nifedipin

nifedipin är ett läkemedel som används för att sänka blodtrycket, vars effekt är baserat på hämning av tillströmningen av kalcium i muskelcellerna i de jämna musklerna. Den aktiva ingrediensen tillhör gruppen kalciumantagonister av typen 1,4-dihydropyridin. Läkemedlet som vanligtvis användes för högt blodtryck har till stor del förlorat sin betydelse på grund av dess korta verkningsperiod och vissa biverkningar.

Vad är nifedipin?

Nifedipin tillhör gruppen dihydropyridiner. Representanterna för denna klass av aktiva ingredienser sänker blodtrycket genom att hämma tillströmningen av kalcium i kalciumkanalerna i de glatta musklerna. Den aktiva ingrediensen nifedipin betraktas som blyämnet för en av de tre strukturella typerna av kalciumkanalblockerare.Dessa är de antihypertensiva läkemedlen av nifedipintypen. De andra två kalciumkanalblockerarna tillhör fenylalkylaminerna (verapamil-typen) och bensotiazepinerna (diltiazem-typen).

Handlingsmekanismerna för dessa tre typer skiljer sig åt. Dihydropyridinerna säkerställer vasodilatation, medan fenylalkylaminerna sänker hjärtfrekvensen och bensotiazepinerna kombinerar båda mekanismerna.

Nifedipine är ett vattenolösligt, gulaktigt pulver. Ämnet är också mycket känsligt för ljus. I levern bryts den aktiva ingrediensen mycket snabbt ned av enzymet CYP3A4 och är därför utsatt för en avsevärd begränsning i biotillgänglighet på grund av en hög första genomgångsmetabolism.

Farmakologisk effekt

Effekten av nifedipin är baserad på hämningen av tillströmningen av kalcium till cellerna i de vaskulära glatta musklerna genom kalciumkanalerna. Nifedipin fungerar således som en kalciumkanalblockerare. Tillströmningen av kalciumjoner i muskelcellerna förändrar den elektriska spänningen och musklerna utsätts för sammandragning. När det gäller vaskulära muskler betyder detta en minskning av blodkärlen med en ökning av blodtrycket.

Detta kalciuminflöde är en del av det normala regleringssystemet i blodomloppet. Men om det finns väsentlig hypertoni (högt blodtryck) eller andra sjukdomar som är baserade på cirkulationsstörningar, kan bara en expansion och avslappning av blodkärlen säkerställa normalisering av blodtrycket. Denna avslappning av de vaskulära musklerna uppnås genom att hämma tillströmningen av kalcium till de vaskulära muskelcellerna.

Nifedipin hämmar endast kalciumkanaler av L-typ. L-typen kalciumkanal är spänningsberoende och är belägen i cellmembranet i muskelcellernas T-tubuli. Tillströmningen av kalciumjoner till cytoplasma i muskelcellerna styrs av depolarisering av cellmembranet via aktiveringen av ryanodinreceptorn. Eftersom ryanodinreceptorn är nära besläktad med dihydropyridinreceptorn kan dihydropyridiner stoppa tillströmningen av kalcium till cellen. Eftersom kanalen inaktiveras långsamt är den känd som longlasting eller L-kanal.

Nifedipin påverkar huvudsakligen de vaskulära muskelcellerna, men inte hjärtmuskelcellerna. Emellertid försöker organismen motverka en blodtrycksfall inom ramen för regleringsmekanismerna. Detta kan leda till biverkningar som kan vara farliga om cirkulationssystemet är instabilt.

Medicinsk applikation och användning

På grund av dess antihypertensiva effekt används nifedipin för väsentligt högt blodtryck, hypertensiva nödsituationer, Raynauds syndrom och stabil angina pectoris. Detta läkemedel används också ofta vid för tidigt arbete. Det kan också användas i krämer för analfissurer. Krämerna innehåller 0,2 procent nifedipin.

Väsentligt högt blodtryck, även kallad essentiell hypertoni, finns utan någon uppenbar orsak. Nifedipine hjälper här genom att slappna av de vaskulära musklerna. I en hypertensiv nödsituation uppstår plötsligt allvarligt högt blodtryck, vilket till och med kan skada inre organ. I detta hotande tillstånd måste blodtrycket sänkas snabbt för att undvika ytterligare skador. Nifedipine passar bäst för detta.

Den hypertensiva krisen, ett inledande skede av den hypertensiva nödsituationen, manifesteras i angina pectoris, yrsel, andningssvårigheter, näsblod, förvirringstillstånd till koma, urinbeteende och synstörningar.

Raynauds syndrom är å andra sidan en artärcirkulationsstörning i fingrarna. Fingerspetsarna är vita och kalla eftersom deras blodflöde störs av krampen i vaskulära muskler. Användningen av nifedipin har bevisat sig i Raynauds syndrom. Nifedipin kan också användas för att behandla stabil angina pectoris.

För att uppnå en varaktig effekt administreras nu nifedipin i retardform. Långsam frisättning av nifedipin garanteras med tabletter med förlängd frisättning, så att nya aktiva ingredienser alltid finns tillgängliga efter den snabba minskningen av effektiviteten på grund av det första passet.

Risker och biverkningar

Tidigare användes nifedipin främst för att sänka blodtrycket. Under tiden har emellertid nifedipin förlorat sin enastående betydelse, eftersom det å ena sidan bara fungerar under en kort tid i den fördröjda frisättningsformen på grund av första passmekanismen och å andra sidan dess biverkningar och kontraindikationer har erkänts mer och mer.

Den aktiva ingrediensen fungerar bara för att slappna av de vaskulära musklerna och har ingen betydande påverkan på hjärtfrekvensen. Emellertid leder den starka ökningen av läkemedlet till ett snabbt blodtrycksfall, vilket provocerar motreaktioner i kroppen. Exempelvis är nifedipin kontraindicerat vid instabil angina pectoris, då reflex takykardi utvecklas, vilket i detta tillstånd kan vara livshotande.

Idag används ofta kalciumantagonister av den andra generationen som lagras i membranen på grund av deras löslighet i fett och därmed släpps långsammare. Den lägre exponeringen för dessa läkemedel minskar också risken för reflex takykardi.

Förutom instabil angina pectoris är nifedipin också kontraindicerat för hjärtattacker, högkvalitativ aortaklaffstenos, tillstånd av chock eller när vissa mediciner som rifampicin ges.

Vanliga biverkningar när du tar nifedipin är huvudvärk, rodnad och allmän svaghet. Buksmärta, gas, förstoppning, nervositet, anorexi, svettningar, muskelkramper, feber, polyuri eller synstörningar är mindre vanliga. Reflex takykardi är också en av de sällsynta biverkningarna.