fenofibrat är bland andra fibrater en variation av clofibrinsyra. Det tillhör den lipidsänkande kärnan som nikotinsyror och statiner. En ökad nivå av triglycerider är fenofibrats huvudsakliga aktivitetsspektrum. En kolesterolsenkande effekt är mindre karakteristisk, men den är ändå närvarande.
Vad är fenofibrat?
Fenofibrat (kemiskt namn: 2- [4- (4-klorbensoyl) fenoxi] -2-metylpropionsyraisopropylester) tillhör gruppen läkemedel kända som fibrater, som är en viktig läkemedelsbehandling för behandling av hyperlipidemi, dvs ökade blodlipider. Fenofibrat används främst för att behandla ökade nivåer av triglycerider i blodet genom att sänka dem.
Däremot finns det statiner, som främst används för att behandla höga kolesterolnivåer. Men fenofibrat kan också användas för att behandla kolesterol i blodet. Dess huvudsakliga effekt ligger emellertid i triglyceriderna, varför det också främst används för ökade triglycerider i blodet.
En störd lipidmetabolism bör behandlas så snabbt som möjligt för att garantera skydd mot sekundära sjukdomar såsom sjukdomar i hjärt-kärlsystemet. Det första valet är statiner, som garanterar en stark lipidreduktion. Fenofibrat och andra fibrater är endast andra valet och används främst när statinerna inte tolereras under terapi eller när främst endast triglyceriderna, inte kolesterolet, är förhöjda.
Fenofibrat är ett vitt, olösligt, kristalliknande pulver som ges i kompakt form som en tablett eller kapsel. Efter att fenofibrat har intagits uppdelas det i clofibrinsyra, som sedan utsöndras i urinen, varför dosen bör justeras om njurarna skadas.
Farmakologisk effekt på kroppen och organen
Den viktigaste effekten av fenofibrat är att sänka plasmanivån för triglycerider. Hur detta händer exakt har inte undersökts exakt. Det kan dock antas att det har flera effekter. En av dessa är att fenofibrat aktiverar PPARa. Detta är den peroxisomproliferatoraktiverade receptorn, som binder sig till DNA efter att fenofibrat har bundits och påverkar läsningen av vissa gener där och därmed också förändrar lipidmetabolismen.
Å ena sidan orsakar det en starkare nedbrytning av det "dåliga" kolesterol LDL (cirka 10 - 25%). Det finns också en måttlig ökning av HDL (cirka 10%). Det "dåliga" kolesterolet hänvisas till som sådant eftersom det deponeras i kärlen och därmed orsakar åderförkalkning. I gengäld transporterar det "goda" kolesterolet fett från kärlen, till exempel, och får dem att brytas ned. Dessutom minskar fenofibrat frisättningen av VLDL från levern, som också är involverad i förkalkningsprocesser i kärlväggen.
Fenofibrat aktiverar också lipoprotein-lipas, vilket främjar nedbrytningen av blodlipider. Andra effekter av fenofibrat påverkar huvudsakligen den vaskulära väggen, där den inflammatoriska processen stoppas genom att minska bildningen av inflammatoriska proteiner. En annan effekt av fenofibrat är att det ökar risken för att utveckla gallsten som innehåller kolesterol.
Medicinsk applikation och användning för behandling och förebyggande
Den viktigaste indikationen på fenofibrat är en ökad nivå av triglycerider i blodet. Detta kan uppstå på grund av en primär störning i lipidmetabolismen, d.v.s. en medfödd form av hypertriglyceridemi (ökad koncentration av triglycerider i blodet) eller en sekundär störning, dvs en förvärvad form av hypertriglyceridemi. Det senare kan ha olika orsaker, till exempel en dålig kost, vilket kan leda till fetma, men också anorexi.
Vissa metaboliska störningar som diabetes ökar blodlipiderna. Men njursjukdomar är också skylden för en ökad nivå av triglycerider. Sekundär hypertriglyceridemi kan också vara iatrogen, det vill säga av läkaren som föreskriver lipidökande läkemedel, såsom betablockerare eller kortison.
En annan möjlig applicering av fenofibrat är det metaboliska syndromet. Detta är en farlig kombination av nedsatt kolhydratmetabolism, fetma, ökat blodtryck och nedsatt fettmetabolism (triglycerider ökas medan HDL minskas).
Fenofibrat tas i form av kapslar eller tabletter. Halveringstiden är cirka 22 timmar, vilket gör det till det längsta effektiva fibratet. Dosen är 200 mg en gång om dagen.
Risker och biverkningar
Fenofibrat kan orsaka både icke-specifika biverkningar och specifika biverkningar som är typiska för fibrater. Allergiska reaktioner på läkemedlet, som är förknippade med typiska svullnader, andningsproblem och nässelfeber, är ospecifika. Andra ganska ospecifika biverkningar är till exempel frossa med feber och en influensaliknande känsla, huvudvärk, svullnad i nedre extremiteter, impotens och ledvärk. Dessutom kan yrsel och dåsighet uppstå.
Eftersom fenofibrat påverkar mag-tarmkanalen kan ospecifika klagomål som illamående, kräkningar och diarré också förekomma här. Oönskad viktökning kan också uppstå.
En muskeluppdelning (rabdomyolys) är specifik för fenofibrat. Patienter upplever svår muskelsmärta, kramper och allmän svaghet. Andra lipidsänkande läkemedel som statiner kan också orsaka rabdomyolys. Kombinationsterapi med fenofibrat bör därför undvikas.
En annan typisk biverkning av fenofibrat är att det ökar chansen att utveckla kolesterolstenar. Fenofibrat är kontraindicerat vid gallblåsasjukdomar, leversjukdomar, njurinsufficiens, liksom hos ammande män och gravida kvinnor.
