bupropion

Drogen bupropion tilldelas läkemedelsklassen av antidepressiva medel. Det används också för att behandla nikotinberoende.

Vad är bupropion?

Bupropion är en selektiv dopamin- och norepinefrinåterupptagshämmare (NDRI). Det tjänar också något för att hämma upptag av serotonin.

Före 2000 beaktades bupropion Amfebutamone känd. Läkemedlet godkändes i USA sedan 1984. Eftersom rapporter om ibland dödliga anfall ökade efter att ha tagit bupropion, drogs godkännandet tillbaka 1986 och gavs sedan ut igen 1989 i en låg dos. Bupropion har godkänts i USA för en enda daglig dos sedan 2003. I Tyskland godkändes läkemedlet som antidepressiva medel i retarderad form 2007. Läkemedlet användes emellertid som ett antidepressivt medel utanför etikettanvändningen redan före detta godkännande. Under en lång tid godkändes bupropion endast för att upphöra med rökning i Schweiz. Det har använts där sedan 2007 för att behandla depressiva avsnitt. I Schweiz får dock bupropionterapi endast initieras av en psykiater eller en neurolog.

Ur kemisk synvinkel hör bupropion till fenetylaminer och till undergruppen av katinoner och amfetaminer. Läkemedlet är nära besläktat med neurotransmittorerna dopamin, adrenalin och noradrenalin. Bupropion är en selektiv norepinefrin- och dopaminåterupptagshämmare. Läkemedlet hämmar således upptag av noradrenalin och dopamin i synaptisk klyftan.

Dopamin och noradrenalin är neurotransmittorer. När en elektrisk impuls anländer till synapsen framför en nervcell frigör den presynaptiska nervcellen neurotransmittern i det så kallade synaptiska gapet. Det synaptiska gapet är ett litet gap mellan de två nervcellerna. Neurotransmittorerna migrerar från en nervcell till en annan. Där hamnar de till en receptor på den postsynaptiska nerven.

Detta utlöser en elektrisk impuls. Hos en frisk person finns det en balans mellan neurotransmittorerna. Hos deprimerade människor stör balansen mellan neurotransmittorerna. Aktiviteten hos nervcellerna som överför messenger-substanserna norepinefrin och dopamin utvecklas. Bupropion hämmar upptag av noradrenalin och dopamin i det synaptiska gapet. Som ett resultat förblir neurotransmittorerna i synapsen längre och koncentrationen av neurotransmittorerna i det synaptiska gapet ökas med längre tids användning. Således har bupropion en humörförstärkande och drivande stimulerande effekt.

Dessutom är bupropion också en så kallad icke-konkurrerande antagonist på de kolinergiska nikotinreceptorerna. Icke-konkurrerande antagonister ändrar motsvarande receptor på ett sådant sätt att det ursprungliga ämnet inte kan utlösa någon eller endast en liten effekt på receptorn.

Farmakologisk effekt

Det huvudsakliga användningsområdet för bupropion är depression. Studier har visat att effekterna av bupropion kan jämföras med effektiviteten av antidepressiva medel från klassen aktiva substanser som kallas selektiva serotoninåterupptagshämmare (SSRI). Bupropion är mer effektivt än SSRI, särskilt vid depression med psykologisk och fysisk trötthet.

Vid depression med ångestsymtom fungerar dock SSRI: er bättre än bupropion. Medan sexuell dysfunktion är vanligare vid behandling med SSRI, observeras dessa mycket sällan vid behandling med bupropion.

Efter terapifel i antidepressiva citalopram används bupropion också i andra rad terapi. Det fungerar lika bra som venlafaxin, sertralin eller buspiron. Hos en fjärdedel av patienterna leder behandling med läkemedlet till en remission (tillfällig eller permanent minskning av symtomen på sjukdomen).

Bupropion används också vid upphörande av rökning. Läkemedlets effektivitet är jämförbar med effektiviteten hos nikotinplåster. Dock verkar läkemedlet vara sämre än vareniklin vid behandling av nikotinberoende.

En annan indikation för bupropion är uppmärksamhetsunderskott / hyperaktivitetsstörning (ADHD). Läkemedlet har emellertid inte godkänts för denna indikation och har inte testats på patienter under 18 år för dess effektivitet eller säkerhet.

Tillverkarfinansierade studier visade också att bupropion leder till minskad aptit och därmed leder till viktminskning. Det är inte känt om kroppsvikten kommer att öka igen efter att ämnet har stoppats. I kombination med läkemedlet naltrexon har bupropion visat sig vara ett effektivt preparat för viktminskning hos överviktiga patienter. Men denna kombinationsprodukt har ännu inte godkänts officiellt.

Du hittar din medicin här

Risker och biverkningar

Vanliga biverkningar av bupropion inkluderar sömnlöshet och muntorrhet. Dessutom kan det leda till huvudvärk, muskelsmärta, aptitlöshet, ångest, koncentrationssvårigheter och förvirring. Bupropion kan också orsaka priapism. Priapism är en smärtsam permanent erektion av penis. Utan behandling kan detta leda till erektil dysfunktion.

Bupropion får inte ges tillsammans med MAO-hämmare. Båda läkemedlen påverkar de katekolaminergiska vägarna, vilket kan leda till allvarliga interaktioner. Om alkohol konsumeras samtidigt kan läkemedlet orsaka neuropsykiatriska biverkningar. Om bupropion och läkemedel som sänker anfallströskeln administreras samtidigt, kan anfall inträffa. Dessa läkemedel inkluderar antidepressiva medel, tramadol, systemiska steroider, lugnande antihistaminer och antimalaria.

Läkemedelsbupropionen hämmar den metaboliska vägen CYP450-2D6. Eftersom alla trehjulingar utom Doxepin metaboliseras på detta sätt kan blodnivåerna stiga om ämnena tas samtidigt. Effekterna av många smärtstillande medel, antipsykotika, betablockerare och antiarytmika kan också ökas genom bupropion. Trots en annan metabolisk väg ökar citalopramnivån också när den tas samtidigt.

Bupropion minskar de lugnande effekterna av diazepam. Om bupropion används tillsammans med nikotinplaster för att sluta röka, kan blodtrycket stiga kraftigt.