idarubicin

Den medicinska aktiva ingrediensen och läkemedlet idarubicin är ett vanligt cytostatikum som används för att behandla akut leukemi. På grund av dess kemiska egenskaper tilldelas ämnet klassen antracykliner och administreras vanligtvis som en injektionslösning.

Vad är idarubicin?

Ofta med idarubicin Demetoxid unorubicin kallas, det är ett medicinskt ämne som administreras som en del av en omfattande kemoterapibehandling för att bekämpa akut leukemi.

Idarubicin tas parenteralt genom en injektionslösning, även om läkemedlet säljs som en kapsel, lösningsmedel eller pulver. Idarubicin ges till den person som behandlas genom en infusion direkt i blodomloppet under medicinsk övervakning. Detta resulterar i snabb effektivitet.

I kemi beskrivs idarubicin med den empiriska formeln C 26 - H27 - N - O 9, vilket motsvarar en moralisk massa av cirka 533,95 g / mol. Detta gör idarubicin lik den nära besläktade aktiva ingrediensen daunorubicin (empirisk formel: C 27 - H 29 - N - O 10, moralisk massa: 527,52 g / mol). Jämfört med detta är emellertid idarubicin mer liposolubbar på grund av bristen på en metoxigrupp, vilket avsevärt underlättar dess upptag i cellen.

Idarubicin uppnår sin effekt genom att utlösa en interaktion med topoisomeras II i den riktade cancercellen. På grund av dess effekter anses idarubicin vara ett cytostatikum. Dessa är celltoxiska ämnen som medvetet används i humanmedicin för att döda cancerceller.I motsats till vissa andra cytostatika används idarubicin hos vissa patienter (t.ex. AML-patienter) inte för palliativ terapi, utan endast för botande behandling.

Farmakologisk effekt

Idarubicin är ett cytostatikum, den aktiva ingrediensen är i princip giftig. Som en del av en medicinskt övervakad kemoterapi administreras den dock till patienter medvetet och på ett kontrollerat sätt för att döda cancerceller. Idarubicin kan göra detta genom att penetrera cellen och där hämma enzymet topoisomeras II genom att interkalera in i cellens DNA.

Inom medicin förstås interkalering den reversibla lagring av molekyler i kemiska föreningar. På grund av idarubicins aktiviteter kan cancercellen inte längre producera nukleinsyra och proteinsyntes. Cellens tillväxt hämmas och förhindras att spridas.

Andelen aktiv ingrediens som är tillgänglig i ämnesomsättningen (biotillgänglighet) är mellan 18 och 39 procent. Det är ett relativt bra värde. Efter intag är idarubicin bundet till upp till 97% av plasmaproteiner.

Metabolismen (metabolism) sker via levern och därmed separeras. Det mesta av elimineringen sker via gallan. Endast små mängder av ämnet behandlas renalt (via njurarna). I litteraturen sätts plasmahalveringstiden för idarubicin mellan minst 10 och maximalt 39 timmar.

Medicinsk applikation och användning

Idarubicin är främst indicerat för leukemi. Detta behandlas med en omfattande kombination kemoterapi. Idarubicin spelar en avgörande roll i detta.

Äldre personer med AML (amulter myeloid leukemi) behöver inte förbehandling. De får dock inte genomgå palliativ behandling med idarubicin. Endast botande behandling anges här.

Läkemedlet säljs vanligtvis som ett pulver, lösningsmedel eller kapsel. En injektionslösning bereds av dessa av en läkare innan den administreras till patienten. I vissa fall kan en infusion också indikeras. Självständigt intag av patienten är dock inte tillåtet.

Risker och biverkningar

Eftersom idarubicin är ett mycket effektivt läkemedel kan oönskade biverkningar uppstå under behandlingen. Dessa återspeglas ofta i olika blodräkningsstörningar, vilket är en typisk biverkning av cytostatika.

I synnerhet kan en patologiskt reducerad nivå av neutrofiler (neutropeni), ett starkt reducerat antal vita blodkroppar (leukopeni) och en minskning av hemoglobin (anemi) utlöses genom behandling med idarubicin.

Höjda bilirubinnivåer är också kända biverkningar av idarubicin. Dessutom rapporterar patienter också en allmän känsla av svaghet, feber, klagomål i mag-tarmkanalen och hjärtrytm.

Allergiska reaktioner är också möjliga. Detta manifesterar sig vanligtvis som allvarliga hudreaktioner som klåda, utslag eller rodnad. I detta fall bör behandlingen inte fortsätta eftersom det finns en kontraindikation. Detta är också fallet med nedsatt lever eller njurar.

Det finns också en kontraindikation ur medicinsk synvinkel under graviditet och amning. Dessutom bör behandling med idarubicin också undvikas vid allvarlig hjärtsjukdom (t.ex. fjärdedelars hjärtsvikt eller efter en hjärtattack).