Primidon

Primidon är ett kramplösande medel från den farmakologiskt aktiva gruppen av krampläkemedel. Det används för långvarig terapi av olika former av epilepsi.

Vad är primidon?

Primidon har en antikonvulsiv effekt hos patienter med epilepsi. Det tilldelas den aktiva ingrediensgruppen anti-epileptika. Den kemiska klassificeringen sker i gruppen av barbiturater.

Det är en förläkemedel, en föregångare för den medicinskt aktiva substansen. Den mänskliga organismen omvandlar primidon till den kraftfulla fenobarbitalen (deoxifenobarbital), som löser upp epilepsispasmer. Det är ett nedbrytningsämne (metabolit). Detta läkemedel administreras av läkare i speciella former av epilepsi.

Farmakologisk effekt

Den medicinska mekanismen har ännu inte utforskats fullt ut. Emellertid antar läkare att primidon påverkar nervcellernas membran (cellvägg) och därmed har en antikroppeffekt.

Primidon är känt från långvarig terapi av olika former av epilepsi. Dessa speciella former inkluderar grand mal epilepsi, petit mal epilepsi, status epilepticus och myokloniska anfall. Hos barn med petit mal-epilepsi har Primidon en förebyggande effekt när det gäller utvecklingen av grand mal-epilepsi. Dessa sjukdomar förefaller som temporära flisbeslag, liksom primärt generaliserade anfall som påverkar hela hjärnan (epilepsi i stor mal).

Sekundära generaliserade anfall, som påverkar enskilda delar av hjärnan (petit mal epilepsi), bildar en annan grupp. Gran mal anfall kallas också tonisk-kloniska anfall. Den toniska fasen varar cirka 10 till 30 sekunder och kännetecknas av muskelspänning och kramper. Under den kloniska fasen inträffar muskeltremor och oregelbundna kramper med stor intensitet. Denna fas kan pågå var som helst från trettio sekunder till tre minuter. Symtomen inkluderar ett kort, intensivt skrik omedelbart före krampanfall, saliv, ryckningar, vätning, vridning av ögonen, plötsliga slut på kramper, medvetslöshet och sedan ökad trötthetskänsla.

Eftersom det inte är möjligt att förutsäga förekomsten av anfall exakt, återstår endast förebyggande eller lugnande behandling med lämpliga läkemedel såsom primidon. Detta läkemedel är det andra valet för anestesipreparat och behandling av essentiell tremor när första valet läkemedel har visat sig vara ineffektiva.

Medicinsk applikation och användning

Efter att ämnet har absorberats av organismen metaboliseras det omedelbart eller omvandlas till fenobarbital. En annan aktiv ingrediens som utvecklas genom denna process är fenyletylmalonamid, som emellertid är av liten betydelse.

Primidon arbetar tillsammans med nedbrytningsprodukten fenobarbital vid den centrala kopplingspunkten för neurotransmitteren gamma-aminobutyric acid (GABA). Förutom glutamat är det den viktigaste hämmande neurotransmitteren i centrala nervsystemet. Det spelar en viktig roll i många neuronala processer i CNS. Det har en modulerande effekt och fungerar som en motståndare (antagonistisk) mot det spännande (spännande) agerande glutamatet. Fenobarbital har en stärkande effekt på koncentrationen av messenger substansen gamma-aminobutyric acid och minskar mottagligheten för anfall.

Risker och biverkningar

Primidon har också biverkningar och läkemedelsinteraktioner. Läkemedlet får inte administreras vid känd överkänslighet mot läkemedelssubstansen eller mot andra barbiturater. Centrala depressiva läkemedel som antidepressiva medel, sömnpiller, opioid smärtstillande medel och neuroleptika är kontraindikationer, eftersom deras verkningssätt förbättras av primidon.

Samtidig användning av kalciumblockeraren nimodepin för behandling av angina pectoris (tätt bröstkorg), hypertoni (högt blodtryck) och takykardi (snabb hjärtslag) kan vara dödlig. Detta läkemedel ges inte till patienter med tecken på akut alkoholförgiftning.

En noggrann riskbedömningsbedömning måste göras hos patienter med hjärtrytm, sjukdomar i andningsorganen, allvarliga sepsis och funktionsstörningar i levern och njurarna. Anledningen till en eventuell kontraindikation ligger i den avsevärda förseningen i ämnets nedbrytning i händelse av tidigare skada på organismen. I de flesta fall kommer hälso- och sjukvårdspersonal att använda en reducerad dos av primidon under noggrann övervakning av patienten.

Barbituratet får endast administreras i mycket små doser under graviditet och amning om behandling är absolut nödvändig. Vanliga biverkningar är illamående, kräkningar, huvudvärk, yrsel, ökad excitabilitet, minnes- och språkstörningar, koordination, nedsatt uppfattning, matsmältningsbesvär, kramper, skakningar, dåsighet och försenade reaktionstider.

Hjärtarytmier, pigmentstörningar, störningar i blodbildningen, anemi, hudförändringar, allergier, muskeltrötthet och leverdysfunktion förekommer sällan.

Långtidsbehandling ökar risken för att utveckla osteoporotiska sjukdomar. Hos äldre och barn observerades ofta ökad excitabilitet, aggressivitet och humör. Fördelningen av betablockerare som används för att behandla hjärtproblem och högt blodtryck påskyndas medan effekten minskar.

Primidon minskar effekten av hjärtglykosider såsom digitoxin och cytostatika som används för att behandla tumörsjukdomar. Effekten av anti-epileptiska läkemedel såsom diazepam, klonazepam, fenytoin, karbamazepin reduceras.

Biverkningar och toxicitet av metotrexat som används för att behandla cancer förvärras. Regelbundna kontroller av leverenzymvärden och blodantal anges särskilt i den inledande fasen. Patienter med tidigare sjukdomar som tar [kortison]] samtidigt har en ökad risk för osteoporos.

Primidon kan påverka hur preventivmedel fungerar, så ytterligare preventivmedel bör användas.

Experter tror att att ta läkemedlet ökar risken för självmord, så regelbunden patientövervakning är avgörande. Som med de flesta läkemedel finns det också möjlighet till en habituationseffekt med primidon. För att undvika abstinenssymptom får läkemedlet inte stoppas plötsligt utan måste minskas gradvis. Med kallt tillbakadragande är hjärnanfall möjliga.

På grund av den ogynnsamma biverkningsprofilen är Primidone ett läkemedel för andra val. Det används endast om inga alternativa läkemedel med ett gynnsammare utseende finns tillgängliga eller läkemedlen efter första val har visat sig vara ineffektiva.