prokainamid

prokainamid är ett läkemedel från gruppen av antiarytmika. Ämnet används främst vid behandling av hjärtarytmier.

Vad är prokainamid?

Procainamid är en klass Ia antiarytmisk. Dessa förvärrar hjärtcells excitabilitet och leder således till en utvidgning av handlingspotentialen. Som ett resultat är hjärtcellerna inte spännande och det finns inga onödiga hjärtaktiviteter.

Klass I av antiarytmika motsvarar gruppen av natriumkanalblockerare. Prokainamid är emellertid inte det första valet, men i Europa används det nästan uteslutande som en reservantarytmisk.

Prokainamidens biotillgänglighet är 80 procent, bara 20 procent av den aktiva ingrediensen är bunden till de så kallade plasmaproteinerna i blodet. Läkemedlets metabolism sker huvudsakligen i levern genom levercytokrom P450-systemet.

Halveringstiden i plasma är i genomsnitt tre timmar. Detta innebär att koncentrationen av prokainamid i blodplasma inom denna period sjunker till hälften av dess ursprungliga värde. Procainamid utsöndras genom njurarna.

Farmakologisk effekt

Procainamid är en av natriumkanalblockerarna. Dessa är också kända som natriumkanalantagonister. De binder till en spänningsberoende natriumkanal, som är ansvarig för depolarisering inom ramen för handlingspotentialen. Handlingspotentialen är en tillfällig avvikelse av cellens membranpotential till det positiva området. Utan tillräcklig depolarisering är ingen handlingspotential och därför ingen stimulansöverföring i nervfibrerna och cellernas område.

Natriumkanalblockerarna är indelade i olika underklasser beroende på deras affinitet för kanalen och deras verkningshastighet. Procainamid tillhör klass Ia. Dessa blockerar natriumkanalerna och bromsar depolarisationshastigheten. Genom att inhibera kaliumkanalerna förorsakar prokainamid också repolarisationens varaktighet och sammanfattar detta till en längre åtgärdspotential.

Medicinsk applikation och användning

Antiarytmiken utvecklades för behandling av hjärtarytmier. Terapiresistent ventrikulär och supraventrikulär takykardi är bland indikationerna för behandling med procainamid.

De ventrikulära arytmierna har sitt ursprung i ledningssystemet i hjärtat nära den så kallade bunten av His, en del av ledningssystemet. Med ventrikulär takykardi slår hjärtat upp till 320 gånger per minut. Man talar här om ventrikelflimmer. Supraventrikulära takykardier, å andra sidan, utvecklas över ventriklarna, i området för sinusnoden eller förmakarna.

Procainamid används också vid takyarytmier. En takyrytmi är en kombination av en hjärtrytmstörning (arytmi) och en takykardi, dvs en hjärtslag som är för snabb.

Du hittar din medicin här

Risker och biverkningar

Vanliga biverkningar av prokainamid inkluderar störningar i cirkulationsreglering och lågt blodtryck (hypotension). Feber kan också uppstå när du tar antiarytmiska. I sällsynta fall kan det som kallas agranulocytos utvecklas. Detta leder till en fullständig brist på vissa vita blodkroppar som kallas granulocyter i blodet. Patienterna lider av en uttalad sjukdomskänsla, bakteriella infektioner med frossa och feber samt nekros i slemhinnorna i området anus, könsorgan och hals.

Genom att inducera antinukleära antikroppar kan prokainamid framkalla systemisk lupus erythematosus. Det är en systemisk sjukdom med symtom som feber, muskelinflammation, märkbar rodnad i kinderna och näsan, njurförändringar, neurologiska klagomål eller betydande förändringar i blodantalet.

De biverkningar som kan uppstå när du tar prokainamid inkluderar torr mun, smakproblem, huvudvärk och yrsel. Illamående, kräkningar och förstoppning är också potentiella negativa läkemedelseffekter.

Procainamid får inte användas vid känd överkänslighet. Förutom hjärtsvikt inkluderar kontraindikationerna också en långsam hjärtslag. Procainamid är inte heller lämpligt för patienter med störningar i hjärtat ledningssystem, såsom sjukt sinus syndrom.

Procainamid är lika kontraindicerat att ta inom de första tre månaderna som det är för lågt blodtryck, elektrolytstörningar och svår bronkialastma.

Den autoimmuna störningen myasthenia gravis, som är förknippad med muskelförlamning, är också en av kontraindikationerna. Dessutom får prokainamid inte tas under graviditet eller amning.