elvitegravir

På elvitegravir är ett läkemedel som är en av de aktiva ingredienserna i integrashämmare. Inom humanmedicin används elvitegravir främst som ett läkemedel för att behandla infektioner med HIV-1-viruset. Läkare använder alltid den aktiva ingrediensen tillsammans med andra läkemedel som kännetecknas av en antiretroviral effekt. Läkare kombinerar ofta elvitegravir med ämnet cobicistat, som är en så kallad booster.

Vad är Elvitegravir?

Elvitegravir har en hög grad av hämning av integras (ett retroviralt enzym), vilket gör det lämpligt för behandling av infektioner med HIV-1-viruset. Läkemedelsföretaget Gilead Sciences utvecklade läkemedlet elvitegravir, som godkändes som ett läkemedel av Food and Drug Administration 2012. Elvitegravir används främst för läkemedelsbehandling hos vuxna patienter.

Elvitegravir är ett derivat av dihydrokinolin och förekommer som ett pulver med en vit till gulaktig färg vid rumstemperatur. Elvitegravir kännetecknas också av dess relativt dåliga löslighet i vatten.

Den aktiva ingrediensen är särskilt lämplig för personer vars HIV-läkemedelsbehandling just har börjat. I många fall är elvitegravir således en initial medicinering. Ibland kombinerar läkemedelstillverkarna elvitegravir med den aktiva substansen tenofovir. Denna kombination av två läkemedel förbättrar effektiviteten, medan nackdelarna delvis minskas.

Människor smittade med HIV ges ofta Elvitegravir som ett enda läkemedel under handelsnamnet Vitekta®. Dessutom kombinerar läkare ofta den aktiva ingrediensen med ritonavir. Ritonavir är ett farmakologiskt ämne som används i en mängd olika HIV-läkemedel. Ritonavir fungerar vanligtvis som en booster som ökar effektiviteten för det faktiska läkemedlet.

Farmakologisk effekt på kroppen och organen

Elvitegravir fungerar främst genom att hämma integras. Detta betyder att elvitegravir är mycket lämpligt som HIV-läkemedel. Detta beror på att elvitegravir hämmar enzymintegraset av virus, särskilt HIV-1-virus. Elvitegravir är något mindre effektivt på HIV-2-virus. Virussen behöver detta enzym för att överföra sin genetiska information till värdens DNA.

På detta sätt är elvitegravir starkt antiviralt. Elvitegravir används vanligtvis i kombination med CYP-hämmare, vilket bromsar elvitegravirs metabolism och därmed ökar dess effektivitet i kroppen. Elvitegravir uppdelas främst av CYP3A. Därför bör samtidig användning med inducerare av enzymet inte användas. Dessa inkluderar till exempel fenytoin eller johannesört.

Elvitegravir har liten effekt på hur njurarna fungerar. Patienter tar elvitegravir i tablettform. Om den tas samtidigt som ritonavir och en måltid når den aktiva ingrediensen de högsta koncentrationerna i blodplasma efter cirka fyra timmar. Studier visar att livsmedel med hög fetthalt ökar biotillgängligheten för elvitegravir. I blodomloppet binder det mesta av Elvitegravir till plasmaproteinerna. Organismen utsöndrar nästan 95 procent av den aktiva ingrediensen i avföringen. Resten av det kommer ut ur kroppen med urinen. Halveringstiden för elvitegravir i kombination med ritonavir är mellan 9 och 13 timmar.

Medicinsk applikation och användning för behandling och förebyggande

Elvitegravir är ett HIV-1-läkemedel som vanligtvis används som en fast kombination med farmakologiska boosters. Patienter tar elvitegravir oralt som en filmdragerad tablett. Det räcker att konsumera en enda tablett med den aktiva ingrediensen elvitegravir per dag. Elvitegravir rekommenderas att tas med en måltid för att göra det mer effektivt.

Det är obligatoriskt att administrera den aktiva substansen Elvitegravir tillsammans med en booster som hämmar proteaset. Av denna anledning finns Elvitegravir vanligtvis i en fast kombination med en motsvarande booster. Dosen beror huvudsakligen på proteashämmaren som administreras samtidigt. Emellertid använder läkare för närvarande fortfarande läkemedlet Elvitegravir som reservberedning.

Risker och biverkningar

Elvitegravir kan ibland ha oönskade biverkningar som liknar många andra HIV-läkemedel. De vanligaste symtomen på symtom i matsmältningssystemet som illamående, kräkningar och diarré orsakas av administrering av elvitegravir. Dessutom rapporterar vissa patienter huvudvärk och trötthet. Dessutom utvecklar vissa människor utslag på huden.

Läkemedelstillverkarna beskriver i allmänhet Elvitegravir som ett väl tolererat läkemedel. Terapi med den aktiva ingrediensen är i grunden utesluten om patienten lider av intolerans mot den aktiva ingrediensen. Även om det finns resistens mot elvitegravir, är det ingen medicinsk mening att ta det. För gravida och ammande kvinnor finns det ibland särskilda krav för behandling med elvitegravir.

Innan du tar elvitegravir, bör vissa interaktioner med andra farmaceutiska ämnen övervägas. Elvitegravir metaboliseras främst i levern av enzymet CYP3A. Av detta skäl måste samtidigt användning av elvitegravir och fenytoin, rifampicin och karbamazepin undvikas som en brådskande fråga. En kombination med johannesört bör också undvikas. Elvitegravir kännetecknas av korsresistens mot den aktiva ingrediensen raltegravir.

Elvitegravir anses generellt vara en reservberedning för läkemedelsbehandling av infektioner med HIV-1-viruset. Den kliniska erfarenheten hittills har varit relativt begränsad. Fördelen med elvitegravir är dock att ett intag per dag är tillräckligt för terapi.