cimetidin

cimetidin används för att behandla mag-tarmsjukdomar. H2-antihistaminen används för att dämpa produktionen av magsaft.

Vad är cimetidin?

Cimetidin är en aktiv ingrediens i mag-tarmkanalen. Det tillhör gruppen av H2-receptorantagonister. Medlet kan hämma effekterna av vävnadshormonet histamin. Av denna anledning är den lämplig för behandling av maginflammation, magsår, halsbränna, matstruktur i matstrupen och duodenit.

Cimetidin var en av de första H2-antagonisterna som marknadsfördes för behandling av magsår och halsbränna. Läkemedlet utvecklades på 1960-talet av läkemedelsföretaget SmithKline och French, nu känt som GlaxoSmithKline. 1976 lanserades produkten under namnet Tagamet®. Tagamet avancerade för att bli ett populärt läkemedel för framgång på den farmakologiska marknaden.

Cimetidine utvecklades av de brittiska kemisterna John Colin Emmett, Graham J. Durant och Robin Ganellin. De infördes i National Inventors Hall of Fame för sina framsteg.

Farmakologisk effekt

Verkningsmetoden för cimetidin baseras på det faktum att läkemedlet blockerar en H2-receptor (bindningsställe) för vävnadshormonet histamin på magslemhinnecellerna. Histamin är en viktig neurotransmitter (messenger substans). Den bildar magsyra från parietalcellerna och frigör den. Blockeringen av histaminreceptorerna av cimetidin gör att hormonet inte längre kan dockas med receptorerna, vilket gör det mindre effektivt. På detta sätt finns det en reducerad utsöndring av magsyra.

Cimetidin har också egenskapen att begränsa aktiviteterna i magen parietalceller. Parietalcellerna producerar saltsyra, vars uppgift är att bryta upp maten som har kommit in i magen. Emellertid kan en överdriven frisättning av magsyra leda till halsbränna. Cimetidin ser nu till att parietalcellerna inte producerar för mycket syra. För att den aktiva ingrediensen ska utveckla sina positiva effekter måste dosen vara tillräckligt hög.

Efter oral intag av cimetidin i organismen absorberas mag-tarmmedlet snabbt i mag-tarmkanalen. Det tar bara 90 till 120 minuter för 50 procent av H2-antihistamin att lämna kroppen. Denna process sker genom njurarna och urinen.

Medicinsk applikation och användning

Cimetidin används vid terapi och förebyggande av sjukdomar där en minskning av gastrisk syraproduktion är viktig. Dessa inkluderar syrorelaterade magproblem, halsbränna, inflammation i matstrupen, reflux-matstrupen (patologisk reflux av magsyra) samt mag- och duodenit.

Ett annat användningsområde är Zollinger-Ellison-syndrom, i vilket det finns en patologisk överproduktion av magsyra på grund av överstimulering av hormonella parietalceller.

Cimetidin administreras vanligtvis i form av tabletter. Dessutom kan läkemedlet injiceras direkt i en ven. Dosen av mag-tarmmedlet varierar från person till person och beror på den speciella kliniska bilden. Njurarnas funktion spelar också en roll. När det gäller mag-tarmssår är det möjligt att förskriva 800 till 1000 mg cimetidin under en period av fyra till åtta veckor. Det tas om natten, eftersom magsyra produceras, särskilt på natten. Patienten får dock inte överskrida en maximal dos på två gram cimetidin per dag.

Risker och biverkningar

Att ta cimetidin kan ibland orsaka biverkningar. Men de förekommer inte hos varje person. De flesta patienter lider av klåda]], ledvärk, muskelbesvär, huvudvärk, yrsel, gastrointestinala klagomål och trötthet.

Hos nästan en procent av alla användare, hudutslag, sömnproblem, förändringar i blodantalet, en utvidgning av den manliga bröstkörteln (gynecomastia), hjärtrytm och impotens visas tillfälligt. I vissa fall registreras också depression, förvirring och hallucinationer.

Cimetidin får inte användas alls i händelse av en redan befintlig överkänslighet för den aktiva ingrediensen. Om patienten lider av nedsatt njurfunktion rekommenderas det att minska dosen. Innan cimetidinbehandling påbörjas är det också nödvändigt att genomföra en medicinsk undersökning för malig sår eller en infektion med Helicobacter pylori-bakterien. I lämpligt fall måste en förändring av läkemedelsbehandling äga rum.

Användningen av cimetidin under graviditeten bör vägas noggrant mot risk. Anledningen till detta är otillräcklig information om hur gastrointestinalmedlet fungerar under denna period. Om cimetidin överförs till bröstmjölk kan inte eventuella försämringar under amning uteslutas. Av detta skäl är det viktigt att sluta ta läkemedlet under denna period. Även hos barn och ungdomar finns det inte tillräcklig kunskap om effekterna av cimetidin under tillväxten.

Interaktioner mellan cimetidin och andra läkemedel är möjliga. Dessa inkluderar främst lokalbedövningslidokain, antiepileptiska antikonvulsiva fenytoin, bensodiazepiner, antikoagulantia av warfarintyp, tricykliska antidepressiva medel, som i första hand inkluderar imipramin, beta-blockerare såsom metoprolol och propranolol och alkohol. Således kan både effekten och biverkningarna ökas eller förlängas genom samtidig administrering av dessa medel.

Eftersom pH i magen också förändras leder detta till absorption av andra läkemedel i blodomloppet. Detta inkluderar u. a. intag av det svampdämpande medlet ketokonazol. Cimetidin ökar också koncentrationen av glipizid, som har en blodsockersänkande effekt. Detta ökar effekten av att sänka blodsockret.