mykofenolat

mykofenolat är en aktiv ingrediens som försvagar immunsystemets effekt. Det används därför främst för att undertrycka avstötningsreaktionerna i organtransplantationer. Men många biverkningar måste förväntas när du använder den.

Vad är mykofenolat?

Mycophenolate är ett immunsuppressivt läkemedel som ofta används tillsammans med andra läkemedel som ciklosporin eller kortikoid i organtransplantationer. Det är en komplex kemisk förening som ingriper i nukleinsyrametabolismen.

Läkemedlet utvecklades som mykofenolatmofetil av det amerikanska läkemedelsföretaget Synthex. Det lanserades i USA 1995 under namnet CellCept®. Det var ett av de första läkemedlen som godkändes i Europa genom en central godkännandeprocess för 15 länder. Som en kemisk förening är det ett nästan vitt kristallint pulver. Det är olösligt i vatten. Men det upplöses lite i absolut alkohol. Smältpunkten för den aktiva ingrediensen är 93 till 94 grader Celsius.

Mycophenolate mofetil är en så kallad prodrug. Den omvandlas till den aktiva substansen mykofenolsyra i kroppen. Denna aktiva ingrediens är också kommersiellt tillgänglig som ett natriumsalt under handelsnamnet Myfortic®. I denna form är läkemedlet en vattenlöslig aktiv ingrediens. Natriumsaltet omvandlas också till den aktiva formen mykofenolsyra i kroppen.

Farmakologisk effekt

Mykofenolsyra (MPA) är en aktiv ingrediens som hämmar enzymet inosinmonofosfatdehydrogenas (IMPDH). Inosinmonofosfatdehydrogenas ansvarar för syntesen av guanosin. Guanosine är i sin tur ett grundläggande byggsten för nukleinsyrorna DNA och RNA. Den innehåller den viktiga purinbasen guanin.

Genom att hämma IMPDH syntetiseras inte heller guanosin. Alla processer som är beroende av bildning av nukleinsyra undertrycks också. Emellertid är hämningen av enzymet selektiv och reversibel. Inga andra enzymer hämmas och syntesen av guanosin äger rum igen omedelbart efter det att läkemedlet har avbrutits.

Selektiviteten betyder emellertid också att, i motsats till andra immunsuppressiva medel, ökar bildningen av B- och T-lymfocyter och inhiberas selektivt. Immuncellerna är, som inga andra celler, beroende av den nya syntesen av purinnukleotider eftersom de multiplicerar och deras behov inte kan tillgodoses på ett tillräckligt sätt genom förfall av gamla celler.

Denna nya syntes av purinbaser, särskilt guanosin, misslyckas helt här. Andra kroppsceller som inte multiplicerar lika snabbt har också möjlighet att använda upparbetade purinbaser från nedbrytningen av gamla nukleinsyror. Imidlertid är immunsystemet till stor del beroende av tillgängligheten av en tillräcklig mängd nukleinsyror, eftersom det måste bilda ett stort antal immunceller. Nya T-lymfocyter, B-lymfocyter, naturliga mördande celler eller makrofager måste ständigt finnas tillgängliga för att säkerställa ett tillräckligt immunskydd för organismen.

Dessa celler produceras emellertid också för att utföra avstötningsreaktionerna efter organtransplantationer. I detta fall bör immunsystemet undertrycks. Effekten av mykofenolat är emellertid så stark att den faktiskt bara bör användas efter organtransplantationer. Eftersom biverkningarna är så allvarliga att deras användning vid autoimmuna sjukdomar skulle ha ganska negativa konsekvenser.

Medicinsk applikation och användning

Som redan nämnts är det huvudsakliga användningsområdet för mykofenolat dess användning i organtransplantationer. Det används främst i njur-, lever- eller hjärttransplantationer. Mykofenolat används emellertid alltid tillsammans med ciklosporin och kortikosteroiderna för att undertrycka immunsystemet.

Medicin börjar två dagar efter transplantationen genom att ta orala tabletter. Effekten är selektiv. Till skillnad från vissa andra immunsuppressiva medel är metaboliten mykofenolsyra inte införlivad i DNA. Endast den nya syntesen av purinbaser undertrycks. Som ett resultat inträffar en normal immunreaktion omedelbart efter att läkemedlet har avbrutits. Effekterna av mykofenolat är mycket starka.Detta tillåter dock läkemedlet att undertrycka avvisningsreaktionerna mycket bra.

Du hittar din medicin här

Risker och biverkningar

Å andra sidan orsakar denna starka immunsuppressiva effekt av mykofenolat allvarliga biverkningar. Biverkningarna är ofta allvarliga och förekommer i stort antal. Vanliga biverkningar inkluderar anemi, trombocytopeni, illamående, kräkningar och diarré. Anemin orsakas av hämning av blodbildning på grund av bristen på nukleinsyrasyntes.

Dessutom åtföljs den immunsuppressiva behandlingen av frekventa infektioner såsom herpes simplex, herpes zoster, candidiasis eller till och med sepsis. Det har till och med rapporterats om missbildningar hos nyfödda barn vars mödrar behandlades med mykofenolat i kombination med andra immunsuppressiva.

I några få fall utvecklas livshotande progressiv multifokal leukoencefalopati (PML). PML är en infektion i centrala nervsystemet med polyomavirus, som endast kan drabbas av svårt försvagade personer. Sjukdomen utvecklas snabbt och leder till många neurologiska fel som i slutändan kan vara dödliga. Liksom med de andra immunsuppressiva medlen finns det också möjlighet till hudcancer. Det är därför viktigt att inte utsätta dig för UV-strålning från solen under behandlingen.