atazanavir

På atazanavir det är ett medicinskt ämne. Det används för att behandla HIV-infektioner.

Vad är atazanavir?

Läkemedlet atazanavir finns kommersiellt tillgängligt i Tyskland under namnet Reyataz®. Det tas oralt och används för att behandla HIV-infektion. Medlet tillhör gruppen HIV-proteashämmare.

US Food and Drug Administration (FDA) godkände produkten i juni 2003. EU gick med i mars 2004. Det amerikanska läkemedelsföretaget Bristol-Myers Squibb agerar som licensinnehavare.

Farmakologisk effekt

Atazanavir har antivirala egenskaper. Effekten av ämnet är baserat på hämning av HIV-proteaset. Detta är oerhört viktigt vid mognad av HIV-viruset. Atazanavir binder HIV-virusproteaset. Genom att hämma det virala enzymet är det möjligt att förhindra viruset från att multiplicera. Om reproduktionsprocessen avbryts reduceras den virala belastningen i kroppen.

De flesta av atazanavir binder till proteiner i blodet. Den aktiva ingrediensen bryts ned lever via cytokrom-systemet. Genom att ta en annan HIV-proteashämmare får atazanavir att brytas långsammare i levern. På detta sätt kan botemedlet ha en längre effekt. Ämnets halveringstid är cirka sju till tolv timmar.

Det är möjligt att kombinera atazanavir med NRTI (nukleosid-omvänd transkriptas-hämmare). Dessa är transkriptashämmare.

Atazanavirs styrka har kontrollerats i flera studier. En jämförbar effekt med andra HIV-proteashämmare hittades.

Medicinsk applikation och användning

Atazanavir används i antiretroviral kombinationsterapi för att behandla HIV-infektion (AIDS). Produkten är godkänd för vuxna patienter.

Till skillnad från andra preparat räcker det att ta atazanavir endast en gång om dagen. Detta faktum beror på läkemedlets långa halveringstid. Det administreras i form av tabletter som patienten tar efter en måltid. Doseringen av medlet är 1 x 300 mg eller 1 x 100 mg per tablett.

När det tas, finns det också en kombination av atazanavir och en farmakokinetisk booster såsom cobicistat eller ritonavir. Dessa läkemedel tillhör gruppen av CYP-hämmare. De fungerar genom att minska den metaboliska nedbrytningen av atazanavir. I USA är det nu möjligt att ge vissa patienter en dos på 1 x 400 mg. Ritonavir används inte.

Atazanavir tolereras väl. Medlet får dock inte användas vid leverinsufficiens eller överkänslighet mot den aktiva ingrediensen.

Risker och biverkningar

Trots den positiva toleransen är olika oönskade biverkningar möjliga när du tar atazanavir. Gulsot (gulsot), illamående, kräkningar, buksmärta, diarré, huvudvärk, yrsel eller muskelsmärta kan förekomma hos patienter. I vissa fall är feber, sömnproblem, hudutslag, depression och perifera neurologiska symtom också möjliga.

Sällan förekommer förhöjda kolesterolnivåer eller fettmetabolismstörningar som lipodystrofi eller hyperlipidemi efter att ha tagit läkemedlet. Ibland kan ökningar av bilirubin i blod som leder till gulsot kräva att behandling med atazanavir stoppas. I princip finns det dock färre irriterande biverkningar med detta medel än med användning av jämförbara ämnen.

Ett annat hälsoproblem kan vara interaktioner med vissa andra läkemedel. Detta är emellertid också möjligt med de andra proteasinhibitorerna. När man tar atazanavir eller andra proteashämmare får således inte preparat som neuroleptisk pimozid, midazolam eller ergotoxiner tas. Anledningen till detta är den framgångsrika interaktionen med systemet cytokrom P 450, vilket förändrar plasmanivån i kroppen.

Samtidig användning av atazanavir och didanosin, efavirenz, klaritromycin eller stavudin kan orsaka förändringar i blodplasmanivåer.

Eftersom läkemedlet också bryter ned enzymet UGT 1A1 (uridinglukorosyltransferas) och därmed hämmar nedbrytningen av indirekt bilirubin, är det inte vettigt att ge det tillsammans med läkemedel som bryts ned av UGT. Dessa inkluderar integrashämmaren raltegravir och proteashämmaren indinavir.