darunavir

Med ämnet darunavir är ett läkemedel som kännetecknas av dess antivirala egenskaper. Läkemedlet tillhör kategorin HIV-proteashämmare och används främst i samband med läkemedelsbehandling för infektioner med typ 1 HI-virus. Det främsta skälet till att darunavir fungerar är att det stör det virala proteaset. Detta är viktigt för att virus kan föröka sig.

Vad är darunavir?

Den aktiva substansen darunavir är en så kallad virustatic och räknas bland HIV-proteashämmare. Läkemedlet är lämpligt för behandling av HIV-1-infektion. Det kan användas för både vuxna patienter och barn vars vikt är mer än 20 kg. Vanligtvis ges läkemedlet darunavir i form av tabletter. Dessutom finns orala suspensioner av den aktiva ingrediensen också tillgänglig på läkemedelsmarknaden.

Ämnet darunavir godkändes som ett läkemedel i Schweiz 2006 och är tillgängligt under handelsnamnet Prezista®. Dessutom godkändes en kombinationsprodukt av darunavir och ämnet cobicistat 2016. Denna medicinering finns på marknaden under namnet Rezolsta®.

Darunavir etanolat används för farmaceutiska ändamål. Detta ämne är ett vitt pulver. Strukturen för detta ämne är icke-peptid.

Farmakologisk effekt

Läkemedlet darunavir kännetecknas av ett typiskt handlingssätt. De antivirala effekterna av ämnet darunavir är främst relevanta för dess effektivitet. Av detta skäl används läkemedlet för att behandla infektioner med HIV-1.

Ämnets effektivitet beror främst på att det hämmar det så kallade HIV-proteaset. Detta är särskilt viktigt för mognadsprocesserna för virusen och deras reproduktion. I princip har den aktiva substansen darunavir i kombination med substansen ritonavir en halveringstid på cirka 15 timmar.

I de allra flesta fall administreras läkemedlet oralt. Läkemedlet darunavir administreras i form av tabletter. Efter intag ökar koncentrationen av den aktiva ingrediensen i blodet och 95 procent av den binder till proteinerna i blodplasma. Därefter metaboliseras ämnet på hepatiskt sätt, dvs i levern. Totalt sett är plasmahalveringstiden i genomsnitt cirka 15 timmar.

I princip blockerar darunavir HIV-proteaset. Som ett resultat uppstår endast icke-infektiösa former av virus. Detta förhindrar att nya celler infekteras med viruset.

Tabletterna tas antingen en eller två gånger om dagen. Den aktiva substansen darunavir används vanligtvis med en så kallad farmakokinetisk booster, till exempel med cobicistat eller ritonavir. Dessa ämnen är CYP-hämmare och de bromsar nedbrytningen av läkemedlet. I grund och botten är läkemedlet darunavir ett substrat för ämnet CYP3A4.

Medicinsk applikation och användning

Läkemedlet darunavir är särskilt lämpligt för läkemedelsbehandling av infektioner med HIV-1. För att öka ämnets effektivitet kombineras läkemedlet darunavir ofta med boosters ritonavir eller cobicistat. Booster används endast i en låg dos. De hämmar läkemedlets metabolism och nedbrytning.

I grund och botten utförs doseringen av läkemedlet darunavir enligt den bifogade tekniska informationen. De filmdragerade tabletterna tas en eller två gånger om dagen med måltider.

Risker och biverkningar

Många potentiella biverkningar och besvär är möjliga när du tar den aktiva substansen darunavir. Dessa visar emellertid inte i samma utsträckning hos alla patienter och varierar med avseende på deras frekvens och individuella egenskaper.

De vanligaste biverkningarna av läkemedlet darunavir inkluderar huvudvärk och utslag på huden samt matsmältningsstörningar. Dessa gastrointestinala klagomål visar sig till exempel i form av illamående, smärta i buken, kräkningar och diarré.

Dessutom är svår trötthet och sömnstörningar möjliga i vissa fall när du tar det. Allergiska reaktioner som röda områden eller klåda kan förekomma på huden. Asteni är också möjligt under terapi.

Förutom potentiellt obehag från att ta läkemedlet darunavir, finns det också några kontraindikationer att se upp för. Det är därför viktigt att ha en grundlig sjukdomshistoria av den behandlande läkaren för att hålla risken för komplikationer så låga som möjligt. Till exempel, om du är känd för att vara överkänslig för den aktiva ingrediensen, om du har svår njursvaghet eller om du har leversjukdomar, bör behandling med läkemedlet darunavir undvikas.

Dessutom måste olika interaktioner med andra läkemedel observeras. Exempelvis är interaktioner mellan den aktiva ingrediensen och CYP-hämmare och substrat möjliga. All information om kontraindikationer finns i den bifogade tekniska informationen.