teofyllin

teofyllin är en av de viktigaste aktiva ingredienserna för behandling av luftvägssjukdomar. Det används särskilt för behandling av bronkialastma.

Vad är teofyllin?

Teofyllin är en av de viktigaste aktiva ingredienserna för behandling av luftvägssjukdomar. Det används särskilt för behandling av bronkialastma.

Läkemedlet teofyllin kommer från gruppen av purinala alkaloider och härrör från xantin. Namnet teofyllin kan spåras tillbaka till teblad. Den tyska läkaren Albrecht Kossel (1853-1927) lyckades isolera små mängder av ämnet från teblad 1888. Teofyllin finns också i kaffebönor, guarana och cola nötter, om än i små mängder. I den mänskliga metabolismen fungerar teofyllin som en nedbrytningsprodukt av koffein.

Runt 1895 lyckades den tyska kemisten Emil Fischer (1852-1919) syntetisera teofyllin, med början med 1,3-dimetylurinsyra. Druvsyntesen som beskrevs av kemisten Wilhelm Traube (1866-1942) 1900 representerar en kemisk syntesprocess som fortfarande används idag.

Teofyllin användes initialt terapeutiskt som diuretikum. Från 1921 infördes den aktiva ingrediensen också i behandlingen av angina pectoris. Teofyllin har varit en integrerad del av behandlingen av bronkialastma sedan 1922. Från 1970-talet kom teofyllinpreparat ut på marknaden, vilket frigör den aktiva ingrediensen med en försening, vilket innebar att astmapatienter kunde behandlas permanent. Men teofyllin blev senare mindre viktigt med introduktionen av beta-sympatomimetika och glukokortikoider.

I naturen förekommer teofyllin alltid tillsammans med andra purinalkaloider. Dessa inkluderar främst koffein och teobromin. Teofyllininnehållet är högst i guarana med 0,25 procent.

Farmakologisk effekt

Teofyllin är ett av xantinderivaten och har olika effekter. Läkemedlet hämmar nedbrytningen av neurotransmitter CAMP. Detta i sin tur får de jämna bronkialmusklerna att slappna av och underlättar andningen. Samtidigt ökar cilias aktivitet, vilket leder till ett ökat avlägsnande av slem.

Inhiberingen av budbärarsubstansen adenosin i bronkialmusklerna är också viktig. Detta gör att bronkierna kan breddas och kopplas av. En annan effekt är blockering av adenosin i hjärnan. Eftersom adenosin också är ansvarigt för att reglera sömn, finns det risk för sömnproblem när du använder teofyllin.

Dessutom bromsar teofyllin frisättningen av histamin. Neurotransmittorn histamin frigörs i allt högre grad i människokroppen i samband med allergier och infektioner. Histamin förmedlar inflammatoriska reaktioner och begränsar bronkialmusklerna. Genom att blockera budbärarsubstansen reduceras de inflammatoriska symtomen vid kronisk bronkit eller bronkialastma. Teofyllins antiinflammatoriska egenskaper är emellertid svagare än hos glukokortikoider.

Efter att teofyllin har administrerats oralt absorberas den aktiva substansen i tarmen via blodet. Fördelningen av läkemedlet sker i levern, medan nedbrytningsprodukterna lämnar kroppen via njurarna.

Medicinsk applikation och användning

Teofyllin används främst för att behandla måttlig och svår astma. Läkemedlet kombineras ofta med glukokortikoider och beta-2-adrenoceptoragonister. Teofyllin är lämplig för både förebyggande och terapi av astmaattacker. Andra tillämpningsområden är kronisk bronkit och kronisk obstruktiv lungsjukdom (KOL). Åtgärden kan också användas vid emfysem (överinflation av lungorna) och kronisk lunginflammation.

Rätt dosering av läkemedlet spelar en viktig roll i användningen av teofyllin. En optimal effekt av beredningen beror på detta. Av detta skäl tas medlet vanligtvis i form av kapslar eller tabletter med förlängd frisättning, vilket säkerställer kontinuerlig frisättning av den aktiva ingrediensen. På detta sätt finns det alltid konstant mängder teofyllin i patientens blod. Den dagliga dosen varierar från patient till patient. Eftersom teofyllin är förskrivet, kan läkemedlet endast erhållas från apotek vid presentation av läkares recept.

Du hittar din medicin här

➔ Läkemedel mot andnöd och lungproblem

Risker och biverkningar

Genom att ta teofyllin är oönskade biverkningar också möjliga. I de flesta fall accelereras hjärtfrekvensen, hjärtklappning, sömnproblem, rastlöshet, skakningar i lemmarna, huvudvärk och lågt blodtryck. Ibland är trånga bronkier, feber, nässelfeber, hudreaktioner eller en minskning av blodplättar också möjliga.

Hälsoproblem kan också orsakas av överdrivna teofyllindoser. Detta manifesterar sig som ett plötsligt blodtrycksfall, kramper som epilepsi, allvarliga gastrointestinala klagomål i samband med blödning, hjärtrytm och skador på musklerna. Eftersom teofyllin påverkar förmågan att reagera negativt bör deltagande i vägtrafik undvikas.

Teofyllin får inte administreras alls om patienten är överkänslig mot läkemedlet eller om det finns en akut hjärtarytmi. Detsamma gäller för en hjärtattack nyligen. Om patienten lider av instabilt angina pectoris, svårt högt blodtryck, sjukdomar i hjärtmuskeln, en överaktiv sköldkörtel, porfyri, mag- eller tarmsår, epilepsi, njur- eller leverdysfunktion, måste den behandlande läkaren noga väga upp riskerna och fördelarna.

När teofyllin används tillsammans med andra läkemedel kan det finnas interaktioner. Detta gäller särskilt preventivpilleren, beta-2-sympatomimetika, H2-receptorblockerarna ranitidin och cimetidin, maskmediet tiabendazol, kalciumkanalblockerare såsom diltiazem och verapamil, makrolidantibiotika såsom erytromycin, giktläkemedlet allopurinol och beta-blocker dessa har en intensifierande effekt på teofyllin.

Å andra sidan uppstår försvagande effekter genom intag av barbiturater, anti-epileptiska läkemedel, giktläkemedlet sulfinpyrazon, antibiotikum rifampicin och St.