saquinavir

Med den aktiva ingrediensen saquinavir det är en proteashämmare. Läkemedlet används främst för att behandla HIV-infektioner. Ämnet saquinavir används huvudsakligen i kombinationsberedningar. Läkemedlet fick sitt godkännande 1995. Eftersom ett stort antal patienter snabbt utvecklade resistens mot läkemedlet drogs saquinavir ut från läkemedelsmarknaden för en kort tid. En förbättrad förberedelse har funnits sedan 1997.

Vad är Saquinavir?

Ämnet saquinavir kännetecknas av dess antivirala egenskaper och används för att behandla HIV-virus. Saquinavir hämmar olika virala processer, särskilt proteaset. Detta är främst ansvarigt för mognad och multiplikation av virusen.

Det administreras oralt två gånger om dagen. Tabletterna tas efter en måltid. Som regel ges läkemedlet saquinavir tillsammans med den aktiva substansen ritonavir.

Läkemedlet är i vissa fall synonymt med Saquinavirum eller Saquinavirmesilate betecknad. Vid farmaceutisk användning är saquinavir närvarande som saquinavirmesilat. Det är ett pulver som är något hygroskopiskt och vitt i färgen. Ämnet är praktiskt taget olösligt i vatten.

Farmakologisk effekt

I grund och botten är den aktiva substansen saquinavir en HIV-proteashämmare. Därför påverkar läkemedlet HIV-proteaset. Detta är ett viralt enzym som spelar en central roll i bildandet av nya virus. Av denna anledning hjälper den aktiva substansen saquinavir att försena multiplikationen av HI-virus i den mänskliga organismen.

Om ämnet saquinavir tas enbart är biotillgängligheten vanligtvis för låg, så att effekten inte är tillräcklig. Eftersom saquinavir till största delen är uppdelat i relativt ineffektiva metaboliter. Därför kombineras läkemedlet ofta med ritonavir i dag. Detta är också en HIV-proteashämmare. Båda aktiva ingredienserna leder tillsammans till en högre koncentration av läkemedlen i blodplasma, vilket avsevärt ökar deras effektivitet.

Den aktiva substansen saquinavir bryts snabbt ner i levern. Cytokromsystemet är huvudsakligen ansvarigt för nedbrytningen. Om ritonavir tas samtidigt, bromsar detta leverens uppdelning av saquinavir, så att ämnet fungerar längre. Dessutom är läkemedlet i vissa fall kombinerat med omvända transkriptasinhibitorer. I princip leder den aktiva ingrediensen saquinavir till en minskning av virusbelastningen.

Medicinsk applikation och användning

Saquinavir används i de flesta fall för att behandla HIV-infektioner. I synnerhet används den aktiva ingrediensen i terapin av HIV-1-infekterade vuxna. Andra antiretrovirala läkemedel används vanligen för att öka effektiviteten hos saquinavir. Motsvarande terapimetod kallas HAART eller mycket aktiv antiretroviral terapi.

Dosen av läkemedlet saquinavir sker enligt produktinformationen. Intaget är vanligtvis i form av tabletter som administreras oralt. Dessa tabletter tas två gånger om dagen efter måltiderna. I de flesta fall används kombinationsterapi med den aktiva substansen ritonavir. Detta ämne kallas en CYP-hämmare, som bromsar saquinavirs metabolism.

Risker och biverkningar

Olika oönskade biverkningar och andra klagomål är möjliga som en del av terapin med saquinavir. Dessa måste noggrant övervägas när en läkare föreskriver den aktiva ingrediensen. Anamnesen, dvs. diskussionen av patientens medicinska historia, spelar en central roll. Detta beror på att den behandlande läkaren analyserar patientens historia och familjens dispositioner.

Frekvensen för biverkningar från läkemedlet saquinavir varierar. De vanligaste symtomen på symtom i mag-tarmkanalen som illamående, buksmärta och diarré upplevs när du tar saquinavir. Perifera neuropatier och huvudvärk är också möjliga.

Förutom de potentiella biverkningarna av saquinavir finns det några kontraindikationer att vara medvetna om innan du tar läkemedlet för första gången. Om respektive person lider av överkänslighet mot den aktiva substansen saquinavir, måste behandling med läkemedlet undvikas. I detta fall måste möjliga alternativ för behandling hittas. Läkemedlet är också kontraindicerat i närvaro av svår leverinsufficiens. Den fullständiga informationen om kontraindikationer listas i produktinformationen för läkemedlet saquinavir.

Innan behandling med saquinavir påbörjas bör det dessutom noteras att det finns olika interaktioner med andra aktiva substanser. Till exempel bör du avstå från att ta pimozid, midazolam, stavudin, didanosin, efavirenz och klaritromycin samtidigt. Eftersom dessa ämnen interagerar med cytokromsystemet som ansvarar för nedbrytningen av saquinavir. Som ett resultat inträffar förändringar i plasmanivån, vilket bland annat leder till en sämre kontrollerbarhet av effekten av saquinavir.

I grund och botten är saquinavir ett substrat för ämnet CYP3A4. Av denna anledning kan interaktioner med hämmare eller inducerare av CYP uppstå när de tas med saquinavir.

I princip ska alla biverkningar rapporteras till en läkare för att besluta om den fortsatta behandlingen. Uttag kan vara nödvändigt om saquinavir har allvarliga komplikationer.