nelfinavir

Med det farmakologiska ämnet nelfinavir är ett läkemedel som räknas bland de så kallade HIV-proteashämmare. Det finns på den medicinska marknaden under handelsnamnet Viracept®. Läkemedlet nelfinavir är indicerat för antiretroviral behandling av patienter infekterade med HIV-1. De speciella proteashämmarna används som en del av en så kallad "mycket aktiv antiretroviral terapi", där de administreras tillsammans med andra antivirala substanser.

Vad är nelfinavir?

I grund och botten är nelfinavir en proteashämmare som spelar en viktig roll i läkemedelsbehandling av infektioner med HIV (humant immunbristvirus). Godkännandet av läkemedlet nelfinavir för den europeiska marknaden slutade 2013. På grund av den minskande efterfrågan på läkemedlet stoppades dess distribution av tillverkaren i denna region för närvarande.

Saltet av metansulfonsyra används för farmaceutiska ändamål. Det bör noteras att syntesen av vissa läkemedel kan ge cancerframkallande orenheter.

Detta är särskilt fallet när vissa sulfonsyror omvandlas och produktionsvillkoren inte är idealiska. Av denna anledning drogs läkemedlet nelfinavir tillfälligt från läkemedelsmarknaden 2007. Eftersom i vissa preparat med nelfinavir detekterades motsvarande föroreningar. Det är dock möjligt att säkerställa en relativt säker produkt genom lämpliga säkerhetsåtgärder under tillverkningen. Det är viktigt att se till att de angivna gränsvärdena inte överskrids.

Farmakologisk effekt

Läkemedlet nelfinavir har en karakteristisk verkningsmekanism, vilket gör det lämpligt för behandling av infektioner med HI-viruset. Efter intag binder den aktiva substansen nelfinavir nästan fullständigt till proteinerna i blodets plasma.

Läkemedlet bryts ned via det så kallade cytokromsystemet. Detta är ett lever i systemet. Om en andra HIV-proteashämmare tas samtidigt försenar det nedbrytningen av läkemedlet nelfinavir i levern.

Som ett resultat ökas verkningstiden för läkemedlet nelfinavir. Om läkemedlet tas tillsammans med en måltid har detta en positiv effekt på absorptionen av den aktiva ingrediensen.

I grund och botten är halveringstiden för ämnet nelfinavir cirka fyra timmar. Alla metaboliter utsöndras sedan från kroppen i avföringen. Det kan också tas tillsammans med speciella nukleosid-omvända transkriptashämmare.

Den aktiva substansen nelfinavir är kopplad till det så kallade virala HIV-proteaset. Detta spelar en viktig roll i multiplikationen av virusen. Det viktigaste är affiniteten som ämnet har för HIV-1 och HIV-2-proteaset. Som ett resultat försämras virusenzymet så att virusen inte längre multiplicerar. Detta minskar den virala belastningen för patientens organisme. I princip liknar nelfinavir hur det är för andra typer av HIV-proteashämmare.

Mekanismen genom vilken nelfinavir binder till motsvarande enzym är emellertid unik. Detta betyder att det inte finns någon korsresistens mot andra proteashämmare. Till skillnad från de flesta andra HIV-proteashämmare kan den aktiva substansen nelfinavir reducera HIV-1 och HIV-2-proteaser jämnt. Virus utvecklar endast liten resistens mot läkemedlet. Emellertid kan denna utveckling av resistens till stor del undvikas genom att kombinera nelfinavir med andra antivirala substanser.

En annan fördel är att absorptionen av den aktiva ingrediensen förbättras avsevärt om nelfinavir tas med en måltid. I detta fall binder läkemedlet nästan fullständigt till proteinerna i blodplasma. Ämnet metaboliseras i levern. Läkemedlets plasmahalveringstid är i genomsnitt mellan tre och en halv och fem timmar.

Medicinsk applikation och användning

Läkemedlet nelfinavir används i de flesta fall för läkemedelsbehandling av infektioner med HIV-typ 1. Det används främst mot bakgrund av en så kallad "mycket aktiv antiretroviral terapi".

Läkemedlet är lämpligt för behandling av vuxna patienter och barn äldre än tre år. I grund och botten används det för antiviral kombinationsterapi för personer smittade med HIV.

Risker och biverkningar

Under behandlingen med substansen nelfinavir ses biverkningar i vissa fall. Dessa förekommer dock inte hos alla patienter. De vanligaste biverkningarna, såsom matsmältningsstörningar, uppstår när du tar läkemedlet nelfinavir. Detta manifesterar sig till exempel i kräkningar eller diarré. Buksmärta och illamående är också möjliga. Vissa människor upplever också huvudvärk och hudreaktioner. Vissa patienter utvecklar hepatit och känner sig mycket trötta.

Det finns olika interaktioner mellan läkemedlet nelfinavir och andra läkemedelsämnen som ska beaktas. Dessa inkluderar till exempel preparaten cisaprid och astemizol samt bensodiazepiner, antiarytmika och ergotoxiner. Om en patient tar sådana läkemedel är nelfinavir kontraindicerat. Eftersom detta påverkar cytokrom P450-systemet, som ansvarar för nedbrytningen av nelfinavir.

Det är patientens ansvar att rapportera biverkningar eller andra klagomål till den behandlande läkaren för att hitta ett alternativ.