midodrin

midodrin, känt under handelsnamnet Gutron®, används som ett läkemedel för att behandla ortostatisk hypotension (lågt blodtryck). Det är en så kallad prodrug, vars nedbrytningsprodukt (desglymidodrin) är den faktiska aktiva ingrediensen.

Vad är midodrin?

midodrin omvandlas till desglymidodrin efter användning med eliminering av glycin, som sedan fungerar som en direkt sympatomimetisk. Både midodrin och nedbrytningsprodukten desglymidrin har samma grundstruktur som neurotransmittorerna adrenalin och noradrenalin och uppfyller därmed samma funktioner.

Midodrin är kemiskt i form av en hydroklorid. Det är ett vitt, kristallint och luktfritt pulver med en bitter smak, som är lättlösligt i vatten men sparsamt lösligt i alkohol. Vid behov ges det i tablettform. Efter oral administrering absorberas den snabbt av kroppen och metaboliseras till den aktiva substansen inom 120 minuter med eliminering av glycin.

Utsöndring sker främst via njurarna (via urinen) och är 90 procent fullständig efter 24 timmar. Midodrin har en plasmahalveringstid på cirka 15 minuter och desglymidodrin på cirka 5-6 timmar.

Farmakologisk effekt

Metaboliten desglymidodrin är en agonist på alfa-adrenoceptorer. Dessa receptorer aktiveras vanligtvis av signalämnena adrenalin och noradrenalin. De finns i stort antal i nervsystemet, i spottkörtlarna, i det kardiovaskulära systemet, i urogenitalkanalen och i levern.

Desglymidodrin som en direkt sympatomimetisk stimulerar dessa receptorer som neurotransmittorerna adrenalin och noradrenalin. där midodrin och dess metabolit desglymidodrin är vattenlöslig, men inte lipidlöslig, endast de perifera alfa-receptorerna är upphetsade. Detta orsakar den vaskulära motståndet att öka och toniciteten hos kapacitansbehållarna, varigenom blodkärlen försvåras, vilket resulterar i en ökning av blodtrycket.

På grund av arteriell och venös vasokonstriktion (vasokonstriktion) påverkar detta både systoliskt och diastoliskt blodtryck. Vidare stimulerar midodrin också alfa-receptorerna i urogenitalkanalen, varvid urinflödet försenas genom att öka tonen vid urinblåsans utlopp. Förträngningen av bronkialmusklerna inträffar endast i doser över 1 mg / kg.

Medicinsk applikation och användning

midodrin används främst mot lågt blodtryck, vilket uppstår till följd av ortostatisk dysreglering eller användning av antidepressiva medel och neuroleptika.

Specifikt betyder detta användning mot blodtrycksfall när man ändrar position och med neurogen ortostatisk hypotension. Det bör emellertid noteras att alla andra åtgärder först ska uttömmas tills det är säkert att behandlingen av den underliggande sjukdomen inte eliminerade symptomen.

I första hand bör lågt blodtryck undvikas genom en högsaltdiet, undvikande av stora måltider, ökat vätskeintag och vissa åtgärder som att långsamt stå upp eller bära kompressionsstrumpor.

Att utelämna läkemedel som sänker blodtrycket kan också vara det alternativ som du väljer. Endast om dessa åtgärder inte lyckas bör behandling med midodrin övervägas. I detta sammanhang bör det också nämnas att även om lågt blodtryck kan minska livskvaliteten, leder det sällan till allvarlig skada på organismen som en följd.

Den underliggande sjukdomen kan vara farlig, men det är ändå nödvändigt att behandla orsaken först. Midodrine ökar lågt blodtryck utan att påverka den underliggande sjukdomen. I undantagsfall är läkemedlet också godkänt för ytterligare terapi vid urinstresinkontinens.

Risker och biverkningar

midodrin är kontraindicerat för hjärt-kärlsjukdomar, hypertyreos, försenad urinering på grund av en förstorad prostata, men också för njurfunktion och diabetes.

Naturligtvis bör det inte användas om du är överkänslig för den aktiva ingrediensen. Vanliga biverkningar vid användning av Midodrin inkluderar stickningar, gåsbulor, klåda eller en känsla av kyla i huden. Det kan också leda till en långsam puls, hjärtklappning, hjärtrytm, högt blodtryck vid liggande och försenad tömning av urinblåsan. Klyvproblem, rastlöshet, excitabilitet, irritabilitet och huvudvärk är mindre vanliga.

Om du får svår hjärtklappning eller svår pulsavmattning, bör behandling med midodrin avbrytas. Alternativ behandling bör då övervägas. Användning i kombination med olika mediciner såsom betablockerare, tricykliska antidepressiva medel, sköldkörtelhormoner, antiallergika, antiinflammatoriska medel eller atropin bör undvikas eftersom det kan leda till oönskade biverkningar.