmier som har sitt ursprung i hjärtkamrarna. Således används lidokain främst för att behandla takykardiearytmier. Lidocaine användes tidigare ofta som akutmedicin. Men användningen har nu minskat eftersom lidokain inte bara förhindrar hjärtrytm, utan också kan orsaka dem i enskilda fall.

Lidokain, som ett antiarytmikum, måste administreras intravenöst. Indikationer för intravenös administrering av lidokain är hjärtarytmier av vilket ursprung som helst. Detta inkluderar också hjärtarytmier orsakade av förgiftning med antidepressiva medel eller hjärtglykosider. Innan interventioner som kan irritera hjärtmuskeln kan lidokain ges förebyggande. Det minskar risken för ventrikulära arytmier.

Du hittar din medicin här

Risker och biverkningar

Biverkningar tenderar att förekomma sällan med låga doser lidokain. Om doseringen är för hög kan hjärt- och systemisk negativa effekter uppstå. Dessa inkluderar symtom som dåsighet, rastlöshet, kramper och negativ inotropi i hjärtat. Med negativ inotropi reduceras hjärtans sammandragningskraft. I enskilda fall kan det också leda till blodtrycksfall eller allergiska reaktioner. Mycket sällan faller patienter i koma efter höga doser lidokain.