labetalol

labetalol är ett läkemedel som används för att behandla högt blodtryck. Det är effektivt som både en alfa och en beta-blockerare. Labetalol används effektivt vid behandling av hyperintensiva nödsituationer, postoperativ hypertoni, phächromozotomassocierad hypertoni och rebound hypertension. Vanliga oönskade biverkningar inkluderar huvudvärk, dyspepsi, yrsel, illamående, slöhet, nästoppning och erektil dysfunktion.

Vad är Labetalol?

Labetalol är ett blockerande medel för adrenerga receptorer. Den tävlar med andra katekolaminer som är kompatibla med dessa webbplatser. Labetalol har en avslappnande effekt på de minskade vaskulära musklerna.

Labetalolhydroklorid är ett vitt eller krämfärgat, kristallint, vattenlösligt pulver. En injektion av denna aktiva ingrediens är en klar, färglös till ljusgul, vattenhaltig, isotonisk lösning för intravenös användning. Det har ett pH-intervall från 3,0 till 4,5. Injektionen innehåller 5 mg labetalolhydroklorid per ml.

Labetalol HCL är ett racemat med molekylformeln C19H24N2O3 * HCL och en molekylvikt av 364,87. Den har två asymmetriska centra och finns som ett molekylkomplex av två diastereomera par av dilevalol.

Farmakologisk effekt på kroppen och organen

Labetalol är en dubbel alfa- och dual beta-receptorblockerare. Det blockerar aktiviteten hos selektiva alfa- och icke-selektiva beta-receptorer i en enda substans. Beta-receptorer är receptormolekyler till vilka budbärarämnen såsom adrenalin och noradrenalin dockar.

Dessa budbärarämnen är en del av det sympatiska nervsystemet. Detta ansvarar för ofrivilliga fysiska tillstånd av spänning. Excitationen av beta-adrenoceptorer i blodkärlen och i hjärtat får hjärtfrekvensen att accelerera och blodtrycket stiger. Effekten på dessa receptorer är potent och reversibel. Labetalol är mycket adrenergiskt för postsynaptiska alfa-receptorer och icke-selektivt för beta-adrenerga receptorer. Det är ungefär lika effektivt för beta1- och beta2-receptorer.

Förhållandet mellan alfa och beta-blockad beror på om labetalol mottogs oralt eller intravenöst. När det tas oralt är förhållandet mellan alfa och beta-blockad 1: 3; intravenöst är det 1: 7. Således kan labetalol förstås som en beta-blockerare med en alfa-blockerande effekt.

Som jämförelse är labetalol en svagare beta-blockerare än propranolol och har en svagare affinitet för alfa-receptorer än fentolamin. Labetalol har egen sympatomimetisk aktivitet. I synnerhet är det en partiell agonist vid beta2-receptorer i den vaskulära glatta muskeln.

Labetalol har en avslappnande effekt på de vaskulära glatta musklerna genom en kombination av denna partiella beta2-agonism med alfa1-blockad. Detta är vasodilatator och kan sänka blodtrycket.

I likhet med lokalbedövningsmedel och natriumkanal-blockerande antiarytmika har labetalol också membranstabiliserande aktivitet. Genom att minska natriumintaget minskar Labetalol handlingspotentialen och skapar därmed en lokalbedövning.

De fysiologiska effekterna av labetalol när de administreras intravenöst kan inte förutsägas enbart på grund av dess receptorblockerande effekt. Blockering av beta1-receptorer bör sänka hjärtfrekvensen. Detta gäller inte labetalol. När det ges i akuta situationer sänker labetalol perifer vaskulär motstånd och systemiskt blodtryck. Effekten på hjärtfrekvensen, hjärtutmatningen och slagvolymen förblir liten trots Alpha1, Beta1 och Beta2-blockeringsmekanismerna. Dessa effekter observerades huvudsakligen hos personer i upprätt ställning.

Medicinsk applikation och användning för behandling och förebyggande

Labetalol används vid behandling av högt blodtryck. Det kan användas ensamt eller i kombination med andra läkemedel såsom diuretika. Läkemedlet ges vanligtvis efter måltider.

Labetalol är effektivt vid behandling av hyperintensiva nödsituationer, postoperativ hypertoni, fagromozotomassocierad hypertomi och reboundhypertoni. Läkemedlet har en speciell indikation för behandling av graviditetsinducerad hypertoni (preeklampsi). Det används också som ett alternativ vid behandling av svår hypertoni när det är nödvändigt att få blodtrycket under kontroll så snabbt som möjligt.

Labetalol används vid behov för att reglera blodtrycket under anestesi. I en klinisk studie på farmakologiskt svår hypertoni minskade blodtrycket med i genomsnitt 11/7 mmHG hos patienter med ryggraden efter injektion av 0,25 mg / kg. Ytterligare injektioner av 0,5 mg / kg upp till en kumulativ dos på 1,75 mg / kg uppnådde ytterligare dosberoende blodtrycksreduktioner.

Administrerad som en kontinuerlig intravenös infusion med en genomsnittlig dos på 136 mg under en period av två till tre timmar, sänker labetalol blodtrycket med i genomsnitt 60/35 mmHg. Efter avslutad behandling ökar blodtrycket gradvis.

Risker och biverkningar

De vanligaste möjliga biverkningarna inkluderar ökade leverfunktionstester, hjärtsvikt, trötthet, erektil dysfunktion, urinvägsbesvär, illamående, lågt blodtryck, synstörningar, nästoppning och överkänslighetsreaktioner.

I vissa fall inträffar ortostasesyndrom. Patienterna upplever ett snabbt blodtrycksfall när de växlar från ett liggande eller sittande läge till ett upprätt läge. Du kan känna dig dåsig eller till och med svag. Patienter bör observeras för denna biverkning.

Labetalol bör undvikas vid astma eller kronisk obstruktiv lungsjukdom, mycket lågt blodtryck, allvarlig hjärtsjukdom, allvarlig hjärtsvikt och långsam hjärtslag.

Labetalol kan övergå till bröstmjölk i små mängder. Ammande mödrar bör råda sin läkare. Användningen av Labetol kan förvärra intellektuell prestanda och reaktioner. Ytterligare alkoholkonsumtion kan ytterligare sänka blodtrycket och öka vissa biverkningar av läkemedlet.

Innan operationer under anestesi och före ögonoperationer bör medicinering av Labetol-läkemedel påpekas. Symtom på en överdos inkluderar en minskning av hjärtfrekvens, yrsel och svimning.