abarelix

Medicinen abarelix är ett cytostatiskt medel. Det används under handelsnamnet Plenaxis® för behandling av avancerade eller redan metastatiska hormonberoende prostatakarcinom där andra behandlingar inte längre hjälper. Abarelix godkändes i Tyskland 2008.

Vad är Abarelix?

Abarelix tillhör gruppen av gonadotropinfrisättande hormonantagonister (GnRH-antagonister) och är en syntetisk dekapeptid. Det representerar ett alternativ till kirurgisk kastrering eller terapi med GnRH-analoger. Till skillnad från GnRH-analoger orsakar abarelix inte en ökning av hormonet testosteron, även om det bara är kort.

En sådan ökning kan leda till en förvärring av symtomen - till exempel symtomatiska benmetastaser med ryggmärgskompression. När abarelix administreras kan emellertid en omedelbar, snabb och pålitlig minskning av serumtestosteronkoncentrationen upptas till under 0,2 ng / ml.

Läkemedlet finns som pulver och som lösningsmedel för framställning av en injektionssuspension.

Långvarig erfarenhet av abarelixterapi finns för närvarande endast i begränsad utsträckning. Framför allt finns det fortfarande inga mer exakta resultat angående allergiska reaktioner av den omedelbara typen och hjärtbiverkningar.

Farmakologisk effekt

Under terapi med abarelix injiceras läkemedlet intramuskulärt. Abarelix fungerar som en konkurrenskraftig receptorantagonist i konkurrens med GnRH för de relevanta receptorerna för testosteronproduktion. Läkemedlet blockerar receptorerna som är ansvariga för detta. Testosteronproduktionen slutar sedan omedelbart.

Eftersom detta fungerar så bra utan en initial kort ökning av testosteronnivåerna är kombinationen med anti-androgener inte nödvändig. Efter den första injektionen sjunker testosteronnivån till kastrationsnivån hos cirka 70% av patienterna inom några dagar - upp till en vecka. Som ett resultat av en andra injektion den 15: e behandlingsdagen med abarelix hittades det önskade målvärdet hos nästan alla patienter. Jämfört med andra läkemedel fungerar Abarelix inte bara intensivt, utan också mycket snabbare.

Liksom vid kirurgisk kastrering, kan läkemedelsbehandling med abarelix leda till följande fenomen på grund av den kraftigt reducerade testosteronnivån: impotens, värmevallningar, viktökning och svaghet.

Medicinsk applikation och användning

Abarelix är en ny typ av läkemedel för avancerad och redan metastaserande prostatacancer. Läkemedlet rekommenderas särskilt när andra former av terapi inte längre lovar framgång.

Abarelix sänker drastiskt testosteronnivåerna och detta i samband med en snabb och permanent kontroll av prostatatumören. Det sänker PSA-nivån och minskar volymen av prostata. Till skillnad från konventionella GnRH-agonister leder GnRH-antigonisten Abarelix initialt inte till en kortvarig ökning av testosteronnivåerna.

Medlet kontrollerar den önskade effekten omedelbart efter den första intramuskulära injektionen. Hormonkänsliga prostatakarcinom svarar mycket bra på medicinering med abarelix. Vid avancerat karcinom i prostata är läkemedlet ett utmärkt tillskott eller till och med ett alternativ till strålning eller kirurgi.

Efter injektionen bör patienten observeras noggrant i minst 30 minuter, eftersom abarelix kan orsaka en anafylaktoidreaktion hos knappt 4% av de behandlade. Den omedelbara behandlingen av en eventuell livshotande allergisk reaktion måste säkert garanteras.

I den preliminära diskussionen med patienten om behandling med abarelix bör det påpekas att effekten är reversibel efter avslutad behandling med abarelix. En snabb normalisering av testosteronnivåerna kan till och med förväntas efter läkemedelsavbrott, eftersom Abarelix inte ändrar receptorerna. Samtidig symtom som värmevallningar sjunker också snabbt.

Vid behov kan ytterligare en behandling med Abarelix startas senare.

Risker och biverkningar

I mycket sällsynta fall inom 30 minuter efter en abarelixinjektion kan det finnas en allvarlig systemisk allergisk reaktion av den omedelbara typen. Symtom som uppstår är klåda, urtikaria, hypotension och eventuellt synkope.

Andra möjliga biverkningar inkluderar störningar i mag-tarmkanalen och oftare infektioner i luftvägarna.

Abarelix är kontraindicerat vid långt QT-syndrom i hjärtat och vid funktionella störningar i njurarna och levern. På samma sätt, som alla GnRH-antagonister, får Abarelix inte förskrivas efter en kirurgisk kastrering.